一种含有制霉素与薄荷醇的固体制剂制造技术

一种制霉素固体制剂，包含制霉素和薄荷醇为活性成分。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以制霉素与薄荷醇为活性成分的固体制剂，尤其涉及 一种以制霉素与薄荷醇为活性成分的口腔用固体制剂。
技术介绍
制霉素(Fungicidin， Nysfafin, Nystatin)(每50万单位重量约 100mg)为多烯类抗真菌抗生素，对多数深部和浅表部感染的真菌均有较 强作用，对各种真菌如白色念珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、球孢子菌 等有抑制作用。制霉素有抑菌及杀菌作用。其作用机理主要是改变细胞膜 的渗透性，和胞浆膜结合，使钾离子及细胞内其它成份移去，抑制其生长。 尤对念珠菌的作用显著，如消化道念珠菌病、鹅口疮、念珠菌性阴道炎、 外阴炎等。临床主要用于口腔、胃肠道、阴道以及皮肤粘膜的念珠菌感染， 但口服治疗全身性真菌感染或深部真菌感染则无效。白色念珠菌可存在于正常人的口腔粘膜，正常情况下不易发病。而口 腔念珠菌病常发生于体弱多病口腔卫生不良的婴幼儿；成人较少见，主要 发生于那些患有诸如消耗性疾病、恶性肿瘤、糖尿病、甲状腺功能不足， 放疗及化疗期间、T细胞免疫缺陷等疾病的患者，患者由于长期使用抗生 素或免疫抑制剂，使口腔菌群平衡失调，导致念珠菌感染而发病。另夕卜， 口腔真菌感染还能引起肺、消化系统等身部组织器官真菌感染，增加患者 痛苦，延长病程，所以积极地治疗、预防口腔真菌感染，可避免使用其他 抗真菌药物，减少患者的经济负担，并縮短病程。在临床上常用的药物主 要为制霉素。薄荷醇是一种香料，在药剂中广泛用于内服及外用制剂，内服作芳香 矫味剂，外用作着香剂。薄荷醇还具有轻微刺激、凉爽作用以及局部止痛、 止痒作用。
技术实现思路
申请人在研究中，出人意料地发现，采用制霉素与薄荷醇共同作为活 性成份，在针对粘膜念珠菌感染，特别是口腔念珠菌感染中具有协同的治 疗效果，并据此完成了本专利技术。本专利技术提供了一种口腔用制霉素薄荷醇固体制剂，提供一种疗效好、 副作用少、刺激性小的口腔用制霉素固体制剂。本专利技术的技术方案是提供一种口腔用制霉素薄荷醇固体制剂，包含活 性成份制霉素和具有协同治疗活性的薄荷醇，其中，制霉素与薄荷醇的重 量比为1: 1-20: 1，优选3: 1-10: 1，更优选4: 1-7: 1。本专利技术的制霉素薄荷醇固体制剂还进一步包括药学上可接受的载体。 例如，可以包括稀释剂或填充剂、崩解剂、粘合剂、助悬剂、润滑剂、助 流剂、芳香剂、矫味剂等。其中稀释剂、填充剂包括但不限于淀粉、乳糖、 甘露醇等；崩解剂包括但不限于维晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、 低取代羟丙基纤维素、预胶化淀粉等；润滑剂包括但不限于滑石粉、硬脂 酸镁、微粉硅胶等；芳香剂包括但不限于冰片等；矫味剂包括但不限于阿 斯巴甜等。本专利技术的固体制剂中，通常地，以重量百分比计，薄荷醇含量为0. 1% 一20%，优选1%_10%;制霉素含量为5°/。一60%，优选10%-50%，最优选20-35%。本专利技术所述固体制剂用于口腔时可将其制成漱口片、泡腾片、分散片、 颗粒剂、口含片等，优选制成片剂，最优选制成漱口片。上述各种剂型可 以按照药学领域的常规生产方法制备，例如片剂可采用湿法制粒压片，干 法制粒压片、直接压片。术语漱口片是指在使用甜加入到水中，且在水中能迅速崩解、溶 解或分散，然后用来漱口的片剂。其可任选的含有填充剂、崩解剂、助悬 剂、助流剂和润滑剂。可采用常规的药剂学中片剂的制备方法制备，例如， 可采用湿法制粒压片、干法制粒压片、直接压片等。优选直接压片。本专利技术提供的口腔用制霉素薄荷醇固体制剂与口腔用制霉素相比，在 制剂口感上有很大的改善，提高了患者的依从性，而且更重要的是对患者， 特别是肿瘤放化疗患者念珠菌感染的预防和治疗效果大大提高，是一种疗效好、副作用少、刺激性小的制剂，可以较好的治疗、预防口腔真菌感染， 具有很好的医用前景。以上具体实施方式仅是对于本专利技术进行进一步说明，在了解本专利技术的 内容后，本领域技术人员在不背离本专利技术精神的前提下对本专利技术进行改 变，这些改变均落在本专利技术的保护范围之内。具体实施方式制备实施例1:制霉素 50万单位薄荷醇 14mg维晶纤维素 15mg乳糖 47mg预胶化淀粉 20mg交联聚维酮 40mg微粉硅胶 1.7mg制备方法按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。制备实施例2:制霉素50万单位薄荷醇100mg维晶纤维素20mg乳糖70mg预胶化淀粉12mg交联聚维酮160mg微粉硅胶2. Omg按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。制备实施例3:制霉素 50万单位薄荷醇 10mg维晶纤维素 20mg乳糖 75mg预胶化淀粉 30mg交联聚维酮 30mg微粉硅胶 1.7mg制备方法按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。制备实施例4:制霉素50万单位薄荷醇25mg维晶纤维素10mg乳糖60mg预胶化淀粉20mg交联聚维酮150mg微粉硅胶1. 7mg制备方法按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。制备实施例5:制霉素 50万单位薄荷醇 5mg维晶纤维素 15mg甘露醇 100rag预胶化淀粉 100mg交联聚维酮 150mg微粉硅胶 1.7mg制备方法按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。制备实施例6:制霉素 50万单位薄荷醇 25mg维晶纤维素 15mg甘露醇 100mg预胶化淀粉 100mg交联聚维酮 150mg微粉硅胶 1.7mg制备方法-按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。'照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。制备实施例7:制霉素 50万单位薄荷醇 33mg维晶纤维素 95mg甘露醇 150mg预胶化淀粉 100mg交联聚维酮 150mg微粉硅胶 3.2mg制备方法按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混合 后的物料中制霉素含量，根据半成品检测结果调节片重，压片。照《中国药典2005年版(二部)》附录X A方法，崩解时间小于15 分钟。对比实施例1:维晶纤维素 15mg甘露醇 100mg预胶化淀粉 100mg交联聚维酮 150mg 微粉硅胶 1.7mg制备方法.按照处方比例将处方中的原辅料逐一称定，按等量递加法混合后即可。测定混本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制霉素固体制剂，包含制霉素和薄荷醇为活性成分。

【技术特征摘要】
1.一种制霉素固体制剂，包含制霉素和薄荷醇为活性成分。2. 根据权利要求1的固体制剂，制霉素和薄荷醇的重量比为用1: 1-20: 1 。3. 根据权利要求1的固体制剂，制霉素和薄荷醇的重量比为用3: 1-10: 1 。4. 根据权利要求1的固体制剂，其中固体制剂中还进一步含有药学上可接 受的载体。5. 根据权利要求3的固体制剂，其中制霉素的含量为5%—60%。6. 根据权利要求4的固体...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝守祝，
申请(专利权)人：北京世纪博康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11