一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种内容物为半固体组合物的高溶出度尼莫地平胶囊剂及其制备方法属于药物制剂领域；该方法为先将微粉化尼莫地平与亲水性载体混合，通过熔融挤出法制备固体分散体，冷却、粉碎后再与半固体基质、表面活性剂、熔点调节剂加热混合，以充液胶囊灌装机将内容物填装入硬胶囊。本发明专利技术将熔融挤出技术与半固体填装硬胶囊技术联合应用，制备的新型尼莫地平胶囊进入体内后，药物以分子态迅速扩散，快速饱和代谢酶，从而提高口服生物利用度；解决了以往尼莫地平药物溶出度低，利用率不高的问题，该高溶出度胶囊剂稳定性好，且制备方法简单、易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种内容物为半固体组 合物的、高溶出度尼莫地平胶囊剂及其制备方法。
技术介绍
:利用固体分散体技术提高水难溶性药物的溶出度是近年来较常 用的一种相对有效的方法。固体分散体是指药物以分子、胶态、无定形、微晶 等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。其速释机制在于药 物的溶出速率与其比表面积密切相关，即单位体积药物比表面积的越大，溶出 度越高，另外载体本身对药物的溶出有促进作用。近年来，以工业化生产固体 分散体的便利性为着眼点，熔融挤出法制备固体分散体逐渐发展。物料以设定 的频率被输送进一个逐段控温的机筒中，且被预热，机筒中的物料被挤压，在螺杆内侧面反作用力及机筒内壁摩擦力的推动下向前移动，在四个区域内连续 施加多步单元操作，通过剪切元件的切割分散作用和混合元件的分流、配置和 混合作用，加上机筒加热瓦的热能和螺杆的双轴挤压机械能，使物料由聚集态 转变为分子态，实现同种物料的细化和异种物料间的匀化，最终达到分子态的 均匀混合。但对于大部分药物而言，制成固体分散体后，由于药物存在形态的 特殊性，又面临长时间放置，不当的温度或湿度使药物分子聚集成晶核、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂，由内容物和包裹内容物的囊材组成，其特征在于：该内容物为半固体状态，其组份主要由尼莫地平固体分散体、半固体基质、表面活性剂组成；其中的尼莫地平固体分散体的含量占内容物重量百分比的２．５－３５％，半固体基质的含量占内容物重量百分比的３５．５－９２．５％，表面活性剂的含量占内容物重量百分比的５－３０％。

【技术特征摘要】
1. 一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂，由内容物和包裹内容物的囊材组成，其特征在于该内容物为半固体状态，其组份主要由尼莫地平固体分散体、半固体基质、表面活性剂组成；其中的尼莫地平固体分散体的含量占内容物重量百分比的2.5-35％，半固体基质的含量占内容物重量百分比的35.5-92.5％，表面活性剂的含量占内容物重量百分比的5-30％。2、 根据权利要求1所述的一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂， 其特征在于在该胶囊剂中的内容物还包含有熔点调节剂，熔点调节剂的含量 占内容物重量百分比的0-2. 5%。3、 根据权利要求1所述的一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂， 其特征在于尼莫地平固体分散体由尼莫地平与亲水性载体以熔融挤出法制 备；尼莫地平与亲水性载体以重量比为l: 0.5 20。4、 根据权利要求3所述的一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂， 其特征在于所述亲水性载体为聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、羟丙 甲纤维素、泊洛沙姆、丙烯酸树脂4号、尤特奇E100和尤特奇EPO中的一种或两种以上o5、 根据权利要求1所述的一种内容物为半固体组合物的尼莫地平胶囊剂，其特征在于所述半固体基质为聚乙二醇、甘油、聚维酮、共聚维酮、聚氧乙 烯硬脂酸酯、聚乙二醇脂肪酸甘油脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油 中的一种或两种以上。6、 根据权利要求1所述的一种内容物为半固体组合物的尼莫地平...

【专利技术属性】
技术研发人员：李从福，唐星，孙蕴哲，
申请(专利权)人：辽宁正鑫药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]