局部皮肤用组合物、它们的制备方法和它们的应用技术

局部皮肤用组合物，其包含含有组分的复合物来提供防护作用，避免在人体（包括皮肤）上的自由基、活性氧簇、活性氮簇和其它氧化性物质的各种途径机理（的损害）。这些组合物能够以抑制这些机理的用量局部施涂它们来施用。本发明专利技术的组合物和方法涉及自由基、活性氧簇、活性氮簇和其它氧化性物质对人身体（包括皮肤）的不利或有害影响的防止。因此，根据本发明专利技术的组合物改进阻隔功能，抑制弹性蛋白酶和胶原酶，和／或促进胶原和弹性蛋白的合成。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部皮肤用组合物、它们的制备方法和它们的应用 相关申请的交叉引用本申请是2006年7月31日递交的美国专利申请序列号No.11/497，152 的继续，该美国专利申请是2002年5月24日递交的美国专利申请序列号 No.10/155，305的部分继续申请，而后者进而是2001年5月31日以英语 作为WO/2001/037788出版的PCT/US00/31933的部分继续申请。这些申 请中的每一件的全部内容被引入本文，就象再次充分阐述一样。
技术介绍
鉴于老年化的人口，已经增加了对老年化的研究，因为这牵涉到人体， 更具体地说牵涉到人的皮肤。例如，以细紋线、皱紋等的存在所显示的老 化皮肤的处理已受到很多关注。老年化的皮肤标志如细紋线、铍紋、松弛 和色素沉着过度已经通过包括外科手术、激光处理和化妆品在内的许多手 段来防止。化妆品处理包括各种霜剂和化妆水的使用，以改变皮肤老化的 影响。现有技术中许多文献集中于单种主要组分的使用，以防止几个有害 的老化影响中的一个。例如， 一种策略是使用一种或多种醇酸或视黄酸刺 激真皮细胞的再生长，没有其它組分。这一途径是有缺陷的，因为它没有 认识到老化是由多种试剂对皮肤的有害相互作用所引起的，来源于多种影 响源，通过多个同时损害途径对皮肤造成损害。更全面的研究已经发现环境因素，如应激、日光暴露和食物、水和 空气中的杂质也不利地影响皮肤的表皮层和真皮层的組分，进而影响和改 变皮肤的外观并导致过早老化的外观。例如， 一些因素，如自由基、活 'f生氮蔟(active nitrogen species )(RNS)、'活'f生氧蔟(active oxygen species ) (ROS)和可具有或可不具有各自由基、RNS和ROS的特性的其它氧 化性物质(oxidizing species ) ( OOS)将会不利地影响人的身体(包括 皮肤)。已发现会损害和不利地影响皮肤外观的以上指出的组之内的具体 因素包括一氧化氮、超氧化物自由基、过氧化氢和羟自由基。这些因素已 经牵涉到许多的皮肤病症，包括光致损伤、皮肤的一般老化、接触性皮炎、 起皱紋、脂质过氧化、酶降解、胶原和/或弹性蛋白的减少和破坏、DNA3的降解和受抑制的复制、炎症和对皮肤组织的一般损害。ROS物质包括超氧化物(02-)、过氧化氢(H202)、过氧自由基(H02 和R02)、烷基过氧化物(R202)、羟基自由基(OH)、烷氧基自由基(OR) 和单线态氧。OOS物质包括次卤酸(HOX)(其中X是氯、溴、碘)、Z-胺(其 中Z是氯化或氡化的含胺化合物)、活性氮簇(RNS)—氧化氮(NO)、 氨、环加氧酶、磷脂酶A2、磷脂酶C和过渡金属。认为ROS中的每一种(直接或作为中间体)作用于细胞膜和/或其它细 胞成分(包括细胞器及其内容物)，以不利地损害皮肤。因此，仍然需求局 部用皮肤处理组合物和方法，该组合物和方法针对以上指出的ROS、 RNS 和OOS中的每一种提供防卫作用。另外，如果此类组合物修复由以上所 指出的ROS、 RNS和OOS所引起的损伤，则是所希望的。专利技术概述本专利技术涉及包括所选择的组分的组合物，其针对于不利地影响人^ (包括皮肤)的以上所指出的自由基、活性氧簇、活性氮簇和其它氧化性物 质(oxidizing species )的各种途径机理提供防卫作用。本专利技术因此还包括 将本专利技术的组合物施用于皮肤，以抑制不利地影响皮肤的病因性因素，由 此治疗并改善皮肤质量的方法。 一般地，本专利技术的组合物和方法涉及防止 以上所指出的自由基、活性氧簇、活性氮簇和其它氧化性物质对人体(包 括皮肤)的不利或有害影响。因此，本专利技术包括各种组合物，其包含至少 一种抗自由基组分和/或抗超氧化物组分和/或抗过氧化氢组分和/或抗羟 基自由基组分和/或断链组分，本专利技术的实施方案包括组合物，该组合物包含有助于细胞能量产生的分，和/或有助于或提供细胞活性的组分。例如，已发现积极影响一种或 多种上述因素的本专利技术组合物包含柑橘组分如葡萄柚组分(如葡萄柚提 取物)、超氧化物歧化酶组分、谷胱甘肽组分、四氢二阿魏酰甲烷组分和/ 或姜黄组分(如姜黄提取物)、生物类黄酮组分(如柑橘生物类黄酮组分)、 葡萄組分(如葡萄籽提取物)、绿茶组分(如绿茶提取物)、生育酴和生 育酚衍生物如生育酚乙酸酯。已经类似地发现积极影响改善皮肤健康的因素的本专利技术的另 一个爽 施方案是一种组合物，该组合物包含大豆组分(如大豆蛋白组分)、稻来(rice )组分(如稻米蛋白和更具体的水解稻米蛋白)和向日葵籽组分(如 向曰葵籽提取物)。本专利技术的再一种组合物包含积雪草组分(如积雪草提取物)、玉米仁 组分(如玉米仁提取物)、海藻组分(如海藻提取物)和泛醌(辅酶Q)。本专利技术的另一种组合物包含迷迭香组分(如迷迭香提取物)、卵磷 脂组分、神经酰胺组分(如神经酰胺3组分)、谷甾醇组分(如P谷甾醇)、 甘油组分、泛醇组分、脯氨酸组分(如L-脯氨酸)和透明质酸盐组分(如 透明质酸钠)。如以下进一步解释的，本专利技术进一步包括组合物，该组合物含有在以 上段落中提到的每一种前迷组合物组分(更具体为其中所含的活性剂)中 的一种或多种的组合。因此，还提供了为了以上所指出的任何原因将组合物施用于皮肤上、 维持和/或改善个体的皮肤状况的方法。因此，组合物可以施用于皮肤上， 例如局部地施用一定量(例如有效量)的本专利技术的各种組合物中的一种或 多种。本文提供根据本专利技术的组合物的制备方法。 附图简述附图说明图1是显示了在施用配制剂的人皮肤上UV暴露后30分钟时的红斑 增加的图示，图2是显示了在施用配制剂的人皮肤上UV暴露后IO小时时的红斑 增加的图示。图3是显示了样品对原胶原分泌的影响的图示。数据表达为通过将组 织培养上清液中检测到的原胶原的量除以WST-l减少量所计算的胶原/存 活力比率，作为在暴露时期之后细胞存活能力的指标。图4是显示了样品对弹性蛋白分泌的影响的图示。数据表达为通过将 在组织培养上清液中检测到的弹性蛋白的量除以WST-1减少量所计算的 弹性蛋白/存活力比率，作为在暴露时期之后细胞存活能力的指标。5图5是显示了样品对MMP-1活性的影响的图示。数据表达为％对照 MMP-1活性。水平线表示100。/。活性。图6是显示了样品对MMP-9活性的影响的图示。数据表达为％对照 MMP-9活性。水平线表示100%活性。图7是显示了样品对弹性蛋白酶活性的影响的图示。数据表达为％对 照弹性蛋白酶活性。水平线表示100%活性 图8是显示了样品对由RAW 264.7细胞所进行的NO生产的影响的 图示。数据表达为与LPS刺激的阳性对照相比而言的所产生的。/。NO。 L6 =Lipochroman-6、 NT= Nutriene生育三烯酴类、TQS-Y画生育醌S、 VC = Viapure Citrus、 SZ= Soybean Zymbiosome、 NPR= NAB Pikea robusta。图9是显示样品对HEK001角质化细胞中脂质染色的影响的图示。数 据表达为来自未处理的细胞的％对照脂质。专利技术详述正如在以上概述中所解释的，本专利技术提供组合物，该组合物提供对坑 人体(包括皮肤)上各种的自由基、活性氧簇、活性氮簇和其它氧化性物质 的本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，它包含迷迭香组分、卵磷脂、神经酰胺组分、谷甾醇组分、甘油、泛醇、脯氨酸组分和透明质酸盐组分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2006-7-31 11/497,152;US 2006-12-29 11/617,8901. 组合物，它包含迷迭香组分、卵磷脂、神经酰胺组分、谷甾醇组分、甘油、泛醇、脯氨酸组分和透明质酸盐组分。2. 根据权利要求1的组合物，其中所述迷迭香组分是迷迭香提取物。3. 根据权利要求l的组合物，其中所述神经酰胺组分是神经酰胺3。4. 根据权利要求l的组合物，其中所述谷甾醇组分是P-谷甾醇。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：AC齐默曼，DJ德帕，DA奥图尔，JR梅内，
申请(专利权)人：捷通国际有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]