【技术实现步骤摘要】
本专利技术是有关含尼古兰地(Nicorandil)的经皮吸收给药的药品及其制法。具体些说，本专利技术是关于经皮吸收给药的药剂，如带状(tapes)和/或片状(sheets)贴剂(以下统称贴剂)以及软膏等等;这些药剂具有优良的经皮吸收性，且其中所含各种药物成份都十分稳定。尼古兰地，即N-(2-羟乙基)烟酰胺硝酸盐，是一种治疗由多种机能失调所引起的心绞痛的有效药物，因为它有扩张冠状血管、抑制冠状动脉收缩的作用，而且对通过心脏的血流或心机能影响不大(见已审查的日本专利申请58-17463)。市场上出售的尼古兰地是一种口服药物。而一般说来，药物口服时的吸收速率因肠胃中的条件而变，象pH值、有无其它内容物等，因此难以使药物长时间地以稳定速率逐渐被吸收。上述尼古兰地口服时，有时会产生副作用，如起立性低血压、头痛，这是由于血液中尼古兰地含量迅速增加所致。已知某些经口服难于以均匀速率吸收的药物可以做成经皮吸收给药的药物剂型。典型的一种抗心绞痛药物是硝酸甘油贴剂(见日本专利申请公开56-133381)。也有人建议把上述尼古兰地做成一种贴剂。例如，在日本专利申请公开59-10513中就...
【技术保护点】
一种经皮吸收的药物制剂，其特征是包括载体材料和尼古兰地（Ｎｉｃｏｒａｎｄｉｌ）和／或尼古兰地盐细结晶，这些细结晶均匀分散于该载体材料中，其平均粒度为２微米或更大。
【技术特征摘要】
JP 1986-8-18 192492/86;JP 1986-8-18 192493/86;JP 1范围来限制说明书，而权利要求是本发明的所有可取得专利的新颖性特征，包括熟悉本发明技术领域的人作同等物看待的所有特征。权利要求1.一种经皮吸收的药物制剂，其特征是包括载体材料和尼古兰地(Nicorandil)和/或尼古兰地盐细结晶，这些细结晶均匀分散于该载体材料中，其平均粒度为2微米或更大。2.权利要求1所述的药物制剂，该制剂中有经皮吸收的吸收剂。3.权利要求1或2所述的药物制剂，所说的载体材料是疏水性的。4.权利要求3所述的药物制剂，所说的载体材料是一种粘性橡胶载体材料。5.权利要求4所述的药物制剂，所说的粘性橡胶材料是1，4-顺-聚丁二烯。6.权利要求5所述的药物制剂，所说的1，4-顺-聚丁二烯在载体材料中的用量比例为20-80%(重量)。7.权利要求4所述的药物制剂，所说的粘性橡胶载体材料是一种硅橡胶粘合剂。8.权利要求1或2所述的药物制剂，所说的尼古兰地和/或盐的平均粒度为4-30微米。9.权利要求1或2所述的药物制剂，所说的尼古兰地盐是尼古兰地有机酸盐，组成该类盐的有机酸选自于富马酸、草酸、水杨酸、酒石酸、戊二酸、马来酸和对-甲苯磺酸中的至少一种。10.权利要求1或2所述的药物制剂，该制剂中至少有一种选自富马酸、草酸、水杨酸、酒石酸、戊二酸、马来酸和对-甲苯磺酸的有机酸。11.权利要求2所述的药物制剂，所说的经皮吸收的吸收剂是1-十二烷基-氮杂环庚-2-酮。12.权利要求2所述的药物制剂，所说的经皮吸收的吸收剂是脂肪酸酯和有酰胺键的化合物的组合，该有酰胺键的化合物是选自N-酰基肌氨酸、脂肪酸单乙醇酰胺、脂肪酸二乙醇酰胺、脂肪酸单乙醇酰胺的环氧烷加合物和脂肪酸二乙醇酰胺的环氧烷加合物中的至少一种化合物。13.权利要求12所述的药物制剂，所说的脂肪酸酯由碳原子数为10-18的脂肪酸和碳原子数为1-20的醇生成。14.权利要求13所述的药物制剂，所说的脂肪酸酯是十四烷酸异丙酯和/或棕榈酸异丙酯。15.权利要求12所述的药物制剂，所说的N-酰基肌氨酸的酰基的碳原子数是6-18。16.权利要求15所述的药物制剂，所说的N-酰基肌氨酸是N-月桂酰肌氨酸。17.权利要求12所述的药物制剂，所说的脂肪酸单乙醇酰胺是月桂酰单乙醇胺和/或从椰子油所得脂肪酸的单乙醇酰胺，所说的脂肪酸单乙醇酰胺的环氧烷加合物是由椰子油所得脂肪酸的单乙醇酰胺的聚氧乙烯加合物。18.权利要求12所述的药物制剂，所说的脂肪酸的二乙醇酰胺是月桂酰二乙醇胺和/或由椰子油所得的脂肪酸的二乙醇酰胺。19.权利要求2、11或12所述的药物制剂，其中所说的经皮吸收的吸收剂用量为每100份(重)载体材料用1-100份(重)吸收剂。20.权利要求2或12所述的药物制剂，其中所说的脂肪酸酯用量为每100份(重)载体材料用1-80份(重)该脂肪酸，和有酰胺键化合物的用量为每100份(重)载体材料用0.01-30份(重)这种有酰胺键的化合物。21.权利要求1或2所述的药物制剂，该制剂是贴剂或软膏。22.一种经皮吸收的药物制剂的制造方法，该药物制剂包...
【专利技术属性】
技术研发人员：东正人，井上智弘，川野泰明，
申请(专利权)人：中外制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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