牙膏组合物制造技术

一种不透明牙膏组合物，其包含：水；锌盐；用于锌盐的螯合剂、具有如本文定义的从３．０到７．０的ｌｏｇ　Ｋ↓［ｓ］１的螯合剂；牙膏组合物重量１０％到７０％的碳酸钙；单氟磷酸盐；和磷酸三钠。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】牙膏组合物本专利技术涉及 一 种不透明牙膏组合物，其在白垩配方中包含生物活性 锌盐。本专利技术也涉及制造上述组合物的方法。EP-A1-0740932 (Unilever)公开了 一种视觉上澄清的凝胶类洁齿 剂，其包含比柠檬酸锌更易溶于水的锌盐、能与锌结合的氨基酸和低折 射指数类研磨性二氧化硅。US5470561 (Klugkist) 7>开了 一种包含锌盐和三氯生的抗牙斑漱 口液。该组合物可能也包含甘氨酸，pH在4和8之间，优选地在5到7 之间，优选pH为6。GBA-2052978 ( Uni lever )公开了 一种包含锌盐和甘氨酸，pH为4. 5 到8. 0的牙膏。US 5632972 (Williams)公开了 一种通过递送包含锌的第 一组分和 包含碳酸氪盐的第二组分以使对齿龈和牙周组织伤害最小化的方法。US4425325 ( Sapone等)^^开了 一种包含与甘氨酸的生物活性锌离 子，并具有在大约4. 5到9. 4之间的经调节的pH的口腔组合物。GB1 319247 ( Beecham INC )公开了 一种非液态抗牙垢牙齿组合物， 其包含牙齿赋形剂和氟化P-二酮的锌、铜或锆复合物。US4325939 ( Shah )公开了制备用于牙齿组合物，特别是漱口液组 合物的碱金属或杆檬酸锌铵。US5188820 (Cummins等)公开了比如洁齿剂的口腔组合物，其包含 亚锡盐比如氟化亚锡或焦磷酸亚锡和锌盐比如柠檬酸锌的混合物。在第一方面，本专利技术提供根据权利要求l的不透明牙膏组合物。单氟磷酸盐为牙膏组合物提供氟离子，氟离子是一种有效的抗龋齿 剂。但是，单氟磷酸盐在含有白垩的牙膏中不稳定，因此需要稳定剂。 虽然磷酸三钠(T S P )是 一 种合适的稳定剂，但是由于游离锌离子和T S P 反应形成磷酸锌，因此以前不可能将TSP加入到含锌的牙膏中。磷酸锌 不是生物可利用的锌的优质来源。因此，通过引入锌的螯合剂，单氟磷 酸盐和锌在长储存期后能保持其水平。锌盐以牙膏组合物重量的0.01到5%存在，优选地为组合物重量的0. 5到3. 0%。其中，锌盐少量可溶，例如柠檬酸锌，螯合配体和锌离子4的log Ll等于或大于少量可溶锌盐中酸阴离子和锌离子的log Ksl。但是，优选水溶性锌盐。合适的锌盐包括氯化锌、硫酸锌和氟化锌。优选 的锌盐为硫酸锌，其在这类配方中提供如上所述的最优平衡。碱金属优选钾或钠，最优选钠。碱金属磷酸盐优选单、双或三磷酸盐，最优选三磷酸盐。优选用于锌盐的螯合剂具有从4. O到6. O的log Ksl。 log KJ是一 级稳定常数的对数，其是特定配体和特定金属离子，本专利技术中为锌，之 间的结合亲和力。例如，当螯合剂为甘氨酸时， 一级稳定常数为一个甘 氨酸配体和游离锌离子之间的结合亲和力，且由如下定义 KS1=/. ，其中是金属-配体复合物的浓度，是游离金 属离子的浓度以及是游离配体的浓度。既然是溶液pH的函数， 由于配体的所需初始去质子化，作为参照点，所述的1ogKJ值在pH7.4 记录。螯合剂以组合物重量的0. 001到6%存在，优选组合物重量的0. 5到 4.0%。优选的螯合剂包括柠檬酸、丙氨酸、甘氨酸和丝氨酸的碱金属盐。 最优选柠檬酸碱金属盐，特别是柠檬酸钾，最优选柠檬酸三钾，其在能 够保护白垩体系中锌盐避免水解(导致二氧化碳的形成)和保持锌盐的 可溶性与生物利用性之间提供最优的平衡。研磨体系以牙膏组合物重量的10到70%存在，优选20到60%,且 最优选牙膏组合物重量的35到45%。磷酸碱金属以组合物重量的0. 01到2%重量存在，优选0. 15到1%， 且特别优选组合物重量的0. 2到0. 5%。用于本专利技术的研磨体系基于碳酸钙。这并不阻止额外使用非碳酸钙 研磨剂，比如二氧化珪、碳化鴒和碳化石圭。在优选实施方案中，研磨体系包含至少50%重量的碳酸钙，更优选 至少75%重量的碳酸4丐，最优选至少95%重量的碳酸钓。在本专利技术最优 选的实施方案中，研磨体系包含100%重量的碳酸钙，尽管碳酸钙和附加 的研磨剂混合物也有可能。优选的碳酸4丐包括细微研磨的天然白垩，因为关于其与锌盐的相互 作用方面，具有令人吃惊的稳定性。术语细微研磨的天然白垩(FGNC) 在该领域中是已知的术语，且这样合适的示例被公开在 US2003/0072721A1 (Riley)中，关于FGNC的定义、种类和等级内容被5引入本文作为参考。无论如何，就FGNC来说意味着通过研磨石灰石或 大理石沉淀物获得的白垩。优选地，FGNC包含基于重量的中值粒子尺寸 在1到15jum之间，BET表面积在0. 5到3mVg之间的颗粒物质。根据本专利技术的组合物优选地包含氟离子源，比如单氟磷酸碱金属 盐，优选地单氟磷酸钠。这样的氟离子源将以提供从100到2000ppm, 优选地从900到1500ppm的游离氟离子这样的量出现。根据本专利技术的牙膏组合物包含本领域中常用的进一步的成分，比如抗微生物剂，例如，氯己定，血根碱提取物，曱硝唑，季铵化合物 例如西吡氯铵，双胍，例如二葡萄糖酸氯己定、海克替啶、奥替尼啶、 阿来西啶；和卣代双酚化合物，比如2， 2，-亚曱基双-(4-氯-6-溴苯酚)； 抗炎剂，比如布洛芬、氟吡洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等； 抗龋齿剂，比如氟化钠和氟化亚锡，氟化胺，单氟磷酸钠，三偏磷 酸钠和酪蛋白；菌斑緩沖液，比如尿素、乳酸钙、甘油磷酸钙和聚丙烯酸锶；维生素，比如维生素A、 C和E;植物提取物；脱敏剂，例如柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氬钾、草酸钾、 硝酸钾和锶盐；抗牙垢剂，例如碱金属焦磷酸盐、含次磷酸盐的聚合物、有机膦酸 盐和碌酸軒檬酸盐(phosphocitrates )等； 生物分子，例如细菌素、抗体、酶等； 香泮+, <列^口 ;蓴荷牙口 ;蓴荷油； 蛋白质性质的材料，比如胶原； 防腐剂； 遮光剂； 着色剂； pH调节剂;甜味剂；药学可接受载体，例如，淀粉、蔗糖、水或水/醇系统等； 表面活性剂，例如阴离子、非离子、阳离子和两性离子或两性表面 活性剂；微粒研磨性材料，例如二氧化硅、氧化铝、碳酸钙、磷酸二钙、焦 磷酸钓、羟基磷灰石、三偏磷酸盐、不溶性六偏磷酸盐等等，包括附聚的微粒研磨性材料，含量通常为牙膏组合物重量的3至60%。优选的研 磨剂为白垩和二氧化硅，更优选细微研磨的天然白垩。湿润剂，比如甘油、山梨醇、丙二醇、木糖醇、乳糖醇等；粘合剂和增稠剂，比如羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素 (Natrosol )、黄原胶、阿拉伯胶等，以及合成聚合物，比如聚丙烯 酸盐和羧乙烯基聚合物比如Carbopol ;还可包括能够增强活性成分例如抗微生物剂递送的聚合化合物；緩沖牙膏组合物pH和离子强度的緩冲剂和盐；以及可包括的其他任选成分是例如漂白剂，比如过氧化物例如过氧二磷 酉臾4甲(potassium peroxydiphosphate ); 泡腾系纟克例^口石灰酉臾氛4内/斗宁4蒙 酸系统，变色系统，等等。还可使用脂质体改善活性成分的递送或稳定性。在第二方面，本专利技术提供一种根据第一方面制造不透明牙膏组合物 的方法，该方法包含形成锌螯合物溶液和在与悬浮的碳酸钙混合前緩冲 pH到等于或高于碳酸钓水悬浮物的pH值的步骤。进一步的材料比本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种不透明牙膏组合物，其包含：　水；　锌盐；　用于锌盐的螯合剂，该螯合剂具有如本文定义的从３．０到７．０的ｌｏｇＫ↓［ｓ］１；　为牙膏组合物重量的１０％到７０％的碳酸钙；　单氟磷酸盐；和　碱金属磷酸盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：V克罗姆威尔，PC沃特菲尔德，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]