作为治疗剂的环戊烷庚烷(烯)酸、2-杂芳基链烯基衍生物制造技术

＊＊＊ 本发明专利技术提供可在１－位上由羟基、烷氧基、氨基及氨基基团取代的环戊烷庚酸、２－杂芳基烷基或链烯基衍生物，如１－ＯＨ环戊烷庚酸、２杂芳基链烯基衍生物。特别是，这些衍生物为７－［５－羟基－２－（杂原子取代的羟基烃基）－３－羟基环戊基］庚酸庚烯酸及其该类酸的胺、酰胺、醚、酯及醇的衍生物，其中一或多个所述羟基基团可被醚基团取代。这些化合物是有效的降眼压剂、尤其适用于青光眼的治疗中。另外本发明专利技术的化合物为平滑肌松弛剂，广泛用于全身性高血压及肺病；另外也用于胃肠道疾病、生殖、生育、失禁、休克、炎症、免疫调节、骨代谢紊乱、肾功能不全、癌症及其它低增生性疾病。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
1．专利技术的领域本专利技术提供可在其1-位上由羟基、烷氧基、氨基及酰胺基取代的环戊烷庚酸、2-杂芳基烷基或链烯基衍生物，如1-OH环戊烷庚酸、2-杂芳基链烯基衍生物。特别是，这些衍生物为7-庚烷酸或庚烯酸及该酸的胺、酰胺、醚、酯及醇衍生物，其中一个或多个所述羟基可由醚基取代。这些化合物是有效的降眼压剂，特别适于治疗青光眼。此外，本专利技术的化合物是平滑肌松驰剂，广泛用于全身性高血压及肺病；此外用于胃肠道疾病、再生、生育、失禁、休克、炎症、免疫调节、骨代谢紊乱、肾功能障碍、癌症及其它过度增生性疾病。2．有关领域的说明降眼压剂用于治疗多种不同的眼部高压症状，如术后及激光小梁切除后高眼压发作、青光眼、及作为术前辅助剂。青光眼是一种以眼内压力增加为特征的眼部疾病。根据其病因学基础将青光眼分为原发性或继发性。例如，成人原发性青光眼(先天性青光眼)既可以是开角型的也可以是急性或慢性闭角型的。继发性青光眼由已存在的眼部疾病引起，如眼色素层炎、眼内肿瘤或增大性白内障。原发性青光眼的根本原因尚未得知。眼内张力的增加是由于眼房水流出障碍造成的。在慢性开角型青光眼中，前房及其解剖结构似乎是正常的，本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗高眼压的方法，包括给患有高眼压症的哺乳动物治疗有效量的由式Ⅰ代表的化合物：＊＊＊其中波浪线连接代表（α）或（β）构型；破折键代表双键或单键，Ｒ为杂芳基或取代的杂芳基基团，Ｒ↑［１］为羟基或烃氧基或含有达２０个碳原子的杂原子取代的烃氧基，Ｘ为选自由－ＯＲ↑［６］和－Ｎ（Ｒ↑［６］）↓［２］组成的基团，其中Ｒ↑［６］为选自由氢、具有１－６个碳原子的低级烷基、Ｒ↑［５］－＊－或Ｒ↑［５］－Ｏ－＊－组成的基团，其中Ｒ↑［５］为具有１－６个碳原子的低级烷基，Ｙ为＝Ｏ或代表２个氢，另外假定至少一个Ｒ↑［１］为烃氧基或杂原子取代的烃氧基或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：RM布尔克，
申请(专利权)人：视觉药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]