白藜芦醇口服多相脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种白藜芦醇口服多相脂质体，脂质体由以下成分组成：白藜芦醇、卵磷脂或大豆磷脂、胆固醇、聚乙烯吡咯烷酮或羟丙纤维素、吐温－８０或吐温－８５、磷酸盐缓冲溶液，将有抗肿瘤作用的白藜芦醇包在脂质体内，从而增加了药物在靶器官的浓度，同时由于脂质体结构的特异性又可以减慢药物的释放时间，能够更长时间的发挥作用。白藜芦醇多相脂质体系口服制剂，对患者的顺应性较好，并且白藜芦醇多相脂质体制备工艺简单，在人体内具有无毒、无免疫原性、可降解、缓释等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗肿瘤的药物，具体的说，涉及一种。
技术介绍
肿瘤是一种常见病与多发病，对人民的生命健康威胁很大，在医学领域中是越来越受到重视的研究课题。在国内多个大城市中，恶性肿瘤已超过心脑血管疾病，排在所有疾病死亡原因的第一位，而在35～59岁年龄段，肿瘤一直是第一杀手。由于过去许多严重威胁人民生命健康的烈性传染病得到了控制，人均寿命逐渐延长，诊断技术不断提高，但是人类环境中的致癌因素日渐增多，因此在很多国家，目前癌症居死亡原因首位或每二位。目前肿瘤的治疗有手术、放疗和化疗，很大程度上以化学治疗为主。手术与放射治疗方法的顺应性较差，而化学治疗又会给患者带来较大的毒副作用，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞、以及生殖细胞也同样产生抑制作用，同时容易产生耐药性从而失去治疗作用。随着社会经济的发展和人民生活的不断提高，人们对生活、生命质量的要求也在不断提高，高效低毒绿色环保的抗肿瘤药物的出现也是众望所归。白藜芦醇是许多植物中存在的一种活性较强的非黄酮类多酚化合物，白藜芦醇具有的对心血管疾病和肿瘤的预防和保健作用已在国际上引起广泛的关注及深入研究，并已作为保健品及食品添加剂在欧美市场广泛销售。近年来，国内外对白藜芦醇抗肿瘤的活性及具体机制进行大量深入研究，认为是目前可与紫杉醇媲美的最有希望的抗癌成份之一。目前研究证明白藜芦醇不但具有防治心血管疾病、消炎作用，而且更重要的是它具有广泛防癌、抗癌作用。虽然白藜芦醇为一很有前途的肿瘤预防和治疗药，但是由于白藜芦醇难溶于水，并且对光不稳定，其自身物理化学性质的局限，导致其在体内吸收较差，生物利用度不高，临床效果不甚理想。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种制备工艺简单，无毒、无免疫原性、可降解、缓释的。为实现上述目的，本专利技术的技术方案是白藜芦醇口服多相脂质体，其特征是所述脂质体由以下成分组成白藜芦醇、卵磷脂或大豆磷脂、胆固醇、辅料。以下为上述技术方案的改进所述辅料由以下成分组成聚乙烯吡咯烷酮或羟丙纤维素、吐温-80或吐温-85、磷酸盐缓冲溶液。所述脂质体各成分的重量百分比为白藜芦醇5～10％卵磷脂或大豆磷脂2～15％胆固醇 2～15％聚乙烯吡咯烷酮或羟丙纤维素 0.1～0.5％吐温-80或吐温-850.5～1.5％磷酸盐缓冲溶液 60～80％。所述脂质体各成分的重量百分比为白藜芦醇6～8％卵磷脂或大豆磷脂5～10％胆固醇 5～10％聚乙烯吡咯烷酮或羟丙纤维素 0.2～0.4％吐温-80或吐温-850.7～1.3％磷酸盐缓冲溶液 65～75％。所述脂质体各成分的重量百分比为白藜芦醇7％卵磷脂或大豆磷脂8％胆固醇 8％聚乙烯吡咯烷酮或羟丙纤维素 0.3％吐温-80或吐温-851％磷酸盐缓冲溶液 70％。白藜芦醇口服多相脂质体的制备方法，包括以下步骤(1)按照比例称取大豆磷脂或卵磷脂、胆固醇及吐温-80或吐温-85，并溶于乙醇中，得到乙醇溶液，备用；(2)然后按比例将白藜芦醇、聚乙烯吡咯烷酮或羟丙纤维素溶于磷酸盐缓冲溶液中，保温50～70℃，在恒温下搅拌，并缓缓加入乙醇溶液至尽，继续搅拌60～90min，使乙醇全部挥发；(3)继续加磷酸盐缓冲溶液至全量，通过组织捣碎机处理1次，即得白藜芦醇口服多相脂质体。白藜芦醇的结构式为 白藜芦醇，英文名称为Resveratrol，Res，化学名为3，4′，5-三羟基-反-均二苯代乙烯，分子式为C14H12O3，分子量为228.2。白藜芦醇是许多植物中存在的一种活性非黄酮类多酚化合物。白藜芦醇呈白色针状晶体，难溶于水，不溶于乙醚，能溶于乙醇，乙酸乙酯，丙酮等溶剂中。1940年首次发现该成分以来，一直受到医药界的重视。迄今为止的研究表明白藜芦醇具有抗肿瘤、抗氧化、抗心血管疾病、抗细菌、抗炎，抑制血小板聚集，调节免疫等作用。白藜芦醇被喻为继紫杉醇之后的又一新的绿色抗癌药物，已成为科学家们高度重视的天然活性成分，具有很大的药用价值和市场前景。白藜芦醇是植物在恶劣环境下或遭到病原体侵害时，植物自身分泌的一种抗毒素，可抵御霉菌的感染。它是因植物受到真菌感染，紫外线照射或病理状况下而产生的，结构类似于雌激素已烯雌酚。白藜芦醇广泛存在于葡萄科、百合科、蓼科、豆科、伞形科、落草科、棕榈科、买麻藤科等多种植物中，在花生仁、桑椹、葡萄等70种植物中也含有这种物质。在我国的传统中药虎杖、何首乌等植物中也发现了白藜芦醇的存在。在白藜芦醇的各项药理作用中最引人注目的是抗肿瘤作用，据报道白藜芦醇可拮抗消化、呼吸、血液、生殖等多个系统来源的多种肿瘤细胞的增殖，对鼻咽癌、肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、白血病等都有治疗作用。目前认为，白藜芦醇主要是通过抑制细胞色素酶、诱导解毒酶、抑制环氧化酶、抑制蛋白激酶、拮抗雌激素受体、促进肿瘤细胞分化和凋亡等途径达到抗肿瘤的作用。有益效果本专利技术采用以上技术方案，将有抗肿瘤作用的RES包在脂质体内，从而增加了药物在靶器官的浓度，同时由于脂质体结构的特异性又可以减慢药物的释放时间，能够更长时间的发挥作用。RES多相脂质体系口服制剂，对患者的顺应性较好，并且RES多相脂质体制备工艺简单，在人体内具有无毒、无免疫原性、可降解、缓释等特点。本专利技术具有无毒、无免疫原性、可降解、缓释等特点，能够有效预防和治疗肿瘤疾病，所以具有比较高的经济价值和社会价值。具体实施例实施例1白藜芦醇口服多相脂质体，所述脂质体由以下成分组成白藜芦醇、卵磷脂、胆固醇、聚乙烯吡咯烷酮、吐温-80、磷酸盐缓冲溶液；所述脂质体各成分的重量百分比为白藜芦醇6％卵磷脂 10％胆固醇 10％聚乙烯吡咯烷酮 0.2％吐温-80 0.6％磷酸盐缓冲溶液 73.2％；白藜芦醇口服多相脂质体的制备方法，包括以下步骤(1)按照比例称取卵磷脂、胆固醇及吐温-80，并溶于乙醇中，得到乙醇溶液，备用；(2)然后按比例将白藜芦醇、聚乙烯吡咯烷酮溶于磷酸盐缓冲溶液中，保温50℃，在恒温下搅拌，并缓缓加入乙醇溶液至尽，继续搅拌60min，使乙醇全部挥发； (3)继续加磷酸盐缓冲溶液至全量，通过组织捣碎机处理1次，即得白藜芦醇口服多相脂质体。实施例2白藜芦醇口服多相脂质体，所述脂质体由以下成分组成白藜芦醇、大豆磷脂、胆固醇、羟丙纤维素、吐温-85、磷酸盐缓冲溶液；所述脂质体各成分的重量百分比为白藜芦醇7％大豆磷脂8％胆固醇 8％羟丙纤维素 0.3％吐温-85 1％磷酸盐缓冲溶液 70％；白藜芦醇口服多相脂质体的制备方法，包括以下步骤(1)按照比例称取大豆磷脂、胆固醇及吐温-85，并溶于乙醇中，得到乙醇溶液，备用；(2)然后按比例将白藜芦醇、羟丙纤维素溶于磷酸盐缓冲溶液中，保温60℃，在恒温下搅拌，并缓缓加入乙醇溶液至尽，继续搅拌75min，使乙醇全部挥发；(3)继续加磷酸盐缓冲溶液至全量，通过组织捣碎机处理1次，即得白藜芦醇口服多相脂质体。实施例3白藜芦醇口服多相脂质体，所述脂质体由以下成分组成白藜芦醇、卵磷脂、胆固醇、羟丙纤维素、吐温-80、磷酸盐缓冲溶液。所述脂质体各成分的重量百分比为白藜芦醇9％卵磷脂 14％胆固醇 14％羟丙纤维素 0.5％吐温-80 1.5％磷酸盐缓冲溶液 61％。白藜芦本文档来自技高网...

【技术保护点】
白藜芦醇口服多相脂质体，其特征是：所述脂质体由以下成分组成：白藜芦醇卵磷脂或大豆磷脂胆固醇辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李万忠，
申请(专利权)人：李万忠，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]