化妆品组合物制造技术

一种化妆品组合物，其中含有（ａ）视黄醇类化合物（ｂ）油溶性抗氧剂；和（ｃ）一种选自乳化剂或表面活性剂的化合物，该组合物基本不含刺激性化合物。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化妆品组合物的制作方法所属领域本专利技术涉及含有视黄醇类化合物的护肤组合物，该组合物一般用于改进肤质，特别是改进人体面部的肤质。更具体地说，本专利技术涉及低刺激性的、化学稳定的护肤组合物，其中含有乳化体，或者该组合物可以是脂质体、体系形式。本专利技术还涉及含有某些视黄醇类化合物的该组合物，以及制备这类组合物的方法。
技术介绍
近年来，含有视黄醇类化合物的护肤组合物已成为关注的焦点。视黄酸也称为维生素A酸或维A酸，可用于治疗皮肤疾病如痤疮是公知的并且含有视黄酸的产品已由Ortho药品公司的皮肤病学部门以多种剂型投入销售。这类产品包括例如维A酸膏霜，视黄酸的水包油型乳化体，其中含有油溶性抗氧剂丁基化羟甲苯(BHT)；维A酸液状产品，溶于聚乙二醇/乙醇溶剂的视黄酸溶液，其中采用BHT作为抗氧剂；以及维A酸凝胶，其中包含存在于凝胶载体中的视黄酸，凝胶载体中含有作为溶剂的乙醇、作为增稠剂或胶凝剂的羟丙基纤维素，以及作为抗氧剂的BHT。已证实这些含有视黄酸的产品经延期贮存后仍能保持稳定，并且其中活性成分仍具有活性。最近，已提出除治疗痤疮外还可将视黄醇类化合物用于其它方面的治疗，例如治疗皮肤的光致老化和日照损伤。许多在童年曾受到大量日照的患者在成年后会出现以下各种皮肤变化起皱纹、革质化、变黄、松弛、粗糙、干燥、出现色斑(色素过度沉着)，以及各种恶化前的发展(通常症状不明显)。对于那些易被日光灼伤并且肤色难于变黑的浅肤色的人，这些变化更为明显。日光的这种蓄积作用通常被称为“光致老化”。虽然解剖学意义上的皮肤老化在中年后发展最快，但显然，过度日晒对皮肤的损伤作用在十至二十岁就已产生。在出现明显的临床症状前，表皮和真皮上发生的微观的严重变化会持续几十年。起皱纹、变黄、革质化和失去弹性是晚期的变化。在美国专利4603146中提出解决皮肤老化的问题，其中建议采用存在于润肤载体中维生素A酸作为护理剂。此外，美国专利4877805中提出了多种可用于日晒损伤后人体皮肤的修复和复原的视黄醇类化合物。在考虑视黄醇类化合物在护肤产品中的用途时，一般认为某些视黄醇类化合物优于视黄酸，这些化合物例如有视黄醇(维生素A醇)、视黄醛(维生素A醛)，和视黄醇酯如乙酸视黄醇酯及棕榈酸视黄醇酯。优选视黄醇。这是因为视黄醇是天然存在于人体内的内源性化合物，并且是健康成长、上皮组织分化以及生殖所必需的。优选视黄醇还因为其安全系数比其它视黄醇类化合物如视黄酸要高得多。此外，过量的视黄醇大多以非活性酯(例如棕榈酸视黄醇酯，有时是乙酸视黄醇酯)的形式储存在人体内。也作为优选形式的视黄醛是视黄醇的活性代谢物，它是视觉功能所必需的。因此，人们的注意力就转移到含有这些优选的、天然存在的视黄醇类化合物的护肤组合物方面来了。在制备含有这类视黄醇类化合物的产品时，对视黄酸配方所寻求的那些特性也同样是对含其它视黄醇类化合物的组合物的要求。明确地说，注意力集中在提供一种在美学方面宜人的、并且在相当长贮存期后仍能释放活性成分的组合物上。在配制含有这些视黄醇类化合物的产品时，无疑会应用到从已有含视黄酸的配方中所获得的技术经验。这些配方一般都含有水包油型乳化体，其中视黄酸存在于油相中，并采用油溶性抗氧剂防止其氧化。乳化体的形式优选是水包油型乳化体，这是因为例如与油包水型乳化体相比，水包油型乳化体是非隔离性和不油腻的，能与其它这类乳化体产品相容，易于从皮肤上去除，认为其在美学上更为宜人，并且制造也更为经济。对于活性成分的化学稳定性，经验认为油相中的油溶性抗氧剂大体上能防止存在于油相中的视黄酸发生氧化。因此，例如上述的维A酸膏霜就是含有视黄酸和油溶性抗氧剂BHT的水包油型乳化体。美国专利3906108中公开了一种含视黄酸的水包油型乳化体，其中可含有油溶性抗氧剂如BHT或消旋α-生育酚，以及螯合剂如乙二胺四乙(EDTA)。美国专利4466805中述及了一种晒黑组合物，除其它成分外，维生素A存在于含有维生素E和柠檬酸的水包油型乳化体中。美国专利4247547中还公开了另一种形式的含视黄酸的组合物，即一种凝胶，其中采用选自以下成分中的抗氧剂防止氧化丁基化羟甲苯、丁基化羟基茴香醚(BHA)、抗坏血酸(维生素C)、棓酸丙酯以及α-生育酚(维生素E)。美国专利4826828中提出一种含视黄醇、乙酸视黄醇酯和棕榈酸视黄醇酯的稳定组合物，其中所含的视黄醇可存在于油包水型乳化体中，乳化体中还含有两种油溶性抗氧剂BHT和BHA。此外，美国专利4826828的受让人Avon Products,Inc.销售了称为Bioadvance和Bioadvance2000的两种护肤产品。所提供的这两种产品均分装在两个瓶子中，在使用前才可将两部分混合。第一个瓶中所含的部分被称为“肤用洗液”，第二个瓶中含有的部分被称为“强化剂”。“肤用洗液”是含有多种成分的油包水型乳化体，其中包括水、乳化剂、聚硅氧烷和植物油、防腐剂、润肤剂和丁基化羟甲苯(BHT)。“强化剂”是含有多种成分的溶液，其中含有环甲基聚硅氧烷(一种硅油)、改性乙醇、乳化剂(吐温20)、视黄醇、乙酸视黄醇酯、棕榈酸视黄醇酯、BHT和BHA。将特定部分的“强化剂”加到特定部分的“肤用洗液”中并混合，可得到含有视黄醇、乙酸视黄醇酯、棕榈酸视黄醇酯、BHT和BHA的油包水型乳化体，BHT和BHA是油溶性抗氧剂。所销售的Bioadvance的外包装所附的说明述及“由于就最佳效果而言一个月后BIOADVANCE会逐渐失活，应使用每月供应的新鲜产品”。很明显，从该说明可知“肤用洗液”和“强化剂”混合物中视黄醇类化合物的稳定性十分有限。BIOADVANCE和BIOADVANCE2000产品中的“强化剂”成分必须在使用前才能与“肤用洗液”成分混合，这一点说明所得的用于皮肤上的油包水型乳化体也具有上述一种或多种视黄醇、乙酸视黄醇酯和棕榈酸视黄醇酯成分的有限的化学稳定性。此外，美国专利4720353(Bell)公开了用于局部涂敷在皮肤上的含有各种药物的油包水型乳化体。可将水溶性、可与水混合或水可分散性的药物加入乳化体水相中。将油溶性、可与油混合或油可分散性的药物加入油相中。加入乳化体的药物可包括视黄酸衍生物。乳化体中可任选加入的成分包括防腐剂如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯，或咪唑烷基脲，或者抗氧剂如丁基化羟基茴香醚，以及水溶性或油溶性维生素如维生素C、亚油酸生育酚酯等。此外，EP-0343444 A2(Siemer等人)公开了含有棕榈酸视黄醇酯的美容制剂。其中实施例3中公开了一种油包水型乳化体形式的晚霜，其中含有棕榈酸视黄醇酯和丁基化羟基茴香醚(BHA)。实施例4描述了一种油包水型乳化体，其中含有乙酸视黄醇酯和α-生育酚(维生素E)。此外，EP-0330496 A2(Batt)中涉及皮肤治疗组合物，其中含有适于局部应用的基质和有效量的至少一种视黄醇酯，所述组合物适用于治疗光致老化的皮肤。实施例6中描述了一种油包水型乳化体，其中含有丙酸维生素A酯和BHT(一种油溶性抗氧剂)。美国专利5559149和5652263(Wang等人)描述了可用于制备稳定的视黄醇组合物的油包水型乳化体。美国专利申请08/523836、08/609588和08/807351描述了可用于制备稳定的视黄醇本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．一种化妆品组合物，其中含有(a)视黄醇类化合物(b)油溶性抗氧剂；和(c)一种选自乳化剂或表面活性剂的化合物，该组合物基本不含刺激性化合物。2．权利要求1的化妆品组合物，其中该组合物中还含有支链脂肪醇酯。3．权利要求2的化妆品组合物，其中视黄醇类化合物选自视黄酸、视黄醇、视黄醛和视黄酸酯。4．权利要求2的化妆品组合物，其中所述的油溶性抗氧剂选自丁基化羟甲苯(BHT)、丁基化羟基茴香醚(BHA)、棕榈酸抗坏血酸酯、α-生育酚、苯基-α-萘胺、氢醌、棓酸丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·阿列列斯，C·卡明斯基，C·科勒，
申请(专利权)人：庄臣消费者有限公司，
类型：发明
国别省市：