竹节参或其提取物在制备抗痛风和修复高尿酸性肾损伤药物中应用制造技术

本发明专利技术公开了一种竹节参或竹节参提取物作为活性成分在制备抗痛风和修复高尿酸性肾损伤的药物中的应用。研究表明，竹节参或其提取物的降尿酸作用主要是通过修复高尿酸性肾损伤、增加尿酸的肾排量而实现的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药领域，具体涉及竹节参或其提取物在制备抗痛风和/或修复高尿 酸性肾损伤的药物中的应用。
技术介绍
痛风(gout)是嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成增多和\或尿酸排泄减少所引起的一 种代谢性疾病。其临床特点为高尿酸血症；尿酸盐沉积所导致反复发作的急、慢性关节炎和 软组织损伤；尿酸性肾结石所致的痛风性肾损伤。当血清尿酸值彡416umol/L(7. Omg/dl) 则成为高尿酸血症。而高尿酸(高剂量yperuricimia)血症是痛风的前提与生化基础，痛风 必然伴有高尿酸血症；但痛风的患病率远低于高尿酸血症，因为尿液中尿酸排泄量增强，可 以降低痛风症的产生；痛风症患者，最大的并发症是高尿酸性肾损伤，能修复高尿酸性肾损 伤的药物，可以有效地提高尿液中尿酸排泄量，可以治疗痛风症，或减少痛风症的发病率。原发性痛风发病率与饮食中蛋白质含量密切相关。第一次和第二次世界在战期 间，由于饮食质量下降，欧洲痛风的发病率明显降低。而当战后饮食蛋白质含量再度丰富 时，其发病率又恢复到战前水平。60年代日本经济腾飞以后，其国民饮食蛋白质含量显著升 高，以致痛风亦成为日本人较常见的疾病。国内痛风的临床报告也逐年增多，尤其是80年 代以来，增加显著。这种世界性痛风发病率的升高，无疑和20多年来社会的进步、人类生活 改善、生活方式改变有关。痛风发病的先决条件是高尿酸血症。在血液ρ高剂量7. 4情况下，血中尿酸以尿 酸钠离子形式存在，故高尿酸血症即高尿酸钠血症。痛风的一切临床表现，皆由其钠盐从超 饱和的细胞外液析出并沉积于组织引起。痛风的肾脏病变为尿酸盐结晶所致。肾脏实质性病变如肾脏炎症、心血管病变、高血压导致肾功能不全时，肾小球滤过 率降低可引起血清尿酸含量升高，随之肾小管代偿性分泌增加，胃肠排泄亦代偿性增多。但 是当肾小球滤过率降低至< 25ml/min时，上述代偿功能即失去作用。故尿毒症病人，血清 尿酸明显升高。部分主要损害肾小管的疾病如多囊肾、铅中毒时，其血清尿酸含量升高，则 主要为肾小管再分泌减少所致。近年研究认为肾排泄不足是发生高尿酸血症的最主要原 因。中医药学认为，痛风属中医“痹证”范畴，古今皆名“痛风”。痛风不同于“痛痹”、 “风痹”等痹证，有其独特的证候特点。痹证类皆因风寒湿等外邪合而杂至、乘虚侵袭经络所 致，因风邪或寒邪的孰轻孰重而表现出痛处游走不定或固定不移的特点；痛风则与外受风 寒湿关系不著而与饮食肥甘及饮酒有关，夜间多发，关节红肿剧痛，久则僵肿畸形；皮下形 成黄白色、大小不一之隆起，小如芝麻，大如鸡卵，初起质软，渐硬如石，甚则破溃成痊，有白 色糊状物流出，经久不愈。古代医家对痛风的不同于风寒湿痹的特点亦有观察。如《医学入 门 痛风》记载“一久则手足蜷挛，甚则身体块痕。”清 林佩琴《类证治裁》形象地记载了 痛风的症状“其手弯曲，身 块痕；其肿如脱，渐至摧落；其痛如掣，不可屈伸。”目前，对痛风仍无根治药物。药物治疗的目的①尽快终止急性发作和预防急性关 节炎复发；②预防和治疗尿酸盐在关节、肾脏等组织中沉积；③预防尿酸性肾结石；④治疗 高血压、高脂血症、糖尿病等并发症。1.秋水仙碱(colchicine)仍是目前治疗痛风性关节炎的快速特效药。一般采用 小剂量口服给药，但口服容易导致腹泻等胃肠反应。也有采用小剂量静脉注射法给药，认为 可避免腹泻、呕吐等副作用，也有学者对此持反对意见。秋水仙碱虽可迅速缓解症状，但无 降低血尿酸的作用，且副作用较大，胃肠道反应强烈，对肝、肾功能及造血系统均有损害，有 人认为尚可致癌。2.非留体抗炎药如吲哚美辛、扶他林，也可引起严重不良反应，如消化道出血、再 生障碍性贫血、肝肾功能损害等，副作用较大。3.糖皮质激素能迅速缓解急性发作，但停药后往往出现“反跳”现象(复发加 重)，并可延长病程，因此一般只能在秋水仙碱、非留体抗炎药无效时采用。4.服用小苏打在缓解期可大量饮水及碱化尿液，使尿PH值保持在6. 2 6. 8，帮 助尿路中尿酸结石溶解。可服用小苏打等。5.促尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯溴马隆(痛风利仙)等，具有阻止肾小管重吸 收尿酸，增加尿酸排出的作用。但当患者肾功能减退时，疗效下降甚至无效，故不宜采用；已 有尿酸结石形成也不宜采用，否则会加肾损伤。6.抑制尿酸生成的药物代表药为别嘌醇，其作用机制为竞争性抑制黄嘌呤氧化 酶而使尿酸生成减少。可与排尿酸药合用可增强疗效。其主要毒副作用为肝、肾功能损害 (如间质性肾炎)及骨髓抑制等。过去认为适用于肾功能减退的痛风患者，但近年来对其严 重的毒副作用认识更加深刻，限制了它在痛风缓解期的应用。综上，现代医学对高尿酸血症与痛风的治疗，由于所用主要药物均存在较严重的 毒副作用，故临床使用上往往存在较大的治疗矛盾，对药物的选择及使用上，不同的学者 往往有不同的看法，尤其对痛风伴肾功能不良的患者的治疗颇为棘手，目前仍缺乏较为理 想的药物与治疗方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服上述不足之处提供一种竹节参或其提取物，特别是竹节参皂 苷ν或其竹节参总皂苷在制备抗痛风和/或修复高尿酸性肾损伤的药物中的应用。竹节参为五加科人参，属多年生草本植物Panax japonicus C. A. Mey.的干燥根， 含有多种皂苷、挥发油、糖类和多种氨基酸。原是一种名贵的民间中草药，现已收载于《中 华人民共和国药典》，药用功能类似人参和三七。竹节参生于山坡沟边、阴湿地区或岩石沟 涧旁，主要分布于贵州、湖南、云南、安徽、江西、湖北等地。每年秋季采挖，除去茎叶，分出肉 质根，将根茎除去外皮，晒干或阴干即可入药。始载于《本草纲目拾遗》。竹节参甘、微苦， 温。具有活血化瘀、消肿止痛、滋补强壮等多种功效，既有类似人参的滋补强壮作用，又有类 似三七的散瘀止痛、止血、祛痰作用，主要用于病后虚弱、劳嗽咳血、咳嗽痰多、跌打损伤。本专利技术是通过以下技术方案实现的竹节参或竹节参提取物作为活性成分在制 抗痛风和/或修复高尿酸性肾损伤 的药物中应用。上述竹节参提取物可为竹节参的水提物、醇提物、竹节参的水提物或醇提物精制 后得到的精制竹节参提取物。精制竹节参提取物优选为竹节参皂苷ν或竹节参总皂苷。其 中，竹节参总皂苷中竹节参皂苷ν的含量> 50% ；所述的竹节参皂苷ν的纯度> 90%。上述醇提物为乙醇或甲醇的提取物，乙醇或者甲醇的重量百分比浓度为10-90%， 优选浓度50-70%。所述的竹节参的水提物可由如下方法制备得到取竹节参药材，加竹节参6-12倍 量的水煎煮1-4次，煎煮时间分别为1-3小时，过滤，合并滤液，浓缩，即得。所述的竹节参的醇提物是由如下方法制备得到的取竹节参药材，加入竹节参 6-12倍量的乙醇或甲醇回流提取1-3小时，滤过，得滤液；药渣再用6-12倍量的乙醇或甲 醇回流提取1-3次，每次1-3小时，滤过，合并滤液，浓缩，即得。所述的竹节参或竹节参提取物，特别是竹节参皂苷ν或竹节参总皂苷作为活性成 分可与药学上可接受的载体制备成组合物。上述药学上可接受的载体包括口服制剂辅料或胃肠外途径给药的辅料。给药途径 可以是口服、注射、局部给药等。根据本专利技术的技术方案，该组合物可以是口服制剂或注射 用制剂，其中口服制剂包括胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、口服液、片剂、本文档来自技高网...

【技术保护点】
竹节参或竹节参提取物作为活性成分在制备抗痛风和／或修复高尿酸性肾损伤的药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：石杨，
申请(专利权)人：石杨，
类型：发明
国别省市：93[]