【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含熊果苷，抗坏血酸，橄榄苦苷及其衍生物的分子复合物及其在医药领域的相关应用的制作方法包含熊果苷，抗坏血酸，橄榄苦苷及其衍生物 的分子复合物及其在医药领域的相关应用本专利技术涉及一种包含熊果苷，抗坏血酸，橄榄苦苷或其衍生物的 分子复合物及其在医药领域的相关应用。更特别地，本专利技术涉及包括 上述的分子复合物的组合物，用于皮肤，粘膜和浆膜的治疗，例如用 于皮肤老化，皮肤色素沉着过度和皮肤疾病的治疗。目前，OC熊果苷， 一种天然的对苯二酚衍生物，因为它是一种酪 氨酸酶抑制剂，因此广泛用于化妆品领域作为漂白剂。相关的文献和专利JP 2002265316， JP 2002145759， JP 2003277261 ， JP 2003277261 ， JP 2004115392公开了以0. 05到10°/。的浓度范围使用这种化合物。然 而，已知熊果苷可诱发反常的色素沉着过度。为了解决这个问题，提 出了添加对苯二酚，壬二酸和曲酸(cogic酸)到含有熊果苷与抑制 甲状腺素形成的其他物质的组合物中的各种方案。化妆品领域中熊果苷推荐以0. 5到1% ，到高达2%的可变浓度应 用。这些浓度是标准化的，因为在熊果苷的延长应用期间，尤其是以 高于1 - 2%的剂量，可能引起反常的色素沉着过度。这些色素沉着 过度反应是明显地可证明的，而且不能通过增加酪氨酸酶来确定，因 为，如果该酶被抑制，与甲状腺素产生相关的基因1逆多聚酶转录没 有增加，但是是长期的(Pigment Cell Res. 1998 febr; 11(1): 12-7)。 熊果苷通过除了诱导酪氨酸酶活性之外的机制，...
【技术保护点】
用于制备分子复合物的方法，该分子复合物包括抗坏血酸或它的衍生物，橄榄苦苷或它的衍生物和熊果苷或它的衍生物，其包括下列步骤：ａ）于４０到５０℃的温度，把适量的抗坏血酸或它的衍生物溶于水中；ｂ）添加等量的橄榄苦苷或它的衍生物到抗 坏血酸或它的衍生物中，接着添加熊果苷或它的衍生物，通过混合直到获得澄清溶液。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IT 2005-6-24 RM2005A0003301.用于制备分子复合物的方法，该分子复合物包括抗坏血酸或它的衍生物，橄榄苦苷或它的衍生物和熊果苷或它的衍生物，其包括下列步骤a)于40到50℃的温度，把适量的抗坏血酸或它的衍生物溶于水中；b)添加等量的橄榄苦苷或它的衍生物到抗坏血酸或它的衍生物中，接着添加熊果苷或它的衍生物，通过混合直到获得澄清溶液。2. 权利要求1的用于制备分子复合物的方法，该分子复合物进一 步包括紫罗烯聚合物，包括更进一步的步骤c)，其中添加浓度范围为 0. 01%到20%的紫罗烯聚合物。3. 上述权利要求中任一项的方法，其中使用洋橄榄(olea europea)提取物添力口橄榄苦苷。4. 权利要求3的方法，其中洋橄榄提取物是水提取物。5. 上述权利要求中任一项的方法，其中抗坏血酸是L-抗坏血酸。6. 上述权利要求中任一项的方法，其中抗坏血酸衍生物是抗坏血 酸与脂肪酸的酯和它们的盐。7. 权利要求6的方法，其中抗坏血酸与脂肪酸的酯是抗坏血酸棕 榈酸酯。8. 上述权利要求中任一项的方法，其中熊果普是oc或p熊果苷。9. 上述权利要求中任一项的方法，其中紫罗烯聚合物具有通式 (III):[_N(CH3)2—(CH2)x-N(CH3)2-(CH2)y-] . 2Z— (III)其中x和y是1到10的整数，优选2到5之间的整数，而Z是卤素。10. 权利要求9的方法，其中Z是Br或Cl。11. 上述权利要求中的任一项的方法，其中通过1，4 -二氯丁烷与 四亚甲基二胺反应获得紫罗烯聚合物。12. 上述权利要求中任一项的方法，其中紫罗烯聚合物选自通过 1,4-二氯丁烷与聚(氧亚乙基(二甲基亚氨基)-亚乙基(二甲基亚氨 基)亚乙基二面)，聚(2-羟基亚乙基-二甲基亚氨基-2-羟基亚丙基-二甲基亚氨基亚甲基) 二卣化物， 聚[{烷基-(3 -氨基丙基(amnionio propyl))亚氨基}三亚甲基二囟化物]，聚-[二烷基-亚氨基)亚乙基 卤化物]或与聚-[(羟基-二烷基-亚氨基)亚乙基闺化物反应获得的物 质。13. 上述权利要求中任一项的方法，其中分子复合物形成组分抗坏 血酸或它的衍生物，橄榄苦苷或它的衍生物和熊果苷或它的衍生物的重 量百分数范围为0. 01到35%。14. 权利要求13的方法，其中所述组分的重量百分数范围为0. 5% 到20%。15. 权利要求14的方法，其中所述组分的重量百分数范围为1%到12%。16. 可通过权利要求1到15所限定的方法获得的包含抗坏血酸或 它的衍生物，橄榄苦苷或它的衍生物，a或P熊果苷或它的衍生物的分 子复合物。17. 权利要求16的分子复合物，其中抗坏血酸是L-抗坏血酸。18. 权利要求16的分子复合物，其中抗坏血酸衍生物是抗坏血酸 与脂肪酸的酯或它的盐。19. 权利要求18的分子复合物，其中抗坏血酸与脂肪酸的酯是抗 坏血酸棕榈酸酯。20. 权利要求16到19中任一项的分子复合物，其中熊果苷是cc或 P熊果苷。21. 权利要求16到20中任一项的分子复合物，其中进一步包括紫 罗棒聚合物。22. 权利要求21的分子复合物，其中紫罗烯聚合物具有通式(ni):[-N (CH3) 2-(CH2)x-N (CH3)2-(CH2)y-] .2Z- (III)其中x和y是1到10的整数，优选2到5之间的整数，而Z是卣素。23. 权利要求22的分子复合物，其中Z是Br或Cl。24. 权利要求16到23中任一项的分子复合物，其中通过l，4-二 氯丁烷与四亚甲基二胺反应获得紫罗烯聚合物。25. 权利要求16到23中任一项的分子复合物，其中紫罗烯聚合物 选自通过1,4-二氯丁烷与聚(氧亚乙基(二甲基亚氨基)-亚乙基(二 甲基亚氨基)亚乙基二卣化物)，聚(2-羟基亚乙基-二曱基亚氨基-2-羟基亚丙基-二甲基亚氨基 亚甲基)二卣化物，聚[{烷基-(3 -氨基 丙基(ammonio propyl))亚氨基}三亚曱基二卣化物]，聚-[二烷基-亚氨基)亚乙基g化物]或与聚-[(羟基-二烷基-亚氨基)亚乙基卣化 物反应获得的物质。26. 权利要求16到25中任一项的分子复合物，其中形成分子复合 物的组分抗坏血酸或它的衍生物，橄揽苦苷或它的衍生物和熊果苷或它 的衍生物的重量百分数范围为0. 01到35%。27. 权利要求16到25中任一项的分子复合物，其中所述组分的重 量百分数范围每个独立地为0. 5%到20%。28. 权利要求16到25中任一项的分子复合物，其中所述组分的重 量百分数范围每个独立地为1%到12%。29. 权利要求16-28中任一项的分子复合物，其中紫罗烯聚合物重 量百分数范围为0. 01%到15%。30. 权利要求16到29中任一项的分子复合物，其中橄榄苦普来自 于洋橄榄提取物。31. 权利要求30的分子复合物，其中洋橄榄提取物是水提物。32. 权利要求16到31中任一项的分子复合物，用于医药领域。33. 组合物，其包括权利要求16到31中限定的分子复合物作为活 性成分，以及一种或多种药学上活性的或化妆品学上可接受的佐剂和/ 或赋形剂。34. 权利要求33的组合物，其中进一步包括激素。35. 权利要求34的组合物，其中激素是褪黑激素。36. 权利要求33到35中任一项的组合物，其中进一步包括酪醇和 幾基酪醇。37. 权利要求33-36中任一项的组合物，其中进一步包括维生素A 和/或维生素E。38. 权利要求37的组合物，其中维生素A和/或维生素E以0. 01% 到20%的浓度存在。39. 权利要求35的组合物，其中维生素A和/或维生素E以2%到 7°/。的浓度存在。40. 权利要求33-39中任一项的组合物，其中进一步包括芦荟和/ 或0pimzia。41. 权利要求33-40中任一项的组合物，其中进一步包括漂白物质。42. 权利要求41的组合物，其中漂白物质选自cogic酸，壬二酸， 甘草浸膏。43. 权利要求33-42中任一项的组合物，其中进一步包括ADP， ATP或NADH。44. 权利要求33 - 43中任一项的组合物，其中进一步包括一种或 多种选自乙醇酸，乳酸，反丁烯二酸，酒石酸，L -天冬氨酸，葡萄糖 酸，...
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