尼莫地平脉冲缓释微丸制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂及其制备方法。该缓释微丸制剂包括：胃溶型含药缓释微丸、肠溶型含药缓释微丸之一或组合。制备方法为：取尼莫地平与辅料制成含药丸芯，将含药丸芯分别包胃溶衣或肠溶衣，再将包好胃溶衣和肠溶衣的缓释微丸按比例混合装胶囊或压片。本发明专利技术的脉冲缓释微丸具有独特的释药行为，每日仅需用药一次，其释药曲线与脑血管病患者发病时辰节律相吻合，能起到最佳预防和治疗作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及含有尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂其制备方法。技术背景尼莫地平(Mmodipine)为二氢吡接类钙离子拮抗剂，对脑组织受体有高度选择性， 容易透过血脑屏障。通过有效地阻止转离子进入细胞内、抑制平滑肌收縮，达到解除血管 平滑肌之目的，从而保护了脑神经元，稳定其功能及增进脑血灌流，改善脑供血，提高对 缺氧的耐受力。目前临床上广泛用于脑血管病变和促智药，主要适应症为(l)预防和治疗 蛛网膜下腔出血，病发的脑血管痉挛；(2)预防血管性头痛发作；(3)用于治疗缺血性脑血管病、缺血性突发性耳聋；(4)原发性轻中度高血压；(5)偏头痛等疾病。另外，还报道尼莫地平用于老年性痴呆、神经系统疾病有较好疗效。目前上市的尼莫地平剂型有注射剂、片剂、胶囊、软胶囊、分散片、胶丸、缓释片、 缓释胶囊，注射剂因为应用不便而具有很大局限性。普通口服制剂服用后半衰期短，为1.5 2小时，并且需要多次用药，每日用药3 4次，因此造成血药浓度波动大，容易引 起血压波动、头痛头晕、皮肤刺痛、胃肠道出血等不良反应，而且发生率较高，约为11. 2%， 这给患者带来巨大的痛苦和不便。后经研究，有尼本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂，其特征是包括：胃溶型含药缓释微丸、肠溶型含药缓释微丸之一或组合；所述的胃溶型含药缓释微丸是（１）由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯，或者是（２）由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯外再包胃溶衣；所述的肠溶型含药缓释微丸是由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯包肠溶衣制得。

【技术特征摘要】
1、一种含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂，其特征是包括胃溶型含药缓释微丸、肠溶型含药缓释微丸之一或组合；所述的胃溶型含药缓释微丸是(1)由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯，或者是(2)由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯外再包胃溶衣；所述的肠溶型含药缓释微丸是由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯包肠溶衣制得。2、 如权利要求1所述的含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂，其特征是所述的胃溶性含 药缓释微丸和肠溶型含药缓释微丸组合时，胃溶性含药缓释微丸与肠溶型含药缓释微丸重 量比为1: 3 7: 5。3、 如权利要求1所述的含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂，其特征是所述的由尼莫地平和药用辅料组成的含药丸芯中，药用辅料选自淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、甲基纤 维素、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、聚维酮、丙烯酸树脂、硬脂酸镁、滑石 粉、十二烷基硫酸钠、吐温、博洛沙姆中的一种或几种。4、 如权利要求1所述的含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂，其特征是所述的由尼莫地 平和药用辅料组成的含药丸芯中，尼莫地平的重量百分比为10 60%wt，进一步优选的尼 莫地平的重量百分比为20 40%wt。5、 如权利要求1所述的含尼莫地平的脉冲缓释微丸制剂，其特征是所述的胃溶型含 药缓释微丸，可直接是含药丸芯或采用胃溶型包衣材料包衣后的微丸。所用的胃溶型包衣 材料选自羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、羧甲基纤维素 钠、糖或多羟醇的胺基或对氨基苯甲酸衍生物、聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯、羟丙二...

【专利技术属性】
技术研发人员：巩洪刚，张四喜，张翠娟，邓树海，
申请(专利权)人：济南宏瑞创博医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]