一种甲磺酸萘莫司他组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及了一种甲磺酸萘莫司他的药物组合及其制备方法。本发明专利技术的冻干粉针剂由活性成分甲磺酸萘莫司他、赋形剂、稳定剂及pH调节剂组成，其中pH调节剂是酒石酸，与稳定剂甘氨酸形成缓冲体系，使药液pH保持在2.0~4.0范围内，有效增强药物复溶后和存储过程中的稳定性和有效性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种可注射用的甲磺酸萘莫司他组合物及其制备方法。

技术介绍

1、甲磺酸萘莫司他化学名为4-胍基苯甲酸-6-脒基-2-萘酯-二甲磺酸盐，结构式为：c19h17n5o2·2ch4o3s，分子量为539.58，结构式如下：

2、

3、甲磺酸萘莫司他是一种合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，最初作为急性胰腺炎的防治药物，因其具有强效的抗凝活性而被应用于血液净化体外循环的抗凝。甲磺酸萘莫司他半衰期为5～8min，对体内凝血功能影响较小，因此其成为在体外循环中发挥局部抗凝作用的新型抗凝剂，尤其适用于存在出血风险和活动性出血的患者。

4、对胰蛋白酶、活性凝集因子(xiia、xa、ⅶa)、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的c1r、cls等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用，对磷脂酶a2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样，也有抑制作用。对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和免静脉滴注本品，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种甲磺酸萘莫司他的组合物，该组合活性成分是甲磺酸萘莫司他，还含有赋形剂、稳定剂及pH调节剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其中pH调节剂可选自琥珀酸、酒石酸、枸橼酸、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲体系，优选酒石酸。

3.根据权利要求1~2所述的组合物，其特征在于，其中稳定剂可选自甘氨酸、组氨酸、精氨酸，优选甘氨酸。

4.根据权利要求1~3所述化合物，其特征在于，稳定剂与pH调节剂的重量比为1：1~1：5，优选1：2。

5.根据权利要求1~4所述的组合物，其特征在于药液pH在2.0~4.0，优选2.5~3.5范围。

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【技术特征摘要】

1.一种甲磺酸萘莫司他的组合物，该组合活性成分是甲磺酸萘莫司他，还含有赋形剂、稳定剂及ph调节剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其中ph调节剂可选自琥珀酸、酒石酸、枸橼酸、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲体系，优选酒石酸。

3.根据权利要求1~2所述的组合物，其特征在于，其中稳定剂可选自甘氨酸、组氨酸、精氨酸，优选甘氨酸。

4.根据权利要求1~3所述化合物，其特征在于，稳定剂与ph调节剂的重量比为1：1~1：5...

【专利技术属性】
技术研发人员：张睿，李兰，黄静，黄梦娇，陈慧婷，
申请(专利权)人：湖南埃威格林医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：