2-噻吩基咪唑并[2,1-b]苯并噻唑-3-乙酸衍生物,其制备方法及其药用技术

＊＊＊ （Ⅰ） 式（Ⅰ）化合物及其药用，其中Ｒ↓［１］为羟基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基或式－ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］氨基（Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］分别代表氢，直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，烯丙基或甲氧乙基）或－ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］为３－６碳杂环；Ｘ为氢或卤原子及Ｙ为任选由烷基取代的噻吩基。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-噻吩基咪唑并苯并噻唑-3-乙酸衍生物，其制备方法及其药用。本专利技术化合物对应于式(Ⅰ) 其中R1为羟基，C1-C4烷氧基或式-NR4R5氨基(R4和R5分别代表氢，直链或支链C1-C4烷基，烯丙基或甲氧乙基)或-NR4R5为3-6碳杂环，X为氢或卤原子及Y为式(ⅠA)或(ⅠB)噻吩基 其中R2和R3分别代表直链或支链C1-C4烷基。本专利技术化合物呈游离碱或与酸的加成盐。R1优选为甲氨基。本专利技术化合物可按以下反应式制成。 在质子溶剂如乙酸中20-80℃下将式(Ⅱ)2-噻吩基咪唑并苯并噻唑(X和Y如上述)与N，N-二甲基氧代乙醛胺(glyoxamide)(就地用2，2-二乙氧基-N，N-二甲基乙酰胺按EP-251859A制成)反应。然后在惰性溶剂如含氯或醚合溶剂如二氯甲烷或四氢呋喃中20-80℃下将式(Ⅲ)α-羟基乙酰胺衍生物与硫酸或磷酸的多卤化物如亚硫酰(二)氯或磷酰氯或任何其它等同试剂反应而得相应α-卤代乙酰胺衍生物后再在质子溶剂如脂肪醇如甲醇或乙醇或在水可混的惰性溶剂如二噁烷或四氢呋喃中-40～40℃下与还原剂如简单或复合碱金属氢化物如硼氢化钠或钾反本文档来自技高网...

【技术保护点】
游离碱或酸加成盐形式的式（Ⅰ）化合物＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↓［１］为羟基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基或式－ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］氨基（Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］分别代表氢，直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，烯丙基或甲氧乙基）或－ＮＲ ↓［４］Ｒ↓［５］为３－６碳杂环，Ｘ为氢或卤原子及Ｙ为式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）噻吩基＊＊＊ （ⅠＡ） ＊＊＊ （ⅠＢ）其中Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］分别代表直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M塞夫林，C莫雷尔，M曼加尼，P乔治，
申请(专利权)人：合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]