硅霜酮康唑及其制备方法技术

本发明专利技术是一种硅霜酮康唑及其制备方法，基本组成为：二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸、甘油、乙醇、酮康唑、硫酸新霉素、地塞米松、乳化剂适量、水适量。先将二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸、甘油、乙醇、乳化剂、水，按油相和水相分别水浴至９０℃，油相加入水相中搅拌，制取药用硅霜，然后加入酮康唑、硫酸新霉素和地塞米松混均即得硅霜酮康唑。本发明专利技术使用后感觉舒适，无油腻感，增加了抗菌谱及抗菌作用，无副作用，使用后不会出现反跳现象。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医疗卫生药品，具体地说是。目前国内外治疗真菌比较有效，毒性较低，价格也较低的药物就是酮康唑。它通过抑制真菌细胞壁表面麦角甾醇和有关酯类化合物的合成，导致细胞壁缺损，改变膜的通透性致使真菌变性死亡，故对皮肤表层真菌感染疗效均较好。皮肤病用药很重视剂型，急性渗出皮肤病不用膏剂，而亚急性和慢性皮损则常常使用膏霜剂，其中又以软膏剂使用最多，霜剂的使用也不断增多，水包油或油包水的霜剂均有使用，其中水包油霜剂的油腻感明显减轻，逐步受到广大患者的喜爱。但是目前的霜剂仍以凡士林、羊毛脂、硬脂酸等为主要原料，不仅油腻感仍较重，而且渗透性差，使所含的药物疗效降低。目前公认的细胞膜的液态镶嵌学说指出，构成细胞膜(包括皮肤各层的细胞膜)的主要成份是各种脂类物质，所以容易让脂溶性的外来化合物通过，而对水溶性物质具有阻隔作用;但镶嵌在细胞膜脂质中的蛋白质分子又可以使某些水溶性化合物易于通过，而且通过细胞膜后的水溶解性物质也才易于进入极性细胞间液，所以说外界的化合物要通过皮肤吸收时，必须具有一定的脂溶性，同时具有一定的水溶性，即物质的脂/水分配系数要适当。只有当脂水分配系数接近1时，化合物才最容易穿透皮肤。现有的“皮康王”(复方酮康唑)虽然也是一种霜剂，但因激素含量较高，霜剂基质不理想，虽然适应症也与本品相同，但仍然存在油腻感重、渗透性差的现象，且用一段时间后，由于激数含量较高，反跳现象严重。本专利技术的目的在于提供一种能克服上述缺点的，无油腻感，药物能渗入皮肤的表层和深层，使药物疗效达到最佳状态的。本专利技术是这样实现的硅霜酮康唑的基本组成为二甲基硅油5-25%，液体石蜡5-10%，硬脂酸6-15%，甘油4-15%，乙醇3-8%，酮康唑0.3-3，硫酸新霉素2.5-6.5，地塞米松0.05-0.4，乳化剂适量，水适量(以上均为重量比)。硅霜酮康唑的制备方法是先将二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸、甘油、乙醇、乳化剂、水，按油相和水相分别水浴至90℃，然后油相加入水相中，并不停地搅拌制取硅霜，然后加入酮康唑、硫酸新霉素和地塞米松混均即得硅霜酮康唑。以下结合实施例对本专利技术作进一步的详述①先制取硅霜 按上述表三例的配比，将其中的油相物质(二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸)和水相物质(乳化剂、甘油、乙醇、水)分别水浴加热至90℃，油相物加入水相物中，并不停地搅拌至室温即可得硅霜。②制取硅霜酮康唑本专利技术的硅霜酮康唑经具有以下优点和积极效果(1)硅霜的脂/水分配系数很接近于1(也可调整为1)，在乳化剂的作用下，使其具有水溶性，也具有脂溶性，所用的治疗药物分别溶解在水相和油相中，加上渗透性实验证明，本专利技术渗透力较其它霜剂为佳。本专利技术的主要功效是治疗全身各部的皮肤真菌感染，实际上皮肤真菌感染是深入到了皮肤的深层。如果含有药物的基质渗透力差，就必然影响药物的疗效。所以本专利技术的疗效超过其它同类产品。(2)本专利技术使用后患者感觉舒适，没有油腻感。由于加入的硫酸新霉素与酮康唑起到了协调作用，增加了抗菌谱及抗菌作用。本品含少量的地塞米松以克服酮康唑和硫酸新霉素对皮肤的刺激作用，而非主要用来起激素治疗作用，故未发现副作用，使用后不会出现反跳现象。(3)本专利技术对动物的安全性实结果表明经小鼠最大容量灌胃给药后，最大耐受量为50克/公斤，为人体用量的500倍，未见中毒死亡;大鼠经皮给药2克/公斤，未见中毒反应与死亡;刺激性实验与致敏性实验结果表明对大鼠及家免皮肤无刺激性，对豚鼠无致敏作用。(4)本专利技术易于制取，稳定性佳良(保存良好时，可5年发内不出现油水分离)，对各种皮癣菌具有杀灭和抑制作用，并具有抗炎、抗过敏等作用。主要用于治疗体癣、股癣、手足癣、头癣、甲癣和花斑癣等皮癣病。并对痤疮及慢性皮肤感染有良好的疗效。权利要求1.一种硅霜酮康唑，其特征在于基本组成为二甲基硅油5-25%，液体石蜡5-10%，硬脂酸6-15%，甘油4-15%，乙醇3-8%，酮康唑0.3-3，硫酸新霉素2.5-6.5，地塞米松0.05-0.4，乳化剂适量，水适量(以上均为重量比)。2.按权利要求1所述的硅霜，其特征在于可采用吐温-80，平平加，SG作为乳化剂。3.一种硅霜酮康唑的制备方法，其特征在于先将二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸、甘油、乙醇、乳化剂、水，按油相和水相分别水浴至90℃，然后油相加入水相中，并不停地搅拌制取硅霜，然后加入酮康唑、硫酸新霉素和地塞米松搅拌混匀即得硅霜酮康唑。全文摘要本专利技术是一种，基本组成为二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸、甘油、乙醇、酮康唑、硫酸新霉素、地塞米松、乳化剂适量、水适量。先将二甲基硅油、液体石蜡、硬脂酸、甘油、乙醇、乳化剂、水，按油相和水相分别水浴至90℃，油相加入水相中搅拌，制取药用硅霜，然后加入酮康唑、硫酸新霉素和地塞米松混均即得硅霜酮康唑。本专利技术使用后感觉舒适，无油腻感，增加了抗菌谱及抗菌作用，无副作用，使用后不会出现反跳现象。文档编号A61K47/44GK1108927SQ94116120公开日1995年9月27日 申请日期1994年9月15日 优先权日1994年9月15日专利技术者纳冬荃 申请人:纳冬荃本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硅霜酮康唑，其特征在于基本组成为：二甲基硅油５－２５％，液体石蜡５－１０％，硬脂酸６－１５％，甘油４－１５％，乙醇３－８％，酮康唑０. ３－３，硫酸新霉素２. ５－６. ５，地塞米松０. ０５－０. ４，乳化剂适量，水适量（以上均为重量比）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：纳冬荃，
申请(专利权)人：纳冬荃，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]