一种改变五倍子提取物粘性的方法技术

本发明专利技术涉及一种能改变五倍子提取物黏性的方法，它是将五倍子药材以５－１０倍量５０－８０％乙醇回流提取，滤液合并得浸膏状提取物浓缩，醇沉除去沉淀，液态提取物；在液态提取物中加入吸附剂，减压浓缩至浸膏；或在浸膏状提取物中加入吸附剂充分混匀，真空干燥制得。本发明专利技术采用药用辅料为吸附剂作为活性成分的载体，将五倍子提取物中有效成分及黏性物质吸附于辅料颗粒的内部，从而改变了其外在黏度较大的物理性质，以保证制剂成型工艺的顺利进行。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药制剂
，涉及五倍子中药材的提取方法，更具体的说是一 种能改变五倍子提取物自身黏性的方法。
技术介绍
现代药理学研究表明，五倍子具有敛肺降火，涩肠止泻，补肾止遗，敛汗生津等作 用。五倍子，宋《开宝本草》收入草部。《嘉佑本草》移入木部，虽知生于肤木之上，而不知 其乃虫所造也。肤木，即盐肤子木也。此木生丛林处者，五、六月有虫如蚁，食其汁，老则遗 种，结小球于叶间，正如蛄嘶之作雀瓮，蜡虫之作蜡子也。初起甚小，渐渐长坚，其大如拳，或 小如菱，形状圆长不等。初时青绿，久而细黄，缀于枝叶，宛若结成，其壳坚脆，其中空虚，有 细虫如蠛蠓。盐肤木的瘿主含五倍子鞣质药理作用，表现在1.收敛作用由于其中所含的 鞣酸对蛋白质有沉淀作用，皮肤、粘膜、溃疡接触鞣酸后，其组织蛋白质即被凝固，造成一层 被膜而呈收敛作用，同时小血管也被压迫收缩，血液凝结而奏止血功效；腺细胞的蛋白质被 凝固引起分泌抑制，产生粘膜干燥，神经末梢蛋白质的沉淀，可呈微弱的局部麻醉现象。鞣 酸可与若干金属、生物碱或甙类形成不溶解化合物，因而用作解毒剂。过去用鞣酸治疗烧伤 (可结痂以保护创面，避免外界刺激，减少疼痛及体液丧失)，因有很大缺点(可结成焦痂， 遮盖感染，妨碍正常组织之生长，特别是大量吸收可伤害肝脏等)，现代外科已不再应用。鞣 酸对正常小肠运动无甚影响，由于其收敛作用而减轻肠道炎症，故可制止腹泻。如胃肠道中 有细菌、毒物等刺激因素存在，不应使用鞣酸制剂。鞣酸多少可干扰食物之吸收(沉淀蛋白 质)，但在小肠之碱性环境中，蛋白质可重新被释出，因此食物或饮料中含少量鞣酸是无害 的，但大量时如过度饮茶，可延缓食物之吸收。更大量甚至可引起刺激、腐蚀，特别在空腹时 可导致疼痛、呕吐、下泻或便秘。2.抗菌作用体外试验对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球 菌以及伤寒、副伤寒、痢疾、炭疽、白喉、绿脓杆菌等均有明显的抑菌或杀菌作用。五倍子除 鞣酸外尚含有其他抗菌有效成分，主要分布在皮部，五倍子心的煎剂无抗菌作用。五倍子煎 剂对接种于鸡胚的流感甲型PR8株病毒有抑制作用，可能与其中所含鞣酸有关。100%煎 剂用平板打洞法，对绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、肠炎杆菌、炭疽杆 菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌及肺炎球菌均有抑制作用，其抑菌作用不是由 于鞣酸的酸性，而是因其对蛋白有凝固作用；经乙醚提出鞣质后的五倍子液仍有抗菌作用。3.解毒鞣酸能和很多重金属离子、生物碱及甙类形成不溶性的复合物，故可用 作化学解毒剂。4.其他鞣酸在胃肠道中难吸收，在通过胃肠道时水解成没食子酸，没食子 酸无收敛作用，易被吸收并在体内分解。鞣酸在粘膜及创伤表面如被吸收过量，可导致肝小 叶中心坏死。没食子酸及其酯类能抑制缓激肽(Bradykinin)对豚鼠回肠的收缩作用。现在的中药制剂工艺都希望中药提取物最终以固体状态存在，这样无论是在制剂 操作，还是再分剂量方面，都比较容易操作。因此采用药用辅料为吸附剂作为活性成分的载 体，将五倍子提取物中有效成分及黏性物质吸附于辅料颗粒的内部，从而改变了其外在黏 度较大的物理性质，以保证制剂成型工艺顺利进行的研究工作就显得十分的重要。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种降低五倍子提取物黏性的制备工艺。本专利技术提供如下的 技术方案一种改变五倍子提取物黏性的方法，其特征在于按照如下的步骤进行(1)五倍子药材以水或醇水溶液或有机溶剂加热回流提取，浓缩，醇沉，得液态提 取物或浸膏状提取物；(2)将液态提取物与吸附剂混合吸附，浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸 附后，干燥即可。本专利技术所述的方法，其中的醇水溶液为50-80%乙醇或50-95%甲醇；所述的有机 溶剂是异丙醇或乙酸乙酯。本专利技术所述的方法，优选按照如下的步骤进行(1)五倍子药材以5-10倍量50-80%乙醇回流提取2 3次，每次2. 0 3. 5小 时，滤液合并得浸膏状提取物；(2)在液态提取物中加入吸附剂，减压浓缩至浸膏；或在浸膏状提取物中加入吸 附剂充分混勻，真空干燥。本专利技术所述的方法，其中的吸附剂选自微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、微 粉硅胶、淀粉、β-环糊精、中性氧化铝的一种或几种的混合物，粒径要求过200目筛。注射 剂或分散片。本专利技术所述吸附剂的用量为液态提取物或五倍子提取物最终干燥物的10-60%， 优选-40-60%。将液态提取物与吸附剂混合后浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸 附后，再以常规方法干燥即可。本专利技术所述的方法，其中的吸附剂选自微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、微 粉硅胶、淀粉、β-环糊精、中性氧化铝的一种或几种的混合物，粒径要求过200目筛。对于 混合物包括预胶化淀粉与淀粉或中性氧化铝与预胶化淀粉的混合物。本专利技术将五倍子提取物中有效成分吸附于辅料颗粒的内部，其中选用的方法是物 理吸附，不具有选择性。而中药五倍子提取物是一个整体，有效成分含有其中。在吸附的过 程中，有效成分也被吸附于辅料之中，化学结构和性质没有改变，药理作用也没有改变。本专利技术选用的吸附剂都不溶于大多数的溶媒，所以，如果想取出有效成分，只要将 其溶于有关溶媒就可以解吸附，有效成分溶于溶媒而吸附剂不溶于溶媒，这样就会使吸附 物质和吸附剂相互分离。本专利技术所述的五倍子提取物与药用辅料组合可以制成片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射 剂或分散片。当口服给药时，配制成片剂、糖衣剂或胶囊。可采用乳糖或淀粉做载体，明胶， 羧甲基纤维素钠，甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等是合适的结合剂或成颗剂。作为崩解剂可 选用淀粉或微晶纤维素，常以滑石粉，胶体硅胶，硬脂酸甘油酯，硬脂酸钙或镁等作为合适 的抗粘合剂和润滑剂。例如，可通过压制湿颗粒来制备片剂。活性成分与载体以及选择性 的与一份崩解添加剂组成混合物，该混合物与粘合剂的含水溶液，醇性或含水醇性溶液在 合适的设备中进行颗粒化，干燥颗粒随后加入其它的崩解剂，润滑剂和抗粘剂将此混合物 压片。本专利技术公开的改变五倍子提取物黏性的方法克服了五倍子提取物黏性较大的缺 点，吸附剂用量较小，低成本，操作易于控制，无毒，适用于工业化大生产。具体实施例方式为了简单和清楚的目的，下文恰当的省略了公知技术的描述，以免那些不必要的 细节影响对本技术方案的描述。以下结合实例对本专利技术做进一步的说明。实施例1 取600g五倍子用6000ml 50%乙醇，回流提取3次，每次2小时，滤过，合并滤液， 减压浓缩至热测相对密度为1. 2-1. 3，得到五倍子提取物干燥物76g。加入β-环糊精25g， 充分混勻，真空干燥得疏松无黏性干膏。实施例2 取600g五倍子用4800ml 70 %乙醇，回流提取2次，第一次3. 5小时，第二次2. 5 小时，滤过，合并滤液，加入交联聚维酮20g (200目筛)，混合均勻，减压浓缩至热测相对密 度为1. 10，真空干燥得疏松无黏性干膏。实施例3 取600g五倍子用4800ml 80 %乙醇，回流提取2次，每次2. 5小时，滤过，合并滤 液，加入预胶化淀粉30g，淀粉10g，混合均勻，减压浓缩至热测相对密度为1. 2-1. 25，真空 干燥得疏松无黏性干膏。实施例4 取五倍子600g，用7200ml水回流提取2次，每次2. 5小时，滤过，合并滤液，减 压浓缩本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种改变五倍子提取物黏性的方法，其特征在于按照如下的步骤进行：（１）五倍子药材以水或醇水溶液或有机溶剂，加热回流提取，浓缩，醇沉，得液态提取物或浸膏状提取物；（２）将液态提取物与吸附剂混合吸附，浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸附后，干燥即可。

【技术特征摘要】
1.一种改变五倍子提取物黏性的方法，其特征在于按照如下的步骤进行(1)五倍子药材以水或醇水溶液或有机溶剂，加热回流提取，浓缩，醇沉，得液态提取物 或浸膏状提取物；(2)将液态提取物与吸附剂混合吸附，浓缩，或浸膏状提取物与吸附剂混合充分吸附 后，干燥即可。2.如权利要求1所述的方法，其中所述的醇水溶液为50-80%乙醇或5...

【专利技术属性】
技术研发人员：范培柱，
申请(专利权)人：天津必佳药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]