5-(芳氧基甲基)噁唑啉,其制备方法和含它们的药物组合物技术

＊＊＊ （Ⅰ） 新的５－（芳氧基甲基）＊唑啉，其制备方法和含有它们的药用组合物，式（Ⅰ）化合物： 其中Ａ，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］如说明书所述。 药物。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的5-(芳氧基甲基)噁唑啉，其制备方法和含它们的药用组合物。从文献中已知抗抑郁剂5--2-n噁唑啉(专利US-A-3，818，028，和抗菌剂5--2-噁唑啉(专利US-A-3，637，726)。C.Jarry et al(Eur.J.Med.Chem，25(4)，(1990)，379—382)出版物中介绍了用作合成苯甲酰甲基亚氨基-噁唑烷起始物的苯氧基甲基噁唑啉。专利说明书EP—A—392929中也描述了具有抗抑郁性质的5-(苯基苯氧基甲基)-2-噁唑啉。最后，C.Jarry et al(Bull.Soc.Pham.Bordeaux，(1981)，120，153-162)证明了某些2-氨基-2-噁唑啉的抗高血压性。然而，那些化合物另外有引起中枢起端(Central origin)兴奋的作用。本专利技术的目的是寻找新的具有抗高血压性而不具有中枢起端第二作用的化合物。因此，本专利技术涉及与咪唑啉I1-受体(I1-受体)具有强亲和力的新的5-(芳氧基甲基)噁唑啉。令人惊奇的是该亲和力具有选择性，因为本专利技术化合物与咪唑啉I2-受体(I2-受体)或具有中枢起端第二作本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物，其纯品形式或混合形式的光学异构体，和其与酸或碱加成的可药用盐，＊＊＊ （Ⅰ）其中：－Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］彼此独立地选自氢和烷基，－Ａ选自下列基团：＊＊＊其中－Ｒ↓［３］选自卤素，烷基，烷氧基，氨基， 烷基氨基，二烷基氨基，羧基，烷氧基羰基，三氟甲基和氰基，－Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］、Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］各自独立地选自氢，卤素，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羧基，烷氧基羰基，氰基和三氟甲基，－Ｒ↓［９］代表 硝基，其条件是Ａ不为选自下列的基团：二卤代苯基，三卤代苯基，４－甲基苯基，４－氯苯基，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C贾利，I福法，JJ博斯克，P佩纳德，E斯卡尔伯特，B格尔迪奥拉，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：FR[法国]