一种抗B7H3抗体-艾瑞布林偶联物及其应用制造技术

本申请涉及抗体药物偶联物技术领域，具体而言，涉及一种抗B7H3抗体‑艾瑞布林偶联物及其应用。本申请所述的抗B7H3抗体‑艾瑞布林偶联物具有高抗原亲和力，细胞内化强，具有显著提升的药物释放效率，对肿瘤细胞的杀伤、抑制能力更强，且接头在血浆中稳定，细胞毒性低；在癌症治疗中具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及抗体药物偶联物，具体而言，涉及一种抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物及其应用。

技术介绍

1、抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate，adc)是通过连接子(linker)将具有生物活性的小分子药物偶联至单克隆抗体(单抗)上而产生的。目前绝大部分adc是由靶向肿瘤抗原的抗体通过连接子与高效细胞毒性的小分子化学药物偶联而成，利用抗体与靶抗原特异性结合的特点，将小分子药物靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用。也有将特异性结合的配体、抗原和多肽等具有与抗体相似的特异性结合性质的蛋白及多肽通过连接子偶联毒素的。

2、b7h3也被称为cd276，是b7家族的成员之一，属于i型跨膜蛋白，包含氨基端的一个信号肽，一个细胞外的免疫球蛋白样可变区(igv)和恒定区(igc)、一个跨膜区和一个含有45个氨基酸的胞质尾区。目前，b7h3主要存在2种剪切体，b7h3a和b7h3b。b7h3a胞外段由igv-igc 2个免疫球蛋白结构域组成，又称为2igb7h3，而b7h3b胞外段由igv-igc-igv-igc4个免疫球蛋白结构域组成，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种抗B7H3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，所述抗B7H3抗体-艾瑞布林偶联物的结构如下所示：

2.根据权利要求1所述的抗B7H3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，n为3～5的整数或小数。

3.根据权利要求1或2所述的抗B7H3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，所述抗B7H3抗体的重链可变区HCVR如SEQ ID NO:1所示，轻链可变区LCVR如SEQ ID NO:2所示，重链恒定区如SEQ ID NO:3所示，轻链恒定区如SEQ ID NO:4所示。

4.一种药物组合物，其包...

【技术特征摘要】

1.一种抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，所述抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物的结构如下所示：

2.根据权利要求1所述的抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，n为3～5的整数或小数。

3.根据权利要求1或2所述的抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，所述抗b7h3抗体的重链可变区hcvr如seq id no:1所示，轻链可变区lcvr如seq id no:2所示，重链恒定区如seq id no:3所示，轻链恒定区如seq id no:4所示。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1～3任一项所述的抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其还包含一种或多种其它活性成分。

6.一种如权利要求1～3任一项所述的抗b7h3抗体-艾瑞布林偶联物、其药学上可接受的盐或溶剂化物，或如权利要求4～5任一项所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防b7h3介导的疾病或病症的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其中，所述疾病或病症为b7h3阳性表达的疾病或病症。

8.根据权利要求6或7所述的用途，其中，所述疾病或病症为癌症。

9.根据权利要求8所述的用途，其中，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：尚玉栓，焦庆安，辛艳飞，李燕，夏明德，陈如雷，
申请(专利权)人：英诺湖医药杭州有限公司，
类型：发明
国别省市：