本发明专利技术是关于式Ｉ化合物、它们的制备方法。含有它们的药物制剂以及应用它们作为药物。（*该技术在2008年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
在EP-A1-234，485、EP-A2-201，094和EP-A-237，248中公开了具有抑制胃酸分泌作用的噻吩并咪唑衍生物。本专利技术是关于新的噻吩并咪唑衍生物(式Ⅰ)及其生理上可以耐受的盐， 其中A代表a) T代表-S-、-SO-或-SO2-，R1和R2可以相同或不同，可以是氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-羟烷基、(C1-C6)-烷氧基、-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq，最好为(C1-C8)-氟代烷氧基、(C1-C8)-氟代链烯氧基、(C1-C8)-氟代链炔氧基、-OCF2Cl或-O-CF2-CHECl、(C1-C6)-烷基巯基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、N、N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、(C3-C8)-环烷基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、苄氧基、苯胺基、N-甲基苯胺基、苯基巯基、苯基磺酰基、苯基亚磺酰基、氨磺酰基、N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基或N，N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基，或者如果A为上述定义的(a)或(c)，那么R1和R2也可以在一起代表-(CH2)n-或-CH＝CH-CH＝CH-，其中一个CH2基团可以任意地由NR′、O、S、SO或SO2代替，或者R1和R2代表取代的(C6-C12)芳氧基、(C7-C11)-芳烷氧基、(C6-C12)-芳基或(C7-C11)-芳烷基，其中在芳基部分带有1、2、3、4或5个相同或不同的选自以下一组的取代基卤素、氰基、硝基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq、-OCF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-烷基巯基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、N，N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、(C3-C8)-环烷基、NR′R″、氨磺酰基、N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基或N，N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基。R3代表氢、(C1-C6)链烷酰基、(C1-C6)-烷基氨基甲酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、苄氧基羰基或生理上可以耐受的其它Nim-保护基，Nim后备基最好在酸性介质和/或在生理条件下能够分裂出来，例如(C1-C10)酰氧基-(C1-C6)-烷基，最好为(C1-C10)-链烷酰氧基-(C1-C6)-烷基、苯甲酰氧基-(C1-C6)-烷基、苄氧基羰基氧基-(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基羰基氧基-(C1-C6)烷基，R4和R5可以相同或不同，可以是氢或(C1-C3)-烷基，a)R6代表氢和R8代表氟、氯或溴，或者b)R6代表(C1-C3)-烷基和R8代表氟，或者c)R6代表氟或溴和R8代表氢，或者d)R6代表氟和R8代表(C1-C3)-烷基，或者e)取代基R6和R8中之一代表-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq，另一个代表氢、卤素、(C1-C3)-烷基或-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq，或者f)取代基R6和R8中之一代表取代的(C6-C12)-芳氧基或(C7-C11)-芳烷氧基，其中在芳基部分带有1，2，3，4或5个相同或不同的选自以下一组的取代基卤素、氰基、硝基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq、-OCF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-烷基巯基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、N，N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、(C3-C8)-环烷基、氨磺酰基、N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基或N，N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基，并且另一个代表氢、卤素、(C1-C3)-烷基、-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq或者取代的(C6-C12)-芳氧基或(C7-C11)-芳烷氧基，Hal代表卤素，例如氟、氯或溴，最好为氟，R7代表氢、卤素、(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-烷氧基、-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq、-NR′R″、(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷基、(C1-C12)-烷氧基-(C1-C12)-烷氧基、(C7-C11)-芳烷氧基、(C1-C12)-烷基巯基、(C1-C12)-烷基亚磺酰基或(C1-C12)-烷基磺酰基，或者如果取代基R6和R8中至少一个代表取代的(C6-C12)-芳氧基或(C7-C11)-芳烷氧基，那么R7可以同样代表如上述f)定义的取代的(C6-C12)-芳氧基或(C7-C11)-芳烷氧基，R5和R6一起代表-(CH2)i-，R′和R″可以相同或不同，可以代表氢、(C6-C12)-芳基或(C6-C12)-烷基，或者R′和R″一起代表-(CH2)h-，其中一个CH2基团可以由O、S、N-(C1-C4)-链烷酰基亚氨基或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚氨基替代，h为3、4、5或6，最好为4～6，i为1、2、3或4，最好为1～3，n为3或4，o为零、1、2或3，最好为零或1，p为1、2、3、4、5、6、7或8，最好为1～5，并且q为零或1-(2p+1)，但下述化合物及其相应的亚磺酰化合物除外5-甲基-2-(2-吡啶基甲硫基)-3H-噻吩并(2，3-d)-咪唑，5-甲基-2-(4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基)-3H-噻吩并(2，3-d)咪唑，2-(吡啶基)甲硫基-3H-噻吩并(2，3-d)咪唑，2-((4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基)-3H-噻吩并(2，3-d)-咪唑，5-乙酰基-2-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲硫基)-3H-噻吩并-(2，3-d)咪唑，2-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲硫基)-3H-噻吩并(2，3-d)咪唑-5-羧酸甲酯，5-乙酰基-2-((4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基)-3H-噻吩并(2，3-d)咪唑，5-乙酰基-2-(2-吡啶基)甲硫基-3H-噻吩并(2，3-d)咪唑，式Ⅰ中A为上述定义(b)的1H-噻吩并(3，4-d)咪唑衍生物较好。T最好为-SO-基团。特别好的式Ⅰ化合物是其中A最好为上述定义(b)，T最好代表-SO-基团，R1和R2可以相同或不同，并且代表氢、(C1-C3)-烷基、囟素、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷氧基羰基，R3的定义如上，R4和R5各自代表氢，R6和R8可以相同或不同，其定义同上述a)～e)，和R7代表氢，(C1-C3)-烷基或式-O-(CH2)o-CpH(2p+1-q)Halq的卤代烷氧基、卤代链烯氧基或卤代链炔氧基，(C1-C7)-烷氧基、苄氧基或(C1-C7)-烷氧基-(C1-C3)-烷基，并且其中卤素最好本文档来自技高网...
【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物及其生理上可以耐受的盐的方法， ＊＊＊，（Ⅰ） 其中Ａ代表（ａ）＊＊＊，（ｂ）＊＊＊，或（ｃ）＊＊＊ Ｔ代表－Ｓ－、－ＳＯ－或－ＳＯ↓［２］－， Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以相同或不同，可以代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－羟烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷氧基、－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）ｏ－ＣｐＨ（２ｐ＋１－ｑ）ＨａＬｑ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基巯基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基亚磺酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基磺酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基羰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷氧基羰基、氨基甲酰基、Ｎ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基氨基甲酰基、Ｎ，Ｎ－二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基氨基甲酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基羰基氧基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烷基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、苯胺基、Ｎ－甲基苯胺基、苯基巯基、苯基磺酰基、苯基亚磺酰基、氨磺酰基、Ｎ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基氨磺酰基或Ｎ，Ｎ－二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基氨磺酰基，或者如果Ａ为上述定义的（ａ）或（ｃ），那么Ｒ↑［１］或Ｒ↑［２］也可以在一起代表－（ＣＨ↓［２］）ｎ－或－ＣＨ－ＣＨ－ＣＨ－ＣＨ－，其中一个ＣＨ↓［２］基团可任意地由ＮＲ↑［１］、Ｏ、Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］代替，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］代表取代的（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］）－芳氧基、（Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１１］）－芳烷氧基、（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］）－芳基或（Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１１］）－芳烷基，其中在芳基部分带有１、２、３、４或５个相同或不同的选自以下一组的取代基：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷氧基、－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）ｏ－ＣｐＨ（２ｐ＋１－ｑ）ＨａＬｑ、－ＯＣＦ↓［２］－Ｃｌ、－Ｏ－ＣＦ↓［２］－ＣＨＦＣｌ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基巯基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基亚磺酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基磺酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基羰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷氧基羰基、氨基甲酰基、Ｎ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基氨基甲酰基、Ｎ，Ｎ－二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基氨基甲酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基羰基氧基、（Ｃ↓...
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：瓦作特迪克海曼，修伯特赛里吉，吉恩特迪斯特，苏格塔凯特吉，卡尔那波姆雷吉卡普兰迪斯坦，理查德海尔特拉普，百玛尔尼瑞斯吉恩格里，库瑞斯多福米尔敦马斯罗弗郎西斯克，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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