金合欢素与4,4’-联吡啶的共晶物及其用途制造技术

本申请公开了金合欢素与4，4’‑联吡啶的共晶物，其中金合欢素与4，4’‑联吡啶的摩尔比为2∶1，该共晶物相比于金合欢素具有更高的溶解度、溶解速率、生物利用度和活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药。具体而言，涉及金合欢素与4,4’-联吡啶的共晶物、其制备方法、组合物与用途。

技术介绍

1、金合欢素(英文名：acacetin)是一种广泛存在于自然界中的天然黄酮活性成分，其生物基源丰富，药理作用广泛[1-2]。近年来，有关金合欢素药理作用的研究层出不穷，其新的药理作用被不断发现，药理机制也得到了深入的研究。研究表明，金合欢素具有显著的抗氧化、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗骨质疏松、抗风湿的作用。此外，金合欢素还具有神经保护、肝保护、心脏保护作用，能够有效地缓解心房颤动，在镇痛和免疫调节方面也有很好的效果[3-7]。金合欢素药用价值高，药效作用强，具有很大的市场开发潜能。但其水溶性极低，生物利用度差，这给它的市场开发和临床应用造成很大的影响。金合欢素作为一种经典的黄酮类物质，其分子中存在大共轭区域形成的平面结构，且4位的羰基和5位羟基容易形成分子内氢键，4′位被甲氧基所取代，进一步减弱其水溶性。因此，金合欢素的特殊结构决定了其水溶性很差。此外，研究表明金合欢素的血浆蛋白结合率较高，在胃肠道中的稳定性较差，其在肝脏中的首过消除作用明显，再加上其本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.金合欢素与4,4’-联吡啶的共晶物，其中金合欢素与4,4’-联吡啶的摩尔比为2：1。

2.如权利要求1所述的共晶物，其中使用单晶X射线衍射分析，所述共晶物表现为单斜晶系对称性，空间群为C2/c，晶胞参数为：B＝98.56°，晶胞体积

3.如权利要求1所述的共晶物，其中使用CuKα辐射且以2θ角度表示，所述共晶物的粉末X射线衍射图谱具有以下特征峰：9.8±0.2°、10.7±0.2°、13.6±0.2°、15.0±0.2°、17.1±0.2°、21.1±0.2°、24.0±0.2°、和25.8±0.2°；

4.如权利要求1所述的共晶物，其中所述共晶物...

【技术特征摘要】

1.金合欢素与4,4’-联吡啶的共晶物，其中金合欢素与4,4’-联吡啶的摩尔比为2：1。

2.如权利要求1所述的共晶物，其中使用单晶x射线衍射分析，所述共晶物表现为单斜晶系对称性，空间群为c2/c，晶胞参数为：b＝98.56°，晶胞体积

3.如权利要求1所述的共晶物，其中使用cukα辐射且以2θ角度表示，所述共晶物的粉末x射线衍射图谱具有以下特征峰：9.8±0.2°、10.7±0.2°、13.6±0.2°、15.0±0.2°、17.1±0.2°、21.1±0.2°、24.0±0.2°、和25.8±0.2°；

4.如权利要求1所述的共晶物，其中所述共晶物的红外光谱在3071±2cm-1、3055±2cm-1、3025±2cm-1、2970±2cm-1、2936±2cm-1、2842±2cm-1、2672±2cm-1、2553±2cm-1、2494±2cm-1、2045±2cm-1、1976±2cm-1、1937±2cm-1、1914±2cm-1、1898±2cm-1、1854±2cm-1、1752±2cm-1、1646±2cm-1、1607±2cm-1、1568±2cm-1、1519±2cm-1、1504±2cm-1、1465±2cm-1、1450±2cm-1、1435±2cm-1、1414±2cm-1、1397±2cm-1、1366±2cm-1、1329±2cm-1、1312±2cm-1、1293±2cm-1、1274±2cm-1、1248±2cm-1、1221±2cm-1、1184±2cm-1、1166±2cm-1、1116±2cm-1、1098±2cm-1、1072±2cm-1、1029±2cm-1、1025±2cm-1、1009±2cm-1、1001±2cm-1、941±2cm-1、907±2cm-1、876±2cm...

【专利技术属性】
技术研发人员：邢建国，杨世颖，吕扬，郑瑞芳，王志鹏，王玥，王守宝，张丽，
申请(专利权)人：新疆维吾尔自治区药物研究所，
类型：发明
国别省市：