阿托伐他汀钠的制备方法技术

本发明专利技术提供了式（Ｉ）化合物阿托伐他汀钠的制备方法，该方法是将阿托伐他汀叔丁基酯在醇溶剂中溶解通过加入碱性水溶液进行碱解，反应完全后，继续室温搅拌至有白色沉淀出现，即得高纯度阿托伐他汀钠固体。本发明专利技术方法简单，其不仅很快使阿托伐他汀叔丁基酯的碱解完全，而且反应结束后直接沉淀出产品，同时起到分离纯化的作用，所得产品的纯度高达９９％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成领域，具体涉及阿托伐他汀钙重要中间体阿托伐他汀钠的制备方法。
技术介绍
阿托伐他汀钙是全合成、高选择性的抑制HMG-CoA还原酶的药物。由辉瑞公司研 制而成，为第三代他汀类药物。主要用于治疗高胆固醇血症、高血脂以及冠心病和脑中风的 防治。(I)有关文献报道了式(I)化合物。美国专利第5，003，080 ； 5，097，045 ；5，103，024 ；5，273，995 ；5，124，482 ；5，149，837 ；5，397，792 和 5，342，952 号详 述了制备阿托伐他汀钙及其中间体的方法。其中对中间体二甲基酮缩阿托伐他汀叔丁基 酯的合成可以总结如下将阿托伐他汀钙中间体二甲基酮缩阿托伐他汀叔丁基酯在酸性溶 液中水解得到产物阿托伐他汀叔丁基酯，然后不经过分离，直接通过调节PH = 12-14，进行 碱解，得到碱解后含有主产物阿托伐他汀钠的混合溶液，将碱解后的混合物(含有主产物 阿托伐他汀钠)直接与无机钙盐反应得到阿托伐他汀钙。文献报道方法为一锅烩的反应 方法，中间体含量不高，虽省却了分离和提纯的步骤，却往往使阿托伐他汀钙的有关物质偏 高，而且产品中夹杂本文档来自技高网...

【技术保护点】
阿托伐他汀钠的制备方法，其方法是将阿托伐他汀叔丁基酯在醇溶剂中碱解，得到阿托伐他汀钠。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：韦亚锋，陈文婕，张亚，赵辉，
申请(专利权)人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：34[]