一种含有可用于药物的载体或稀释剂和有效量的一种氮杂螺烷衍生物的药物组合物，一种对于需要免疫调节的动物的治疗方法，该方法包括将有效量的一种氮杂螺烷衍生物，以及某些氮杂螺烷衍生物施用于这种动物。（*该技术在2008年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含非金属的螺环锗类似物、含有这种类似物和可在药物中应用的载体或稀释剂的一种药物组合物，和在需要时用以治疗动物的类风湿关节炎的方法，该方法包括以有效量的这种类似物施用于这类动物。在1984年8白28日颁发的Geschickter等人的美国专利4，468，393号，要求保护应用含有多种锗的螺环锗类似物治疗关节炎的方法的权利，这些类似物包括N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二甲基-8-锗螺癸烷;N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二乙基-8-锗螺癸烷;N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二丙基-8-锗螺癸烷;和N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二丁基-8-锗螺癸烷。1987年3月31日颁发的，Tenoso等人的美国专利4，654，333号，要求保护的是治疗多发性硬化症的方法，该方法包括对患同样一种多发性硬化症的病人施用治疗有效量的选自下列一组化合物的一种螺环锗N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二甲基-8-锗螺癸烷N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二乙基-8-锗螺癸烷N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二丙基-8-锗螺癸烷;和N-(3-二甲基氨基丙基)-2-氮杂-8，8-二丁基-8-锗螺癸烷Rice等人在J.Heterocycl.Chem.10(5)，731-735(1973)，(RiceⅠ)中发表了N-(2-二甲基氨基丙基)-8，8-二甲基-2-氮杂螺癸烷;N-(2-二甲基氨基丙基)-8，8-二乙基-2-氮杂螺癸烷，N-(3-二甲基氨基丙基)-9，9-二甲基-3-氮杂螺十一烷，和N-(3-二甲基氨基丙基)-9，9-二乙基-3-氮杂螺十一烷。RiceⅠ叙述了对这些胺类的生物学评估，表明对于在组织培养中生长的生长于人类癌细胞群中的癌细胞有显著的抑制作用。但是在RiceⅠ中并没有公开或示意这些胺类有抗关节炎效能。Rice等人在J.Heterocycl.Chem.，10(5)，737-741，(1973)，(RiceⅡ)中发表了N-(2-二甲基氨基丙基-8，8-二甲基-8-硅杂-2-氮杂螺癸烷和N-(3-二甲基氨基丙基)-9，9-二甲基-9-硅杂-3-氮杂螺十一烷，并进一步叙述了这些化合物的生物学评估，表明对于在组织培养中生长的人类癌细胞群具有抗细胞毒性的作用。但是RiceⅡ中并没有公开或示意这些化合物有抗关节炎的效能。在1966年6月14日颁发的Rice等人的美国专利，3，256，277号(RiceⅢ)，要求保护的化合物是一种选自(1)下列通式的一种化合物 式中A是至少由5个环原子组成的环，除了R′之外所有的环原子都是碳原子;R1是选自由氧和硫组成的基团;X是选自至少有一个氢原子、低级烷氧基、低级烷基、低级链烯基、低级环烷基和单碳环芳基;B是具有5-6个环原子的饱和环，B环的环原子除了碳原子外，就是氮原子;Y是选自最高由6个碳原子的亚烷基和链烯基组成的基团;n是0-1;而R是选自由低级烷基、低级链烯基、环低级烷基、环低级链烯基、低级烷基和二-低级烷基和链烯基氨基、选自由吗啉代、哌啶子基、吡咯烷基、哌嗪基、四氢呋喃基和它们的低级烷基和链烯基取代的衍生物，单碳环芳基、萘基、吡啶基、喹啉、呋喃基和低级烷氧基;(2)通式(1)的无毒性酸加成盐;和(3)通式(1)的无毒性酸季盐。RiceⅢ叙述了这些化合物的特性在于它们对神经和心血管系统的药理学效能。在RiceⅢ中没有公开或示意这类化合物具有抗关节炎的效能。在1966年11月1日颁发的Rice等人的美国专利3，282，947号(RiceⅣ)要求保护的是下列通式的化合物 式中R和R1各选自下列基团中的一个不同的基团(a)氢(b)低级烷基(c)选自包括吡啶基、低级烷基和苯基低级烷基的基团组的芳烷基，(d)二低级烷基氨基低级链烯基，或(e)羟基低级链烯基RiceⅣ叙述了这些化合物是有价值的中间物而且它们也有未确定药理学效能。在RiceⅣ中没有公开或示意这类胺具有抗关节炎的效能。Rice等人发表了N-二烷基氨基烷基氮杂螺环烷类的大基团的制备，并叙述了已经观察到整个基团具有有力的药理学效能(但未确定)，而特别指出的是其中的某些化合物(如3-(3-二甲基氨基丙基-9-叔丁基-3-氮杂螺十一烷对于在组织培养中的癌细胞具有明显的生长抑制效应和对人类癌细胞的目标临床效应。在RiceⅤ中也没有公开或示意这些化合物具有抗关节炎效能。Rice在J.Heterocycl.Chem.，1(3)，125-127(1964)，(RiceⅥ)，发表了对于多种对称和不对称的3，9-二氮杂螺十一烷类的合成路线。在RiceⅥ中也没有公开或示意这些化合物具有任何生物学的效能。Rice等人在1974年7月23日颁发的美国专利3，825，546中要求保护具有下述结构式的化合物的权利 式中R1和R2是相同或不相同的具有1-4个碳原子的烷基X＝硅或锗A和A′是相同的各是-CH2-或 n＝0或1B＝CH3(当n是1时)或B与A相同(当n是零时)R3＝亚烷基或烯基Y＝2-6(当R3是亚烷基时)或3-4(当R3是链烯基时)R4和R5是相同或不相同的具有1-4个碳原子的低级烷基，具有3-4个碳原子的低级链烯基，或者一起环化成选自吗啉代基、吡咯烷基、哌啶基和低级烷基(1-4个碳原子)哌嗪(其中所说的低级烷基是连在末端氮原子上)的杂环基团。Rice Ⅶ叙述了这些化合物的双季盐类表现出抗高血压的效能并且特别适用于狗和其他动物，以抑制神经节活性。在Rice Ⅶ中并没有公开或示意这些化合物具有抗关节炎的效能。在1986年7月2日公布的欧洲专利申请公开号EO，186，505A2中，SanwaKK提出了包括由下列通式表示的一种有机锗化合物的组合物的权利要求 式中n是1或以上的整数，R是氢、烷基、-COOH、COOR′、苯基 R′是低级烷基，和一种用于药剂的高分子载体。SanwaKK公开了这些化合物没有免疫性促进作用但是却有免疫性的调节或控制作用。DiMartino等人报导了关于螺环锗诱发抑制基因细胞的能力。Badger等人报导了关于用螺环锗处理的正常大鼠会产生抑制基因细胞。澳洲国家大学，PCT专利申请公布号WO85/05031，1985年11月21日公布，提出了要求保护调节或抑制动物免疫反应的方法的权利要求，该方法包括施用有效量的至少一种两亲物，该两视物能够在细胞表面进行作用以改进细胞的表面性质从而通过改变的细胞来抑制或修饰抗原的识别作用。最好是两亲物是一种阳离子表面活性剂，如一种双链的季铵盐表面活性剂。GerschickterFund(英国专利申请号929，739，1963年6月26日公布)公开了具有下述结构的氮杂螺烷化合物 式中A是单或双环的至少含有5个碳原的碳环，X是选自一个或多个氢、烷基和烷氧基，n是0或1，R是2至6个碳原子的亚烷基链，或者是一种亚烷基如果在其2至6个碳原子的一个碳原子上被羟基取代，则此种取代至少是发生在对于二个氮原子之一是β的位置上，R2是二烷基其中每个烷基具有1至6个碳原子，或者亚烷基链与和它相连接的氮原子一起形成吗啉、哌啶、吡咯烷或哌嗪环，或者在取代基团中含有1至6个碳原子的任何一个上述的这些环的烷基取本文档来自技高网...
【技术保护点】
下式的一种化合物或它的一种可作药用的盐、水合物或溶剂化物。＊＊＊，式（ⅠＡ）式中：ｎ是３－７ｍ是１或２Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］是相同或不相同的并是选自氢或直链、支链或环烷基、其条件是Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］含有的碳原子总数加 在一起时是４－１０；或者Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］连在一起形成一个含有３－７个碳原子的环烷基；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］是相同或不相同的并且是选自氢或含有１－３个碳原子的直链烷基；或者Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］连在一起形成一个含有４－７个碳原子的环 烷基；其条件是当Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］是ＣＨ↓［３］－ＣＨ↓［２］－时，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］是ＣＨ↓［３］而ｍ是１或２，ｎ不是３；进一步的条件是当Ｒ↓［１］是Ｈ时；Ｒ↓［２］是（ＣＨ↓［３］）↓［３］Ｃ；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］是ＣＨ↓ ［３］而ｍ是１或２，ｎ不是３；另外进一步的条件是当Ｒ↓［２］是Ｈ；Ｒ↓［１］是（ＣＨ↓［３］）↓［３］Ｃ；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］是ＣＨ↓［３］而ｍ是２，ｎ不是３。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：艾莉森玛丽巴杰尔，伊莱恩尼古拉斯奇斯曼，迈克尔约翰迪马丁诺，詹姆斯伍德罗多曼，克里斯托弗凯文米拉贝利，唐纳德哈罗德皮克尔，戴维阿朗许瓦兹，
申请(专利权)人：阿诺梅德公司，
类型：发明
国别省市：CO[哥伦比亚]
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