阴道杀精避孕剂及其制备方法技术

实验证明盐酸异丙嗪具有很强的杀精子作用，为寻求更有效的阴道杀精避孕剂，本发明专利技术选用盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素Ｃ和相应基质，配制成阴道用之杀精避孕剂（包括膜剂、膏剂、栓剂等）。经动物试验和临床试用证明，该避孕剂具有杀精速度快、效率高、使用方便安全，且无毒副作用。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
阴道杀精避孕剂及其制备方法本专利技术涉及到一种计划生育用的阴道杀精避孕剂及其制备方法。随着计划生育工作的进展，各种避孕措施相继问世，如机体植入药物避孕，宫内植入节育器避孕及口服药物避孕等等，这些方法虽各具特色，但都存在不同的缺点，因而社会上使用受到一定限制。而阴道杀精避孕法，由于安全性好，不必连续用药，也不需监护，副反应少，故越来越受到青睐。目前常用(卫生部认定)效果较好的为壬苯醇醚类避孕膜、避孕膏等，其杀精避孕效果虽较理想，但由于膜剂作用迟缓，放入药膜需等待3～5分钟溶化后起效，给使用者带来不便，有的膏剂对阴道有刺激作用。本专利技术目的在于研制一种安全有效、杀精速度快，效率高，且无毒副作用和不良反应，又使用方便的阴道杀精避孕剂，有利于计划生育这一国策的实施。本专利技术是在大量试验、研究、筛选基础上提出的，以盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素C和不同剂型的相应基质组成。其配方中盐酸异丙嗪为杀精子的主要成份，含量为1～2％(W/W)；甘油的作用有二：一是对主药盐酸异丙嗪的杀精速度有协同作用；二是在配方中起保湿和润滑作用，其含量为10～25％(W/W)；维生素C在配方中主要作用是抗氧化，使主药更稳定，其含量为0.1～0.5％(W/W)，(作为抗氧化剂还可以用亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等代替)。将上述三种药物原料加入相应剂型的基质，可制得各种剂型的阴道杀精避孕剂，如膏剂、膜剂、栓剂等。盐酸异丙嗪是临床常用的抗过敏药物，目前为止有肌注-->或静脉注射用的针剂和口服片剂，其作用范围从未有杀精避孕作用的报导(经查新检索已证实)。但是，我们试验发现，该药具有很强的杀精作用，在电子显微镜下观察，异丙嗪的杀精过程及机理，类同壬苯醇醚，先作用于精子细胞膜，精子顶体及线粒体等生物膜系统，使精子头尾断裂，最终呈碎片状。本专利技术的生产工艺视剂型不同而异，如阴道杀精避孕药之膏剂的制备为：【溶解】                                  【配料】【检查】                         【分装】【溶解】基质选用水溶性基质，如明胶、琼脂、糊精、按常规用量加水并加热进行溶解，呈粘稠状半流体基质，加热可使基质加速溶解，同时进行消毒处理，以备配料使用。【配料】取定量半流体基质，加入处方量药用甘油、抗氧剂，并搅拌使其充分溶解后再加入溶解好的盐酸异丙嗪，继续搅拌至均匀。【检查】按药品质量标准进行分装前的各项检查，如：主要药物的含量、pH值、流动性等。合格后方可进行分装。【分装】将药膏按药品分装要求，分装于容器中，然后进行加热灭菌消毒，由于该药比较稳定，加之有抗氧剂的保护，该药放置3年后其杀精速度未变。-->本专利技术阴道杀精避孕剂经动物试验和临床验证结果表明，其杀精力强，生效快，用药后即刻生效，抗孕效果达99.7％(抗孕效果与壬苯醇醚相当)，但用药量仅为壬苯醇醚的1/3～1/4；对阴道pH值和阴道菌群均无影响；对男女局部均无刺激性、无任何不良反应。该药具备了安全有效、杀精速度快、效率高，又使用方便无毒副作用和不良反应之特点；同时药源广、价廉，完全实现原专利技术目的。实施例1取盐酸异丙嗪15克、甘油250克、维生素C1.5克，溶于5％(W/V)的PVA溶液50毫升、糊精50克，加热搅拌、溶解后，再加水至总量为1000克，即为阴道杀精避孕剂(膏剂)。实施例2取盐酸异丙嗪15克、甘油150克、维生素C1.5克，加入60％(W/V)PVA溶液1000毫升、吐温-802毫升、液体石蜡2毫升、糊精1克；充分搅拌使溶解分散均匀；然后倒入平板玻璃上，涂成一定宽度、厚度均匀一致的涂层；烘干后，剪切成1000等份；分别用纸或聚乙烯薄膜包装，即得阴道杀精避孕剂之膜剂。实施例3取盐酸异丙嗪10克、甘油120克、维生素C1.0克，溶于250毫升水中，即为药液；然后取硬脂酸120克、羊毛脂50克、单硬脂酸甘油酯35克、三乙醇胺4克、凡士林10克，于80℃水浴加热熔化后，将以上药液缓慢加入并搅拌混匀，制得约-->600克阴道杀精避孕剂之乳膏。实施例4取可可豆脂1000克，加甘油150克、维生素C1.5克、吐温6150克、硬脂酸铝50克、羊毛脂50克、桉叶油10克，于水浴加热熔化；然后搅拌，加入盐酸异丙嗪15克、水50克；继续搅拌均匀，温度控制在45℃左右，灌入模具；冷却后，即得阴道杀精避孕剂之栓剂。实施例5取盐酸异丙嗪15克、甘油100克、维生素C1.5克，加入10％的淀粉糊15克、混合泡腾剂350克、水150毫升和少许乙醇，搅拌均匀进行制粒、烘干、整粒，压成1000片，即得阴道杀精避孕剂之泡腾片剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阴道杀精避孕剂及其制备方法，其特征在于该避孕剂是选用盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素Ｃ和基质，按比例配制而成。

【技术特征摘要】
1、一种阴道杀精避孕剂及其制备方法，其特征在于该避孕剂是选用盐酸异丙嗪为主药，辅以甘油、维生素C和基质，按比例配制而成。2、根据权利要求1所述之阴道杀精避孕剂，其特征在于该避孕剂配方中盐酸异丙嗪的含量为1～2％(W/W)，甘油的含量为10～25％(W/W)，维生素C的含量...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜恩亭，武玉玲，任慧霞，栾世钦，梁玉贤，宋卫华，邴鲁军，
申请(专利权)人：山东医科大学，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]