治疗骨吸收病的SRCSH2特异性化合物的用途制造技术

本发明专利技术提供了一种治疗受治疗者骨吸收病的方法，该方法包括给受治疗者施用治疗有效量的一种化合物，所述化合物以比高于５０倍该化合物结合到人ｌｃｋＳＨ２域和人ｆｙｎＳＨ２域的结合亲和力更大的结合亲和力结合到人ｓｒｃＳＨ２域，以比低于５０倍该化合物结合到这种ｓｒｃＳＨ２域的结合亲和力更小的结合亲和力结合到人ｈｃｐＳＨ２域、人Ｇｒｂ２ＳＨ２域、人ＳＨ－ＰＴＰ２ＳＨ２域和人ｐ８５ＳＨ２域。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
哺乳动物的骨不断经历着骨重组，这是一个骨吸收和骨形成的动态过程。这些过程被特定的细胞类型介导骨形成是破骨细胞介导的矿化骨沉积的结果，而骨吸收是破骨细胞介导的骨基质溶解的结果。许多骨病是由骨形成相对骨吸收的不平衡引起的。例如，骨质疏松症和佩吉特病等疾病是以骨基质的净丧失为特征的。因此，抑制骨吸收的药剂在治疗这类疾病方面是有用的。激活的破骨细胞通过吸附到骨基质上，将蛋白酶、有机酸和质子分泌到在细胞膜和骨基质之间形成的密封区室中来再吸收骨。酸性环境和蛋白酶使得密封区室中的骨溶解到骨表面的嵴窝或腔中，当破骨细胞从骨上分离时，所述的嵴窝或腔是明显的。许多多肽生长因子和激素通过信号转导途径调节其细胞效应。从这些配体的细胞表面受体到细胞内效应器的信号转导经常包括由调节蛋白酪氨酸激酶(PTK)和磷酸酶引起的特异性蛋白底物的磷酸化或去磷酸化。酪氨酸磷酸化可能是多细胞有机体中信号转导的主要的，或者甚至可能是唯一的标志。结合的受体和细胞内PTKS调节免疫系统细胞中的细胞增殖、细胞分化和信号传输过程。异常蛋白酪氨酸激酶活性与许多疾病(例如，糖尿病、动脉粥样硬化、牛皮癣、脓毒性休克、骨丧失、贫血、多种癌和其它增本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物在制造用于治疗骨吸收病的药物上的用途，所述化合物：ａ．以比高于５０倍该化合物结合到人ｌｃｋ ＳＨ２域和人ｆｙｎ ＳＨ２域的结合亲和力更大结合亲和力结合到人ｓｒｃ ＳＨ２域；ｂ．以比低于５０倍该化合物结合到所述ｓｒｃ ＳＨ２ 域的结合亲和力更小的结合亲和力结合到人ｈｃｐ ＳＨ２域；ｃ．以比低于５０倍该化合物结合到所述ｓｒｃ ＳＨ２域的结合亲和力更小的结合亲和力结合到人ＳＨ－ＰＴＰ２ ＳＨ２域； ｄ．以比低于５０倍该化合物结合到所述ｓｒｃ ＳＨ２域的结合亲 和力更小的结合亲和力结合到人ｐ８５ ＳＨ２域；和ｅ．以比低于５０倍该化合物结合到所述...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：DJ邓宁顿，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]