一种臭梧桐提取物、制备方法及用途技术

一种臭梧桐提取物，该提取物中主要活性成分为芹菜素，其中主要活性成分的含量为０．１～９９％。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药领域，具体涉及一种从中药臭梧桐中获得的提取物，以 及它的提取方法和用途。
技术介绍
臭梧桐，又名海州常山，为马鞭草科植物海州常山的枝叶，为常用中药， 味苦、微辛，性平。归肝经。功能祛风湿，降血压(宋立人等现代中药大词典，人民卫生出版社，2001, P.1751)。臭梧桐作为一种降血压中药应用于 临床，已有悠久的历史，其临床疗效明显。二十世纪五、六十年代，我国学 者对臭梧桐的降血压作用进行了研究，发现臭梧桐桐的提取物具有降血压作 用；其化学成分主要有海州常山苷(derodendrin)、刺槐素-7-二葡萄糖醛酸 苷(acacetin-7-di-卩-glucuronide)，海州常山苦味素A(clerodendrin A)、海州常山 苦味素B(clerodendrin B)，臭梧桐素A、 B; 5， 6， 7-三羟基-4'-甲氧基黄酮 -7-0-葡萄糖醛酸苷(<:^0(1611&0^(16)及其它苦味质；内消旋肌醇(mesoinositol) 等；另含挥发油，挥发油中的主要成分由芳香族类化合物、醇、酚、醛、酮、 酯类化合物、长链脂肪烃、酸类化合物组成。
技术实现思路
本专利技术的目的是对现有的臭梧桐进行研究，提供一种以芹菜素为主要活 性物质的臭梧桐提取物。本专利技术的另一目的是提供一种臭梧桐提取物的制备方法。 本专利技术还有一目的是提供一种臭梧桐提取物在抗高血压方面的应用。本专利技术另一 目的是提供一种含有臭梧桐提取物的药物组合物。 本专利技术的目的可以通过以下措施达到一种臭梧桐提取物，该提取物中主要活性成分为芹菜素，其中主要活性 成分的含量为0. 1 99%;主要活性成分的含量优选为5~70%。一种臭梧桐提取物的制备方法，包含以下步骤取臭梧桐药材，用水或乙醇提取，提取液通过大孔吸附树脂柱，先用水洗脱杂质，再用50 95%的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，乙醇洗脱液浓縮、干燥。具体的制备方法包含以下步骤取臭梧桐药材，用水或乙醇作提取溶剂，提取2 4次(优选3次)，每次加7 10倍(优选8倍)质量的提取溶剂， 提取0.5 L5小时(优选1小时)；提取液经过大孔吸附树脂柱吸附后，先以 水洗，至洗脱液无色，再以10 90%的乙醇洗脱，树脂与药材的比例为1: l 3: 1，收集乙醇洗脱液，乙醇洗脱液量为药材量的4 20倍，减压回收乙醇，得到相对密度为1.1 1.4的清膏；清膏干燥，得到臭梧桐提取物。用水作提取溶剂时，水提取液经离心后，将澄清液加入到大孔吸附树脂柱进行吸附；用乙醇作提取溶剂时，乙醇提取液经离心后，将澄清液减压回 收乙醇至无醇味，再加入到大孔吸附树脂柱进行吸附。洗脱用乙醇的浓度优选为50 75%，乙醇洗脱液量优选为药材量的7 12倍(最优选为IO倍)，树脂与药材的比例优选为2: 1。大孔吸附树脂为非极性大孔吸附树脂或弱极性大孔吸附树脂，优选为(l) 非极性大孔吸附树脂如DA-201、 DA-101等；(2)弱极性大孔吸附树脂 如HPDIOO、 AB-8等。干燥的方法有热干燥、减压真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥、微波真 空干燥等。本专利技术得到的臭梧桐提取物经过更进一步精制可以得到活性成份含量更 高的提取物， 一种方法为将臭梧桐提取物溶解于有机溶剂中形成过饱和溶 液，再冷却得到沉淀物，干燥沉淀物可到活性成份含量更高的臭梧桐提取物;具体如将得到的干燥的臭梧桐提取物溶于热乙酸乙酯，使成过饱和溶液，再 置0 fC冷却，滤取沉淀物，减压千燥，得到精制的臭梧桐提取物。臭梧桐提取物中主要活性成分芹菜素的含量可以用HPLC的方法进行测定。本专利技术的臭梧桐提取物在制备抗高血压药物中的应用。 一种含有本专利技术臭梧桐提取物的药物组合物，将臭梧桐提取物与药学上可接受的辅料组成口服制剂或注射剂，如胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、注 射液或冻干粉针。本专利技术的臭梧桐提取物的用量范围为口服制剂，成人每日剂量为600mg 1800mg;注射剂，成人每日剂量为400mg 1200mg。本专利技术的提取物中芹菜素的含量测定方法采用HPLC (高效液相色谱法)测定其活性成分芹菜素的含量，色谱条件及方法为色谱柱以十八垸 基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相甲醇一水(70: 30);检测波长283nm; 流速1.0ml/min;柱温室温。专利技术人从臭梧桐中分离得到了三种新成分，分别是正十六垸酸、正十八垸酸、芹菜素，以上三种成分，均为本专利技术人首次从臭梧桐中分离得到， 其中芹菜素具有明显的抗高血压作用，为臭梧桐抗高血压的主要活性成分。本专利技术首次提出了一种以芹菜素为主要活性成分的臭梧桐提取物，药效 实验表明，本臭梧桐提取物具有明显的抗高血压作用。具体实施例方式实施例1:臭梧桐提取物取臭梧桐药材10kg，以8倍水提取3次，每次1小时，提取液经连续式 离心机离心，澄清液过HPD100树脂柱(015xl50cm， 20kg)，待药液吸附 后，先以水洗至洗出液无色，继以75%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液100kg， 减压回收乙醇并浓縮成清膏，测定其相对密度为1.30，将清膏于6(TC减压干燥，得到臭梧桐提取物360g。经HPLC测定其中活性成分芹菜素的含量为 26.8%。实施例2:臭梧桐提取物取臭梧桐药材20kg，以8倍乙醇提取3次，每次1小时，提取液经连续 式离心机离心，澄清液减压回收乙醇至无醇味，再加至DA101树脂柱 (015xl80cm， 30kg)，待药液吸附后，先以水洗至洗出液无色，继以50% 乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液150kg，减压回收乙醇并浓縮成清膏，测定其相 对密度为1.25，将清膏冷冻干燥，得到臭梧桐提取物650g。经HPLC测定其 中活性成分芹菜素的含量为27.5%。实施例3:臭梧桐提取物取臭梧桐药材20kg，以8倍水提取3次，每次1小时，提取液经连续式 离心机离心，澄清液过DA201树脂柱(020x200cm， 30kg)，待药液吸附后， 先以水洗至洗出液无色，继以50%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液300kg，减压 回收乙醇并浓缩成清膏，测定其相对密度为1.35，将清膏于6(TC减压干燥， 将干燥物溶于热乙酸乙酯，使成过饱和溶液，再置0 4'C冷却，滤取沉淀物， 减压干燥，得到臭梧桐提取物220g。经HPLC测定其中活性成分芹菜素的含 量为65%。实施例4:臭梧桐提取物取臭梧桐药材20kg，以7倍水提取2次，每次0.5小时，提取液经连续 式离心机离心，澄清液减压回收乙醇至无醇味，再加至AB-8树脂柱 (C)15xl80cm， 30kg)，待药液吸附后，先以水洗至洗出液无色，继以60% 乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液130kg，减压回收乙醇并浓缩成清膏，测定其相 对密度为1.23，将清膏冷冻干燥，得到臭梧桐提取物550g。经HPLC测定其 中活性成分芹菜素的含量为10.5%。实施例5:胶囊剂取实施例1所得臭梧桐提取物200g，加入辅料(如淀粉)100g,混匀，装 填于1号胶囊，每粒装0.25g，制成1000粒。口服，每次2粒， 一日3次。实施例6:颗粒剂取实施例1所得臭梧桐提取物400g，加入适量辅料(如糊精、蛋白糖等)， 混匀，以75%乙醇制粒，干燥，装袋，每袋lg，制成1000袋。口服，每次 l袋， 一日3次。实施例7:注射剂取实施例2所得臭梧桐提取物400g，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种臭梧桐提取物，该提取物中主要活性成分为芹菜素，其中主要活性成分的含量为０．１～９９％。

【技术特征摘要】
1、一种臭梧桐提取物，该提取物中主要活性成分为芹菜素，其中主要活性成分的含量为0.1～99％。2、 根据权利要求1所述的提取物，其特征在于提取物中主要活性成分 的含量为5 70%。3、 一种臭梧桐提取物的制备方法，其特征在于包含以下步骤 取臭梧桐药材，用水或乙醇提取，提取液通过大孔吸附树脂柱，先用水洗脱杂质，再用50 95%的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，乙醇洗脱液浓縮、 干燥。4、 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于包含以下步骤 取臭梧桐药材，用水或乙醇作提取溶剂，提取2 4次，每次加7 10倍质量的提取溶剂，提取0.5 1.5小时；提取液经过大孔吸附树脂柱吸附后， 先以水洗，至洗脱液无色，再以10 90%的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，乙 醇洗脱液量为药材量的4 20倍，减压回收乙醇，得到相对密度为1.1 1.4 的清膏；清膏...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚仲青，李文林，朱虹，
申请(专利权)人：姚仲青，
类型：发明
国别省市：84