用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂制造技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂，该药剂包括主料和辅料，辅料包括环糊精、聚乙醇４００、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸、十六醇和司盘６０；各原料的重量配比为：主料：０．１－１０份，环糊精：２－１０份，聚乙醇４００：５－１５份，白凡士林：２－８份，液体石蜡：２－８份，硬脂酸：２－８份，十六醇：２－８份，司盘６０：１－１０份，水适量至１００份；其中主料为盐酸恩丹西酮和东莨菪碱中的一种或两种的混合物。本发明专利技术的药剂有很强的协同作用，在东莨菪碱剂量减少的情况下取得了更为有效的抗晕效果，而且还有效地克服了单用东莨菪碱产生的嗜睡、影响记忆、影响行为机敏性的不良反应等副作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗核辐射、抗运动病药和抗肿瘤的辅助治疗药，对于肿瘤的辅助治疗具体地说是一种用于治疗放疗(核辐射)、化疗导致恶心呕吐的药剂。
技术介绍
美国空军阿姆斯特朗实验室对止吐药竞争性5-羟色胺3(5-HT3)受体阻断剂恩丹西酮(ondansetron)的研究表明，对X-线、γ-线及中子辐射引发的恶心、呕吐均有较好的预防作用。健康成人对这两种药物的耐受性好，未见认知、精神运动和主观感觉方面的副作用。国内外抗运动病药物均存在影响记忆和影响行为机敏性的不良反应。这一不良反应会严重影响指战员的战斗力。由于各种运动环境均可诱发运动病，所以安全有效的抗运动病药在军事医学、航空航天医学等领域均有应用价值。研究表明，抗胆碱药、组胺H1受体阻断药、肾上腺素能受体激动药以及桂利嗪(钙拮抗剂)、苯妥因(抗癫痫药)和卡温通(脑血管扩张药)等均有一定的抗运动病效果，同时亦对中枢认知和操作功能有一定的副作用，其中对东莨菪碱(Scopolamine，SCO)及其复方制剂的评价最为系统。外用贴剂、口服、颊粘膜含服东莨菪碱可明显减轻晕动病恶心和呕吐症状，口服0.3mg东莨菪碱加5～10mg苯丙胺被定为预防晕动病的最佳用药方案。也可分别与异丙嗪、麻黄碱各25mg合用，提前1h口服。但近年临床显示苯丙胺、异丙嗪与麻黄碱也有重要不良反应。异丙嗪本身就有中枢抑制作用，苯丙胺与麻黄碱已被列入反兴奋剂品种。就剂型和给药途径而论，注射剂使用不便且维持时间较短、不良反应大，口服药剂因肝脏首过效应而使生物利用度低、不良反应大。国内外有贴剂报道，贴于耳后、腹部或手、腿内侧，但这种透皮吸收起疗时间太慢，尤不适用于战争环境和突发事件，且长时间贴于皮肤很易发生过敏。国外有恩丹西酮(Ondansetron，ODN)和东莨菪碱(Scopolamine，SCO)溶液喷鼻剂的研究，但溶液剂粘附性差，极易被鼻粘膜纤毛的摆动排出，喷鼻剂需特殊装置，所以使用、运输、保存均不便。目前国内外没有研究鼻腔给药恩丹西酮和东莨菪碱乳膏剂的报道，而鼻腔给药乳膏剂起效快、可避免肝脏首过效应生物利用度高、脑靶向性强，乳膏剂生物粘附性较强有长效作用，是一种速效、高效、长效的药剂。依此，曾考虑过采用凝胶剂，但恩丹西酮和东莨菪碱是一电解质会使凝胶不稳定，且在pH6以上偏碱性环境中其本身极易分解。也可考虑过采用滴鼻液触变胶，常温时为液体，当滴入鼻腔37℃左右变成胶体。但因台海地区气温较高，一定在要保持37℃以下环境使用、运输、保存不现实，不利备战。
技术实现思路
本专利技术的技术任务是提供一种用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂。本专利技术包括主料和辅料，辅料包括环糊精、聚乙醇400、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸、十六醇和司盘60；各原料的重量配比为主料0.1-10份，环糊精2-10份，聚乙醇4005-15份，白凡士林2-8份，液体石蜡2-8份，硬脂酸2-8份，十六醇2-8份，司盘601-10份，水适量至100份；其中主料为盐酸恩丹西酮和东莨菪碱中的一种或两种的混合物。各原料的优化重量配比为主料0.3-8份，环糊精4-8份，聚乙醇4008-12份，白凡士林4-6份，液体石蜡4-6份，硬脂酸4-6份，十六醇4-6份，司盘603-8份，水适量至100份。各原料的最佳重量配比为主料5.5份，环糊精6份，聚乙醇40010份，白凡士林5份，液体石蜡5份，硬脂酸5份，十六醇5份，司盘605.5份，水适量至100份。辅料中的十六醇可用十八醇替换；辅料中的司盘60可用吐温80替换。该药剂的制备方法为按重量配比依次称取白凡士林、液体石蜡、硬脂酸、十六醇或十八醇以及司盘60或吐温80的一部分，混合均匀，并加热搅拌成无色澄明液体为甲液备用；再按重量配比称取主料加入水中，再按重量配比加入环糊精，搅拌使之溶成为无色澄明溶液，再按重量配比加入聚乙醇400和司盘60或吐温80的一部分，溶解后即为乙液；此时，再将甲液加热，边搅拌边加入乙液成均匀的乳浊液，冷却，搅拌使乳浊液成细腻的乳膏，然后即可包装入库。本专利技术的用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐的药剂，能够预防和治疗晕船、晕机、晕车等。这种药剂有很强的协同作用，在东莨菪碱剂量减少的情况下取得了更为有效的抗晕效果，而且还有效地克服了单用东莨菪碱产生的嗜睡、影响记忆、影响行为机敏性的不良反应等副作用。因而本复方可用于制备新型抗运动病药物。附图说明附图1为不同给药途经的药-时曲线。具体实施例方式以下通过实施例及实验数据来进一步阐述本专利技术所述药剂的有益效果。实施例1主药盐酸恩丹西酮和东莨菪碱的混合物2g，辅药环糊精7g，聚乙醇40011g，白凡士林6g，液体石蜡6g，硬脂酸4g，十六醇4g，司盘604g，水适量至100g。制备方法依次称取白凡士林6g、液体石蜡6g、硬脂酸4g、十六醇4g以及司盘602g，混合均匀，并加热搅拌成无色澄明液体为甲液备用；再称取盐酸恩丹西酮和东莨菪碱的混合物2g加入水中，再加入环糊精7g，搅拌使之溶成为无色澄明溶液，再加入聚乙醇40011g和司盘602g的一部分，溶解后即为乙液；此时，再将甲液加热，边搅拌边加入乙液成均匀的乳浊液，冷却，搅拌使乳浊液成细腻的乳膏，然后即可包装入库。实施例2主药盐酸恩丹西酮4g，辅药环糊精8g，聚乙醇4009g，白凡士林4g，液体石蜡7g，硬脂酸6g，十八醇6g，吐温806g，水适量至100g。制备方法依次称取白凡士林4g、液体石蜡7g、硬脂酸6g、十八醇6g以及吐温803g，混合均匀，并加热搅拌成无色澄明液体为甲液备用；再称取盐酸恩丹西酮4g加入水中，再加入环糊精8g，搅拌使之溶成为无色澄明溶液，再加入聚乙醇4009g和吐温803g的一部分，溶解后即为乙液；此时，再将甲液加热，边搅拌边加入乙液成均匀的乳浊液，冷却，搅拌使乳浊液成细腻的乳膏，然后即可包装入库。实施例3主药东莨菪碱0.5g，辅药环糊精3g，聚乙醇40014g，白凡士林3g，液体石蜡5g，硬脂酸5g，十八醇7g，司盘605g，水适量至100g。制备方法依次称取白凡士林3g、液体石蜡5g、硬脂酸5g、十六醇7g以及司盘602g，混合均匀，并加热搅拌成无色澄明液体为甲液备用；再称取东莨菪碱0.5g加入水中，再加入环糊精3g，搅拌使之溶成为无色澄明溶液，再加入聚乙醇40014g和司盘603g的一部分，溶解后即为乙液；此时，再将甲液加热，边搅拌边加入乙液成均匀的乳浊液，冷却，搅拌使乳浊液成细腻的乳膏，然后即可包装入库。实施例4主药盐酸恩丹西酮8g，辅药环糊精5g，聚乙醇40011g，白凡士林4g，液体石蜡4g，硬脂酸5g，十六醇6g，吐温807g，水适量至100g。制备方法依次称取白凡士林4g、液体石蜡4g、硬脂酸5g、十六醇6g以及吐温803g，混合均匀，并加热搅拌成无色澄明液体为甲液备用；再称取盐酸恩丹西酮8g加入水中，再加入环糊精5g，搅拌使之溶成为无色澄明溶液，再加入聚乙醇40011g和吐温804g的一部分，溶解后即为乙液；此时，再将甲液加热，边搅拌边加入乙液成均匀的乳浊液，冷却，搅拌使乳浊液成细腻的乳膏，然后即可包装入库。实施例5主药东莨菪碱1g，辅药环糊精7g，聚乙醇4008g，白凡士林6g，液体石蜡4g，硬脂酸5g，十六醇5g，吐温805g，水本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂，其特征在于包括主料和辅料，辅料包括环糊精、聚乙醇４００、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸、十六醇和司盘６０；各原料的重量配比为：主料：０．１－１０份，环糊精：２－１０份，聚乙醇４００： ５－１５份，白凡士林：２－８份，液体石蜡：２－８份，硬脂酸：２－８份，十六醇：２－８份，司盘６０：１－１０份，水适量至１００份；其中主料为盐酸恩丹西酮和东莨菪碱中的一种或两种的混合物。

【技术特征摘要】
1.用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂，其特征在于包括主料和辅料，辅料包括环糊精、聚乙醇400、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸、十六醇和司盘60；各原料的重量配比为主料0.1-10份，环糊精2-10份，聚乙醇4005-15份，白凡士林2-8份，液体石蜡2-8份，硬脂酸2-8份，十六醇2-8份，司盘601-10份，水适量至100份；其中主料为盐酸恩丹西酮和东莨菪碱中的一种或两种的混合物。2.根据权利要求1所述的用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂，其特征在于各原料的重量配比为主料0.3-8份，环糊精4-8份，聚乙醇4008-12份，白凡士林4-6份，液体石蜡4-6份，硬脂酸4-6份，十六醇4-6份，司盘603-8份，水适量至100份。3.根据权利要求1所述的用于治疗核辐射和放疗、化疗致恶心呕吐和抗运动病的药剂，其特征在于各原料的重量配比为主料5.5份，环糊精6份，聚乙醇4...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡冠时，毕云生，
申请(专利权)人：胡冠时，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]