一种用于预防和治疗胃炎或胃溃疡的药物，包含木鳖子种子提取物作为活性成分。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种有效用于预防和治疗胃炎或胃溃疡的木鳖子种子(#o/z707^/cae 迈e/ )提取物和从其中分离的木竖子皂苷I。
技术介绍
保护胃的胃粘膜层可以被各种因素轻易的损害。这些典型因素包 括胃酸、醇、非甾体抗炎药(NSAID)例如乙酰水杨酸、细菌例如幽门 螺旋杆菌(Hel icobacter pylori ) [Suzuki. M. and S. Miura， Nippon Rinsho， 15(12)， 3154-3158， 1993]、胃粘膜微循环紊乱和应激引起 的血压过低[Tadaoki Mizuno， Yokohama Med. Bull., 38(3,4) ， 87-97， 1987]、等等。当粘膜层被上述因素损害时，发生伴随有发红、出血和 浮肿的炎症。在严重的病例中，这将导致粘膜下层和肌肉层的损害， 称为胃溃疡。更进一步，由于暴露于类似的因素，与胃直接接触的十 二指肠将发炎或溃疡。为了治疗由这些因素引起的胃和十二指肠的炎症和溃疡，有必要 开发一种有效用于抑制胃酸分泌、抑制幽门螺旋杆菌增殖、刺激粘液 分泌、促进上皮细胞再生、对抗炎症等等的药物。目前，对于胃炎和 胃溃疡最典型的治疗是有效用于抑制胃酸分泌的H2拮抗剂和质子泵 抑制剂。这些药物显示具有较好的临床作用[J. Int. Med. Res. 17(suppl.) 9A， 1989; ,//2& A,/ . 户力ar迈aco/. ll(suppl.1) 87, 1989; iV. f/^. /. 323: 1672， 1990]。然而，这些胃酸分泌抑制剂具有当停止给药时病情复发的缺点[rw/We//. /凡 户力纖21: 493， 1987， ■ 30: 449， 1989 re /. 65: 649， 1992]。促进粘膜组织再生以确保对胃炎诱发因素的再次进攻的保护作用 来减少胃炎复发的粘膜保护剂是胃炎治疗的重要组分。当前，这样的 药物如瑞巴派特、索法酮等等，可以用作胃粘膜保护剂。然而，由于 这些药物过于緩慢的作用，将长期大量服用它们，因此有开发改良药 物的需要。使用动物模型评估胃炎治疗效力的最常使用的方法之一是通过使用非甾体类抗炎药(NSAID )或醇在胃粘膜上产生损害，并观察康复率。 通过这些动物模型试验，多种草药提取物已经报道作为治疗胃炎的候 选物。特别是，具有较好治疗胃炎作用的艾属(Artemisia Spps )提 取物已经申请专利[韩国专利申请号10-1995-0021957]，并已经由 Dong-A Pharmaceutical开发为市售药，名称为Stillen⑧。本专利技术使用的木竖子种子是木鳖子的成熟种子，木鳖子是多年生 藤本植物，广泛生长于中国南方和越南。在9月和11月间采集果实， 切成两半，并当半干时采集种子。或者，把果实放入罐中，当果壳变 烂时收取种子。木鱉子种子已知具有好的抗炎活性和对风湿痛、肌肉 痉挛等等有效。目前，木蹩子种子提取物已知包含甾醇、齐墩果酸、木鳖子酸等等。本专利技术人已经作了大量的工作以开发用于治疗胃炎的方法。这样 做时，他们发现木鳘子种子提取物和从其中分离的木鳖子皂苷I减少 双氯芬酸和醇在大鼠中诱导的胃粘膜损害。他们还发现给予木鳖子种 子提取物和木鳖子皂苷减少胃中的酸度。因此，本专利技术的目地是提供一种用于预防和治疗胃炎或胃溃疡的 药物，其包含木鳖子种子提取物或木鳖子皂苷I作为活性成分，其在 保护胃粘膜和抑制胃酸方面较好。
技术实现思路
本专利技术涉及一种用于预防和治疗胃炎或胃溃疡的药物，其包含木 竖子种子提取物作为活性成分。本专利技术还涉及一种用于预防和治疗胃炎或胃溃疡的药物，其包含木鳖子皂苷I作为活性成分，其表示为下列分子式(l)<formula>formula see original document page 5</formula>(1)下面对本专利技术作出更详细的说明。本专利技术涉及一种包含木鳖子种子提取物和从其中分离的木鳖子皂 苷I的药物，其对胃粘膜损害有好的抑制活性和对胃酸分泌有好的抑 制活性，能有效用于预防和治疗胃炎或胃溃疡，所述胃粘膜损害是由醇和非甾体抗炎药(NSAID)例如双氯芬酸诱导的。本专利技术的木鳘子种子提取物通过用3-10重量份的水或醇溶液， 按照用于提取草药的常规方法提取草药木鳖子种子得到。优选，所述 的醇是d - Ce醇，更优选甲醇、乙醇、丁醇等等。木鳖子种子提取物被冻干以获得粉末形式的提取物。具有预防和 治疗双氯芬酸和醇诱导的胃粘膜损害的好的活性，所述提取物可预期 能非常有效的用于预防和治疗胃炎或胃溃疡。另外，本专利技术所述的木鳖子皂苷I可以被从木鳖子种子中使用极 性溶剂通过常规方法有效的分离。对于极性溶剂，可以使用蒸馏水或 醇溶液。优选，所述的醇是d-C6醇，更优选甲醇、乙醇、丁醇等等。特别的，通过进行柱层析可以获得更纯净的木竖子皂苷I。更具 体地说，十八烷基硅烷基化二氧化硅树脂等制备的层析柱和如 70。/。(v/v)甲醇水溶液等这样的合适溶剂被用于有选择的分离具有高皂 苷浓度的部分。 具有预防和治疗由醇或双氯芬酸诱导的胃粘膜损害的较好作用和 阻止胃酸分泌的较好作用，木鳘子皂普I是用于预防和治疗胃炎或胃 溃疡的药物的好的候选物。本专利技术所述的木鳘子种子提取物或木竖子皂苷I被通过常规方法 制备成片剂或胶嚢剂。在片剂的情况下，可以使用基质和活性成分或本专利技术所述的木鳘子种子提取物或者木鳘子皂苷I以2- 10比1的比 例来制备具有预防和治疗胃炎或胃溃疡活性的片剂，所述基质包括乳 糖、微晶纤维素、硬脂酸镁等。所述活性成分可以以它本身的形式使用，或与药学上可接受的栽 体、成型剂、稀释剂混合以获得粉剂、颗粒剂、胶嚢剂等形式的制剂 后使用。本专利技术所述的木鳖子种子提取物或木鳖子皂苷I的剂量可以 依赖于吸收率、体重、年龄、性别、身体状况、饮食、给药时间、给 药类型、疾病的严重程度等等来改变。按一般规律，对于木竖子种子 提取物优选每公斤体重约0. l-10mg和对于木竖子鬼苷I优选每公斤体 重约0. 05 - lmg。药物可以通过定制的单位剂量形式的给药方案或具 有预定间隔的若干次方式给药，依赖于监测给药的专家的决定或病人 的需求。专利技术的最佳实施方式如下列实施例中所示来说明本专利技术的实际地和目前的最优方案。 然而，可以理解，本领域技术人员考虑到本专利技术，可以在本专利技术的精 神和范围内作出修改和改良。预备实施例1:制备木竖子种子提取物对从草药市场上购买的lkg (干重)木竖子种子，添加5L的50 %乙醇含水溶液。维持温度在80X:进行提取4小时。这个步骤被重复两次以获得草药提取物。提取物被过滤和利用旋转蒸发器在6ox:减压浓缩。然后，在真空烘箱中完全移除溶剂后，获得21g粉末形式的 乙醇提取物。预备实施例2:包含木鳖子皂苷I的提取物的制备 从草药市场上购买的lkg (干重)木竖子种子被压碎和添加5L的 10%乙醇含水溶液。在水浴中保持80X:进行提取3小时。这个步骤被 重复两次。提取物被过滤和利用旋转蒸发器在60'C减压浓缩。然后， 在真空供箱中完全移除溶剂后，获得35 - 45g粉末形式的包含木鳖子 皂苷I的提取物。预备实施例3:木鳘子皂苷I部分的制备木鳖子皂苷I被从预本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1、一种用于预防和治疗胃炎或胃溃疡的药物，包含木鳖子种子提取物作为活性成分。2、 如权利要求1所述的药物，其中木鳖子种子提取物是通过用 水或醇溶液提取木鳖子种子获得的。3、 如权利要求2所述的药物，其中所...
【专利技术属性】
技术研发人员：金峯撤，金周玄，尹世晙，卢恩情，张基旭，韩昌均，赵龙白，郭义宗，
申请(专利权)人：SK化学株式会社，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。