含有在氧化介质中不稳定活性成分的组合物及其应用,特别是其化妆品应用制造技术

本发明专利技术涉及一种在其生理可接受介质中含有在氧化介质内不稳定的活性剂和一个油相的组合物，所述油相含有由至少一个氧化烯基，特别是氧化乙烯基组成的交联高弹体固体有机聚硅氧烷颗粒。所述在氧化介质中不稳定的活性剂在本发明专利技术组合物中稳定化。本发明专利技术还涉及具有氧化烯基的交联高弹体固体有机聚硅氧烷颗粒在用于稳定在氧化介质中不稳定的活性剂中的应用。所述不稳定活性剂可以是维生素Ｃ、维生素Ａ和／或类胡萝卜素类化合物。所述组合物可以是无水或是乳化体的形式。它特别适用于化妆品中。在涂敷时它柔软且清新，易于铺展，不粘着且不使皮肤和唇部干燥。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含有在氧化介质中不稳定的活性成分的稳定化组合物，该组合物的应用，特别是在化妆品领域中的应用，以及应用该组合物治疗人体皮肤的方法。本专利技术还涉及含有氧化烯基的交联有机聚硅氧烷高弹体为稳定在氧化介质中不稳定的活性成分的应用。已知将活性成分引入化妆品和/或皮肤用组合物中的目的是对皮肤和/或毛发进行特定的处理，例如用于清洁皮肤，对抗皮肤的干燥、衰老或和色素形成，治疗痤疮和某些皮肤疾病(例如湿疹、牛皮癣)，消耗过度体重，促进皮肤重构或其细胞更新，或治疗毛发皮脂溢。譬如，长期以来人们已经尝试将抗坏血酸(或维生素C)和视黄醇(维生素A)在化妆品和皮肤用领域中配制为不同的药用剂型，因为它们具有许多有益特性。特别是，抗坏血酸可以促进结缔组织，尤其是胶原的合成，增强皮肤组织对抗外界刺激，如紫外线和污染的防御能力，弥补皮肤中的维生素E缺乏，去皮肤色素和在抗游离基中起作用。因其上述特性，抗坏血酸可以有效地清洁皮肤，还可以有效对抗皮肤老化征兆，例如改善面容的光泽且软化皮肤细纹和皱纹。此外，视黄醇对细胞分化的作用使之可以设想特别适合在有效对抗皱纹和细纹的外表中，在有效抵抗皮肤干燥中或在有效地抗皮肤粗糙和/或硬化中应用。反复涂敷含有视黄醇的化妆品组合物特别可以消除皱纹，令皮肤平滑或修复表皮中的细小裂纹。不幸地是，这些活性成分在氧化介质中不稳定，由此对某些环境参数，如光线、氧和水分极其敏感。所以，当它们与特别是如上述参数之一接触时会迅速分解，结果导致失去其理想的有效性。在现有技术中，人们以多种方式处理这个问题。所以，为了降低或减慢溶液中抗坏血酸的分解，文献US-A-5140043推荐通过将抗坏血酸引入由至少80％的水形成且pH小于3.5的水/醇溶液内来使其稳定化。因这些溶液的酸度高，其难于应用在化妆品领域中。这是因为反复涂敷这些溶液可扰乱皮肤的平衡并且特别刺激，实际上甚至会令皮肤有灼烧感。现已提出了其他稳定抗坏血酸的方法，特别是通过涂层(公开在文献FR-A-1600826中的技术)或通过将抗坏血酸制成粒(文献JP-A-53-127819中举例说明的技术，用于农用产品工业)。然而，这些技术一方面成本高，并且另一方面例如在加热期间，可能有损于抗坏血酸和/或生成在化妆品中无用的组合物，对于颗粒也是这种情况。此外，文献US-A-5853741公开了利用非乳化聚硅氧烷高弹体稳定抗坏血酸，所述高弹体在Grand Industrie公司的商业参考Gransil下是已知的。这些产品的缺点在于它们产生油腻效果，无清新作用，这使它们无法应用于或使它们难以应用于炎热和潮湿环境和/或被具有油性皮肤的用户使用。此外，这些聚合物完全拒水且难以混合在水相中。因其与水，特别与汗水的高度不相容性，所以当出汗时，汗水无法被这些聚合物吸收，并且甚至可能在皮肤表面上有“形成汗珠”的倾向。视黄醇的稳定化也是许多研究的主题。所以，文献WO-A-93/00085公开了W/O乳化体，其中含有视黄醇和由螯合剂和抗氧剂组成的稳定体系。文献EP-A-209509也已经公开了某些聚氨基化合物作为抗氧剂的用途。然而，现有技术中无一化合物能够获得满意的视黄醇稳定化作用。所以，仍然需要可特别应用于化妆品领域中的组合物，其中将在氧化介质中不稳定的活性成分稳定化，组合物在涂敷过程中舒适并且在涂敷后不会引起任何皮肤刺激。本申请公司目前发现了一种克服现有技术缺点的组合物。本专利技术的一个主题是一种组合物，其在生理可接受介质中含有至少一种在氧化介质内不稳定的活性成分和一个油相，该油相包含具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒，所述组合物不是油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)三元乳化体。由于本专利技术组合物中存在具有氧化烯基的有机聚硅氧烷高弹体颗粒，在氧化介质中不稳定的活性成分，如抗坏血酸或视黄醇，表现出较好的稳定性，并且由此比不含有它们的组合物更加有效。本专利技术还涉及具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒在使在氧化介质内不稳定的活性成分稳定化中的应用。术语“生理可接受介质”应理解为是指在本专利技术的组合物中能够涂敷在人体皮肤(包括眼睑内侧)或唇部的无毒介质。术语“固体高弹体”应理解是指具有粘弹性质，特别是海绵或弹性球的稠度的弹性和可变形材料。其弹性模量致使该原料耐形变且具有有限的膨胀和收缩性能。这种材料能够在被伸展后恢复其原有形状。这种高弹体是由高分子量的聚合链形成，其流动性是由交联点的均匀网限制。本专利技术组合物的有机聚硅氧烷含有一个或多个氧化烯基并且特别是氧化乙烯(OE)基，例如1-40个氧化烯单元，优选1-20个和更优选10-20个氧化烯单元，其可以形成聚氧化烯，特别是聚氧化乙烯链。这些基团是垂挂基团，位于链末端或连接聚硅氧烷结构的两个部分。携带这些基团的硅原子数优选是约1-10个并更适宜是1-6个。虽然本专利技术更特别地涉及含有氧化乙烯基的有机聚硅氧烷(也就是说，仅含有氧化乙烯基作为氧化烯基的基团)，但是本专利技术也涉及含有氧化丙烯基的有机聚硅氧烷，也就是只含有氧化丙烯基作为氧化烯基。所述有机聚硅氧烷还可以含有一个或多个氧化乙烯(OE)基，例如1-20个，和一个或多个氧化丙烯基(OP)，例如0-20个；这些有机聚硅氧烷也被称作含有烷基乙氧基-丙烯基的有机聚硅氧烷。氧化乙烯基的数目优选多于氧化丙烯基的数目。此外，形成含氧化烯基的有机聚硅氧烷的聚合主链的聚硅氧烷结构适宜是聚二甲基硅氧烷(PDMS)结构，其部分的甲基被C2-C30烷基，优选被C8-C24烷基和更优选被C10-C20烷基或苯基任选取代，其可以位于链末端或位于垂挂位。而且，所述含有氧化烯基的有机聚硅氧烷可以含有一个或多个聚硅氧烷主链，这些聚硅氧烷主链彼此通过一个或多个氧化烯且优选如上定义的氧化乙烯基或通过一个或多个亚烷基相连，亚烷基数是1-20且优选1-10。优选它含有至少两个彼此相连的聚合主链。本专利技术所述组合物的有机聚硅氧烷的一个或多个聚硅氧烷主链适宜含有26-80个硅原子。本专利技术所述组合物中的有机聚硅氧烷高弹体表现出增稠油相和将水相中的油相乳化(反之亦然)的显著性能；其在油相中可以溶胀。它们不使皮肤干燥且赋予良好的美容特性，特别是柔软、清新和光泽性。这些高弹体令该涂敷上舒适且易于铺展的组合物柔软并且在触摸时无粘着感。这些美容性质一方面归因于有机聚硅氧烷类化合物的结构，另一方面归因于其与微海绵可对比的能够捕获油性介质，特别是组合物的那些和皮肤分泌的那些油性介质的性质。本专利技术组合物中所用的有机聚硅氧烷高弹体部分或完全交联且具有三维结构。当它们包含在油相中时，根据所用油相的水平，即应用于存在少量油相时，为具有海绵外观的产品，而应用于存在大量油相时，则转化为均匀凝胶。油相可以通过这些高弹体完全或部分地胶凝。本专利技术的高弹体是以粉末或凝胶的形式提供，其中含有在油相中具有三维结构的有机聚硅氧烷高弹体。这种油相也称作液态脂肪相，可以含有任何非水物质或非水物质的混合物，其在室温(25℃)和常压(760mmHg)下为液体。本专利技术所用的有机聚硅氧烷高弹体可以选自至少以下物质通过在非水介质中，在催化剂特别是铂类化合物的存在下，加成和交联反应获得的交联聚合物-(a)一种在聚硅氧烷链的α,ω-位上具有至少两个乙烯本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，其在生理可接受介质中含有至少一种在氧化介质中不稳定的活性成分和一个油相，所述油相含有具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒，所述组合物不是油包水包油（Ｏ／Ｗ／Ｏ）或水包油包水（Ｗ／Ｏ／Ｗ）的三元乳化体。

【技术特征摘要】
FR 1999-3-31 99/040461．组合物，其在生理可接受介质中含有至少一种在氧化介质中不稳定的活性成分和一个油相，所述油相含有具有至少一个氧化烯基的交联固体有机聚硅氧烷高弹体的颗粒，所述组合物不是油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)的三元乳化体。2．按照权利要求1所述的组合物，其特征在所述有机聚硅氧烷高弹体含有至少一个氧化乙烯基。3．按照权利要求1或2所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷高弹体只含有氧化乙烯基作为氧化烯基。4．上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷高弹体是至少一种以下物质在非水介质中，在催化剂的存在下通过加成和交联反应获得的-一种在每分子聚硅氧烷链的α,ω-位上具有至少两个乙烯基的第一有机聚硅氧烷(ⅰ)；和-一种第二聚硅氧烷(ⅱ)，其具有每分子中至少一个与硅原子键合的氢原子和至少一个氧化烯基。5．按照前面权利要求所述的组合物，其特征在于所述第一有机聚硅氧烷(ⅰ)选自聚二甲基硅氧烷类化合物。6．按照权利要求4和5任一项所述的组合物，其特征在于所述第一有机聚硅氧烷(ⅰ)是α,ω-二甲基乙烯基聚二甲基硅氧烷。7．按照权利要求4-6之一所述的组合物，其特征在于所述第二有机聚硅氧烷(ⅱ)选自含有一个或多个氢原子和一个或多个通过具有1-22个碳原子的亚烷基与硅原子键合的氧化烯基的聚二甲基硅氧烷类化合物。8．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述有机聚硅氧烷颗粒是按照下列阶段获得的凝胶形式-(a)将第一有机聚硅氧烷(ⅰ)和第二有机聚硅氧烷(ⅱ)混合；-(b)将油相加入到阶段(a)的混合物中；和-(c)在油相中在铂催化剂的存在下令第一有机聚硅氧烷(ⅰ)和第二有机聚硅氧烷(ⅱ)聚合。9．按照前面权利要求的组合物，其特征在于所述凝胶的在1Hz下测量的刚度模量G*平台定义如下800Pa＜G*平台＜2500Pa并且δ平台约为100,δ平台代表弹性。10．按照上述权利要求任一项所述的组合物，其特征在于所述弹性体有机硅氧烷颗粒的粒度是3至200μm且优选3-50μm。...

【专利技术属性】
技术研发人员：N雅格尔莱泽尔，R罗兰特，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]