【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药品制剂领域，涉及一类多奈哌齐类化合物的药物组 合物及其制备方法，更具体而言，涉及一种舍有抗老年痴呆的药物活性成分多奈哌齐类化合物的长效緩控释組合物及其制备方法。
技术介绍
多奈哌齐(Donepezil)是日本卫材制药有限公司开发的一种中枢 性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，商品名称安里申(Aric印t)，于1996年11月 获FDA批准，1997年11月首先在美国上市，1999年10月在中国上市。 目前在世界上50多个国家销售。它属第二代胆碱酯酶抑制剂，具有特 异的可逆性，患阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)时，乙酰胆碱 浓度降低与认知功能障碍有关，当乙酰胆碱释放进入突触间隙后，AchE 将未结合在突触后神经元受体上的乙酰胆碱降解为胆碱和乙酸，胆碱 则被吸收到突触前神经元用于再合成乙酰胆碱。多奈哌齐抑制AchE的 结果是使突触间隙有大量的乙酰胆碱，加强了胆碱能作用，获得改善 记忆和思维的最大效益。多奈哌齐是一种以哌啶环为基础的、有高度 选择性的、非竟争性的、可逆的乙酰胆;成酯酶抑制剂，它对乙酰胆碱 酶的抑制作用比对丁酰胆碱酶的抑制作用...
【技术保护点】
一种多奈哌齐类化合物长效缓控释组合物，其特征在于，该组合物为微粒状，按重量份计，包含：多奈哌齐类化合物０．５～５份，具有缓控释作用的载体材料１～５００份。
【技术特征摘要】
1、一种多奈哌齐类化合物长效缓控释组合物，其特征在于，该组合物为微粒状，按重量份计，包含多奈哌齐类化合物0.5～5份，具有缓控释作用的载体材料1～500份。2、 根据权利要求1所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物， 其特征在于，所述的多奈哌齐类化合物为多奈哌齐或多奈哌齐与酸形 成的盐。3、 根据权利要求2所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物， 其特征在于，所述多奈哌齐与酸形成的盐为盐酸多奈哌齐、枸橼酸多 奈哌齐、硫酸多奈哌齐、或酒石酸多奈哌齐。4、 根据权利要求1所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物， 其特征在于，所述組合物还包含乳化剂、凝聚剂、固化剂、抗粘剂、 分散剂、交联剂或支架剂。5、 根据权利要求1所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物， 其特征在于，所述的具有緩控释作用的载体材料选自明胶、壳聚糖、 阿拉伯胶、海藻酸盐、白蛋白、淀粉及淀粉衍生物、羧曱基纤维素盐、 丁酸乙酯纤维素、白氨酸-谷氨酸节酯共聚物、邻苯二曱酸醋酸纤维 素、乙基纤维素、曱基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乳酸、聚碳酸酯、 聚氨基酸、聚丙烯酸树脂、聚曱基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、 聚氰基丙烯酸烷酯、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共 聚物、s -己内酯丙交酯嵌段共聚物、聚合酸酐、羧甲基葡聚糖、乙 烯/聚乙烯醇缩聚物和松香季戊四醇酯中的 一种或几种的混合物。6、 根据权利要求1所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物， 其特征在于，所述孩i粒的粒径小于500jam。7、 根据权利要求4所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物， 其特征在于，所述的乳化剂选自甘油、极性多元醇、聚乙烯醇、聚乙 二醇、硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、硬脂酸钾、十二烷基 硫酸钠、溴化十六烷基三曱基铵、十六烷基硫酸化蓖麻油、单甘油脂 肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油 棕榈酸酯、聚甘油月桂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、蔗糖单油酸酯、蔗糖 单棕榈酸酯、脂肪酸三梨坦类、聚三梨酯、卖泽类、千泽类、平平加、 乳白灵A、乳化剂0P、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树 胶、卵黄、白及胶、果胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、酪蛋白、胆酸钠、 和曱基纤维素；所述的支架剂选自氨基酸、乳糖、甘露糖、葡萄糖、 海藻糖、阿拉伯胶、木糖醇、山梨醇、果糖及其混合物。8、 根据权利要求1至7中任一项所述的多奈哌齐类化合物长效緩 控释组合物，其特征在于，所述的多奈哌齐类物质长效緩控释组合物 为注射制剂或口服制剂。9、 一种权利要求1至8中任一项所述的多奈哌齐类化合物长效緩 控释组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括液，脱溶剂后，得到多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物；或者将多奈哌齐类化合物分散或溶解在载体溶液或熔体中，通过 载体的凝聚和/或固化，得到多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物；或者将多奈哌齐类化合物分散或溶解在载体材料单体的乳状液 中，使载体材料的单体聚合，得到多奈哌齐类化合物长效緩控释組合 物；其中，多奈哌齐类化合物的用量为0. 5~5份，载体材料的用量为 1 ~ 500份。10、 根据权利要求9所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物 的制备方法，其特征在于，所述的方法为将所述的载体材料溶解在 易挥发的有机溶剂中，然后将多奈哌齐类化合物溶解或分散在载体材 料溶液中，加入含乳化剂的油相或水相制成乳状液，蒸发除去有机溶 剂，分离即得多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物；其中所述的有机 溶剂为氯仿、乙醇、乙酸乙酯、二氯曱烷、丙酮中的一种或几种的混 合物；所述的油相为液体石蜡、蓖麻油、玉米油、矿物油、棉籽油、 橄榄油、油酸、葵瓜子油、甘油、丙二醇中的一种或几种的混合物。11、 根据权利要求9所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物 的制备方法，其特征在于，所述的方法为将含乳化剂的载体材料溶 液与多奈哌齐类化合物水溶液混合制成W/0型乳状液，再加入含乳化 剂的水作连续相制备W/0/W型复乳，或者将栽体材料溶液与含乳化剂 的多奈哌齐水溶液混合制成0/W型乳状液，再加入含乳化剂的油相制 成0/W/0型复乳，然后蒸发除去溶剂，分离即得多奈哌齐类化合物长 效緩控释组合物。12、 根据权利要求9所述的多奈哌齐类化合物长效緩控释组合物的 制备方法，其特征在于，所述的方法为将多奈哌齐类化合物分散在 载体材料溶液中，并任选加入分散剂，搅拌下加入对载体材料不溶的 非溶剂，引起相分离形成多奈哌齐类化合物长效緩控释組合物；所述 的载体材料为乙基纤维素、千基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚聚丙烯 酸树脂、DL-丙交酯/乙交酯共聚物、聚曱基丙烯酸曱基酯、聚合酸酐中的一种或几种的混合物；所述的溶剂-非溶剂系统为四氯化炭-石 油醚、苯-石油醚、三氯乙烯-丙醇、丁酮-异丙醚、四氬吹喃-水、 四氢呋喃一乙二醇、环己烷-水、环己烷-乙二醇、二甲苯一正己烷、 氯仿-乙醇、乙醇-乙酸乙酯、四氢呋喃-环己烷、氯仿-乙二醇、 乙醇...
【专利技术属性】
技术研发人员：李亚平，顾王文，陈伶俐，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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