一种何首乌提取物、含有该提取物的中药组合物及其应用制造技术

技术编号:583442 阅读:209 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种何首乌提取物,经常规提取方法提取后,提取液首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,洗脱液减压浓缩,干燥,即得。本发明专利技术的何首乌提取物中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量不低于50%。本发明专利技术还公开了以该提取物为活性成分的中药组合物和该提取物在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药提取物,具体而言是一种何首乌提取物、含有该提取物的中药组合物以及它在制备预防和治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
技术介绍
目前,在全球范围内,中草药都有一定的市场,随着人们对健康要求认识水平的增高以及人口的老龄化,亚健康状态化,人们更加渴望回归自然,利用纯天然程度高的药物治疗、预防一些化学合成药物所不能解决的问题,因此天然植物药的应用超出它原来民族传统文化的背景。从天然药物中寻求副作用小、且物美价廉的药物成为世界各国医药企业所追逐的目标。高血脂是形成动脉粥样硬化(AS)的重要原因。高血脂能引起凝血和纤溶功能的改变,促发AS,高胆固醉能整合于细膜脂中,使膜通透性减低,易于LPL渗入到内膜下,造成内膜损害,奠定AS的基础。目前,调节血脂的药物种类很多,就其化学结构与主要调脂功能分为以下几类胆酸整合树脂类;烟酸及其衍生物;贝特类;应用最为广泛的是他汀类药物。但是长期口服他汀类药物存在着一过性转氨酶升高、横纹肌溶解症等多种副反应,因此,开发中药降血脂药物成为研究方向。现代药理学研究表明,何首乌Polygonum multiflorum Thunb.具有良好的调节血脂作用。宋士军等通过对实验性高脂血症的研究表明何首乌醇提液明显降低高脂大鼠血甘油三酯和胆固醇,对腹腔注射蛋黄液小鼠的血甘油酯和血胆固醇均无明显降低作用。李韬等用何首乌提取液为主要成分的元首口服液喂养家兔1个月,可明显提高家兔血清中的磷酯酰胆碱、胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性,提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)的含量,促进HDL转运胆固醇。贾久珍等则将何首乌明确列入抗动脉粥样硬化的中药中,认为其醇提取物能抑制实验性大鼠高脂血症,对鹌鹑实验性动脉粥样硬化有一定的预防和治疗作用。何首乌中主要化学成分为二苯乙烯苷类、聚合原花青素类和蒽醌成分,其中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷是其最主要的活性成分。现有技术对2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的制备报道比较少,药理活性实验公布的更少。中国专利(CN 1539844A 2003.10.24)公开了一种制备2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的方法,其将何首乌水提醇沉,然后加氯仿萃取,水层用正丁醇萃取或用大孔吸附树脂分离后再以氯仿-甲醇为洗脱剂,反复常压硅胶柱层析,得2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷。此工艺步骤繁琐,不易产业化,且所用氯仿毒性大,对环境污染严重。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种成本低廉、工艺简单,适宜工业化生产的以2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷为主要活性成分的何首乌提取物。本专利技术的另一目的在于提供以上述何首乌提取物为主要活性成分的降血脂的中药组合物。本专利技术可以通过以下方案予以实施本专利技术的何首乌提取物,经常规提取、浓缩方法提取、浓缩,其特征在于,提取液分离步骤中包括过聚酰胺柱。所述的常规提取方法包括但不限于水浸提、水煎煮、醇浸提、醇回流提取、醇渗漉。所述的常规浓缩方法包括但不限于常压浓缩、减压浓缩、反渗透浓缩。所述的过聚酰胺柱步骤具体为首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液。由此,本专利技术的何首乌提取物的制备方法为提取液上聚酰胺柱,以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,洗脱液减压浓缩,干燥,得何首乌提取物。优选的,当流动相均采用含水低级醇时,作为第一次流动相的低级醇的浓度低于作为第二次流动相的低级醇的浓度。优选的,作为第二次流动相的低级醇为乙醇;更优选的,低级醇为乙醇;最佳的,所述的低级醇为乙醇且作为第二次流动相的低级醇为30~99%乙醇。此方法制备的何首乌提取物中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量为不低于50%。进一步地,所述的提取液分离步骤包括过两次聚酰胺柱,具体工艺为 提取液上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得有醇洗脱液,将洗脱液减压浓缩;浓缩液再上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液。由此,本专利技术的何首乌提取物的制备方法为提取液上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,将洗脱液减压浓缩;浓缩液再上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液;洗脱液减压浓缩,干燥,得何首乌提取物。优选的,对于上一次聚酰胺柱而言,当流动相均采用含水低级醇时,作为第一次流动相的低级醇的浓度低于作为第二次流动相的低级醇的浓度。优选的,对于上一次聚酰胺柱而言,作为第二次流动相的低级醇为乙醇;更优选的,低级醇为乙醇;最佳的,所述的低级醇为乙醇且作为第二次流动相的低级醇为30~99%乙醇。进一步地,提取液分离步骤中还包括过大孔吸附树脂柱,具体的工艺为提取液上大孔吸附树脂柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗大孔吸附树脂柱,再以含水或无水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,洗脱液减压浓缩;浓缩液再上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液。或者提取液上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,洗脱液减压浓缩;浓缩液再上大孔吸附树脂柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗大孔吸附树脂柱,再以含水或无水低级醇作为流动相,得醇洗脱液。由此,本专利技术的何首乌提取物的制备方法为提取液上大孔吸附树脂柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗大孔吸附树脂柱,再以含水或无水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,洗脱液减压浓缩;浓缩液再上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,洗脱液减压浓缩,干燥,得何首乌提取物。或者提取液上聚酰胺柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱,再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液,洗脱液减压浓缩;浓缩液再上大孔吸附树脂柱,首先以水或含水低级醇为流动相冲洗大孔吸附树脂柱,再以含水或无水低级醇作为流动相,得醇洗脱液;洗脱液减压浓缩,干燥,得何首乌提取物。优选的,大孔吸附树脂柱为苯乙烯型。优选的,对于上大孔吸附树脂柱而言,当流动相均采用含水低级醇时,作为第一次流动相的低级醇的浓度低于作为第二次流动相的低级醇的浓度。优选的,对于上大孔吸附树脂柱而言,作为第二次流动相的低级醇为乙醇;更优选的,低级醇为乙醇;最佳的,低级醇为乙醇且作为第二次流动相的低级醇为20~99%乙醇。优选的,对于上聚酰胺柱而言,当流动相均采用含水低级醇时,作为第一次流动相的低级醇的浓度低于作为第二次流动相的低级醇的浓度。优选的,对于上聚酰胺柱而言,作为第二次流动相的低级醇为乙醇;更优选的,低级醇为乙醇;最佳的,所述的低级醇为乙醇且作为第二次流动相的低级醇为30~99%乙醇。按照以上方法制备的何首乌提取物中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量为不低于60%。以本专利技术方法获得的何首乌提本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种何首乌提取物,经常规提取、浓缩方法提取、浓缩,其特征在于,提取液分离步骤中包括过聚酰胺柱,所述的过聚酰胺柱的步骤为:首先以水或含水低级醇为流动相冲洗聚酰胺柱;再以无水或含水低级醇作为流动相,得醇洗脱液。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:魏峰岳洪水黄芝娟陈庆闯罗崇念胡晨旭
申请(专利权)人:天津天士力制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:12[中国|天津]

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