Re-188-硫化铼混悬液制剂药盒及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种［１８８］↑Ｒｅ－硫化铼混悬液制剂的药盒，以及用ＫＲｅＯ↓［４］、Ｎａ↓［２］Ｓ↓［２］Ｏ↓［３］、ＮａＣｌ、ＰＶＰ、ＮａＯＨ和ＨＣｌ制备该药盒的方法。该药盒能应用于制备［１８８］↑Ｒｅ－硫化铼混悬液制剂，用于介入法治疗肿瘤和类风湿性关节炎关节滑膜切除。本发明专利技术制备的药盒，配上［１８８］↑Ｗ－［１８８］↑Ｒｅ发生器，可以随时制备［１８８］↑Ｒｅ－硫化铼混悬液制剂，方法简单、快速、易操作，便于医疗机构使用，更便于远离反应堆和加速器的边远地区使用。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及放射性药物及核医学的领域。近年来，治疗用放射性药物在核医学领域得到了越来越广泛的应用。188Re由于其优良的核性质(T1/2为17小时，其2.12MeV和1.96MeV的β射线适于治疗，0.155MeV的γ射线又可同时显像)，已在治疗药物研究中崭露头角。本专利技术人已公开了一种标记率高、稳定性好、颗粒适中的188Re-硫化铼混悬液制剂及其制备方法，动物实验证实对治疗肿瘤和类风湿性关节炎有极佳的效果(参阅中国专利CN98110879.2)。为将来推广188Re-硫化铼混悬液制剂，研制了一种188Re-硫化铼混悬液制剂药盒，是一个很有实用价值的工作。本专利技术的目的是在上述申请专利的基础上，提供一种188Re-硫化铼混悬液制剂药盒及其制备方法，以利于将来188Re-硫化铼混悬液制剂的推广。本专利技术提供一种188Re-硫化铼混悬液制剂药盒。通常在放射化学药物中，药盒系指供临床快速制备放射性制剂的一套原料试剂(包括原料药、还原剂或氧化剂、稳定剂、赋形剂)，由一瓶或多瓶组成。本专利技术提供的188Re-硫化铼混悬液制剂药盒是由A、B、C三瓶(10ml西林瓶)组成，A瓶内是由组份KReO4、Na2S2O3和NaCl混合成的白色固体，呈饼状，KReO4、Na2S2O3和NaCl三者的摩尔比为1∶10-120∶60-300；B瓶内为1-10M的盐酸溶液，无色透明；C瓶内是由组份PVP(聚乙烯吡咯烷酮)和NaOH混合成的淡黄色固体，呈饼状，PVP和NaOH的摩尔比为1∶50-500。该药盒常温放置，有效期可达半年以上。本专利技术188Re-硫化铼混悬液制剂药盒的制备方法在无菌环境下，配制上述A、B、C三瓶为一套的药盒，具体步骤如下A瓶加入摩尔比为1∶10-120∶60-300的KReO4、Na2S2O3和NaCl，再加入适量水溶解混匀；B瓶加入1-10M的盐酸溶液；C瓶加入摩尔比为1∶50-500的PVP和NaOH，加入适量水溶解混匀。B瓶加盖密封；A瓶和C瓶在冷冻干燥机中干燥，压盖密封，即成药盒。用本专利技术药盒制备188Re-硫化铼混悬液制剂用药盒制备188Re-硫化铼混悬液时，C瓶内加入适量注射用水溶解待用。A瓶内加入一定量的188Re-NaReO4溶液，然后再加入B瓶中的盐酸溶液，水浴100℃加热8-35分钟，冷却至室温后加入C瓶溶液调pH6-7。制得的188Re-硫化铼混悬液的标记率可大于95％，颗粒度为1-5μm60.1±12.7％；5-10μm30.9±8.1％；＞10μm9.0±4.7％。无细菌及霉菌生长，细菌内毒素＜0.25Eu/ml，无异常毒性，对小鼠皮下注射的LD50大于28.82g/kg。能应用于介入法治疗肿瘤和类风湿性关节炎关节滑膜切除。有关188Re-硫化铼混悬液的测定方法标记率测定，颗粒度测定，稳定性试验及毒性试验等参阅中国专利CN98110879.2。本专利技术优点本专利技术制备的药盒，配上可以方便地得到188Re-NaReO4溶液的188W-188Re发生器，即可以随时制备188Re-硫化铼混悬液制剂，而且较CN98110879.2中公开的方法更为简单、快速、易操作，便于医疗机构使用，更便于远离反应堆和加速器的边远地区使用。同时一改以往核医学科病人来了，药未到；药来了，一时又没有病人的那种被动局面。本专利技术通过以下的实施例作进一步阐述，但并不限制本专利技术的范围。实施例1在A瓶加入Na2S2O32.8mg，KReO40.5mg和NaCl 6.1mg，再加入1ml水溶解混匀；B瓶加入8M的盐酸溶液1ml；C瓶加入PVP 128mg和NaOH 64mg，再加入1.5ml水溶解混匀。B瓶加盖密封；A瓶和C瓶在冷冻干燥机中干燥，压盖密封，即成药盒。制备188Re-硫化铼混悬液时，C瓶内加入1.5ml注射用水溶解待用。A瓶内加入0.8ml188Re-NaReO4溶液，然后再加入B瓶中的盐酸溶液0.2ml，水浴100℃加热35分钟，冷却后加入C瓶溶液1ml左右调pH6-7。制得的188Re-硫化铼混悬液制剂标记率为95％，颗粒度为1-5μm56.4％；5-10μm34.7％；＞10μm8.9％，能应用于介入法治疗肿瘤和类风湿性关节炎关节滑膜切除。实施例2在A瓶加入Na2S2O327.3mg，KReO41mg和NaCl 30mg，再加入1ml水溶解混匀；B瓶加入5M的盐酸溶液1ml；C瓶加入PVP 200mg和NaOH 40mg，再加入1.5ml水溶解混匀。B瓶加盖密封；A瓶和C瓶在冷冻干燥机中干燥，压盖密封，即成药盒。制备188Re-硫化铼混悬液的过程同实施例1，制得的188Re-硫化铼混悬液制剂标记率为96％，颗粒度为1-5μm58.8％；5-10μm31.5％；＞10μm9.7％，能应用于介入法治疗肿瘤和类风湿性关节炎关节滑膜切除。实施例3在A瓶加入Na2S2O396.4mg，KReO41.5mg和NaCl 50mg，再加入1ml水溶解混匀；B瓶加入2M的盐酸溶液1ml；C瓶加入PVP320mg和NaOH 16mg，再加入1.5ml水溶解混匀。B瓶加盖密封；A瓶和C瓶在冷冻干燥机中干燥，压盖密封，即成药盒。制备188Re-硫化铼混悬液的过程同实施例1，制得的188Re-硫化铼混悬液制剂标记率为99％，颗粒度为1-5μm47.7％；5-10μm37.9％；＞10μm14.4％，能应用于介入法治疗肿瘤和类风湿性关节炎关节滑膜切除。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种［１８８］↑Ｒｅ－硫化铼混悬液制剂药盒，在组成药盒的各瓶中含有原料试剂，其特征在于所述药盒是由Ａ、Ｂ、Ｃ三瓶组成： Ａ瓶内组份为ＫＲｅＯ↓［４］、Ｎａ↓［２］Ｓ↓［２］Ｏ↓［３］和ＮａＣｌ，它们三者的摩尔比依序为１∶１０－１２０∶６０－３００； Ｂ瓶内为１－１０Ｍ的盐酸溶液； Ｃ瓶内组份为聚乙烯吡咯烷酮和ＮａＯＨ，其两者摩尔比为１∶５０－５００。

【技术特征摘要】
1.一种188Re-硫化铼混悬液制剂药盒，在组成药盒的各瓶中含有原料试剂，其特征在于所述药盒是由A、B、C三瓶组成A瓶内组份为KReO4、Na2S2O3和NaCl，它们三者的摩尔比依序为1∶10-120∶60-300；B瓶内为1-10M的盐酸溶液；C瓶内组份为聚乙烯吡咯烷酮和NaOH，其两者摩尔比为1∶50-500。2.一种188Re-硫化铼...

【专利技术属性】
技术研发人员：于俊峰，尹端沚，汪勇先，
申请(专利权)人：中国科学院上海原子核研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]