【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有7β-〔(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰氨基〕-3-头孢烯-4-羧酸(以下称作7432-S)的稳定的抗生素。更具体地说，涉及该化合物的水合物及该抗生素的稳定的胶囊组合物。本专利技术提供了7432-S的稳定的结晶性(二或三)水合物，为一种可用于防治细菌感染的口服头孢菌素。本专利技术还提供了含有药理有效量的7432-S水合物的稳定组合物，此组合物是装在明胶硬胶囊内，在胶囊的盖和体连接处的周边用一条明胶带密封。有广谱高效抗革兰氏阳性和阴性细菌的母体化合物7432-S公开在日本专利申请(Kokai)60-78 987中。以明胶密封保护的胶囊组合物，写在《日本技术公布45-20800中，公开了将液体灌封进胶囊的方法。已经发现，母体化合物7432-S即使在结晶状态下也不稳定，在长期放置中失去活性或改变颜色。经反复研究发现，其原因是在所述的先前技术中此化合物的制备是用常规方法在减压下以五氧化二磷干燥，得无水物。另外研究用一些常用的稳定化方法(如加稳定剂水不稳定抗生素的干颗粒化法、颗粒薄膜包衣法)，均不能满意地使此抗生素稳定。临床应...
【技术保护点】
７β－［（Ｚ）－２－（２－氨基噻唑－４－基）－４－羧基丁－２－烯酰氨基］－３－头孢烯－４－羧酸的结晶性水合物，具有如下的Ｘ－射线衍射花样：＊＊＊。
【技术特征摘要】
JP 1986-7-2 156954/86;JP 1986-9-12 216260/861.7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸的结晶性水合物，具有如下的X-射线衍射花样2.如权利要求1中所述的水合物，含7-14%的结晶水。3.如权利要求1中所述的水合物，为二水合物。4.如权利要求1中所述的水合物，为三水合物。5.制备权利要求1中所述水合物的方法，该方法包括干燥7β-〔(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰氨基〕-3-头孢烯-4-羧酸的湿结晶。6.如权利要求5中所述的方法，其中干燥是在0-60℃和相对湿度不低于15%的惰性气体中用静止式、通流式、循环式或流化床干燥法进行的。7.如权利要求5中所述的方法，其中干燥是用25-40℃和相对湿度约为50-60%的空气，在通流式干燥器内进行的。8.如权利要求5中所述的方法，其中干燥是用10-35℃，相对湿度50-60%的空气，在流化床干燥器内进行的。9.如权利要求5中所述的方法，其中干燥持续到时间对排出空气温度或者时间对排出空气湿度曲线的第一个转折点，得到三水合物;或持续到同曲线的第二个转折点，得到二水合物。10.如权利要求5中所述的方法，其中湿结晶是由提高此化合物的酸水溶液的pH以使之结晶和由结晶的成熟化来制备的。11.如权利要求10中所述的方法，其中结晶时的pH是1.5-5.0。1...
【专利技术属性】
技术研发人员：滨岛好男，南恭二，河田享三，坂元照男，武田丰彦，铃木裕介，迁川正则，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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