阿伐他汀半锶盐多晶型物、其制备和作为ＨＭＧ－ＣｏＡ酶抑制剂的应用制造技术

阿伐他汀半锶盐多晶型物、其制备和作为ＨＭＧ－ＣｏＡ酶抑制剂的应用。本发明专利技术公开了式（Ｉ）所示的阿伐他汀半锶盐的多晶型物ＨＡ、ＨＢ、ＨＣ或其溶剂化物。本发明专利技术公开的式（Ｉ）所示化合物的多晶型物ＨＡ、ＨＢ或ＨＣ或其溶剂化物为高钙血综合症病患提供了ＨＭＧ－ＣｏＡ酶抑制剂类药物的更好的选择。选用式（Ｉ）所示的化合物ＨＡ、ＨＢ或ＨＣ或其溶剂化物作为ＨＭＧ－ＣｏＡ酶抑制剂类药物，既能达成控制血胆固醇的目的，又可避免额外的钙的摄入，是这类病患的最佳选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了阿伐他汀半锶盐多晶型物、其制备方法和作为HMG-CoA酶抑制剂的应用。
技术介绍
他汀类药物降低体内低密度脂蛋白的作用机理已经明确。HMG-CoA酶能使HMG转 化成甲羟戊盐，这是肝脏中生物合成胆固醇的决定步骤。极低低密度脂蛋白(VLDL)可将肝 中的胆固醇和甘油三酸酯转移到外部细胞中。VLDL被外部细胞分解释放脂肪酸。那么VLDL 将被转变为中等密度的脂蛋白(IDL)，IDL可被低密度脂蛋白(LDL)受体转移或转变成LDL。 降低胆固醇的含量会增加LDL受体的数目并相应的减少由IDL转变的LDL的量。通过抑制 HMG-CoA酶，他汀类药物可有效阻断胆固醇在肝脏中的合成，从而有效减少低密度脂蛋白。 高的LDL水平会导致冠心病，引起血栓。因此，减少低密度脂蛋白可有效预防心血管病，尤 其是冠心病或其它高胆固醇血综合症。阿伐他汀(Atorvastatin，即式(II )所示化合物)是他汀类药物中使用最广泛的 品种。最早，在美国的专利(US-4681893，US-5273995)中提及了阿伐他汀的内酯和它的钙 盐形式。阿伐他汀半钙盐三水合物被Pfizer命名为立普妥(LIP本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：张和胜，
申请(专利权)人：天津和美生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：12