用于治疗癌症的ME3抑制剂制造技术

本发明专利技术提供了一类用于治疗癌症的ME3抑制剂，具体地，本发明专利技术公开了具有如下通式(I)所示的化合物及其药学上可以接受的盐，水合物或溶剂合物，其可以作为ME3靶点的抑制剂用于治疗与ME3酶相关的疾病，如胰腺癌等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一种me3抑制剂及其应用，所述抑制剂为如通式(i)所示的化合物及其药学上可以接受的盐，水合物或溶剂合物，其可以作为me3靶点的抑制剂用于治疗与me3催化活性相关的疾病。

技术介绍

1、胰腺癌是消化道常见恶性肿瘤之一，大约90％是起源于腺管上皮的导管腺癌(即pdac)。由于胰腺癌症状隐匿、恶性程度高、致死率高。

2、目前，胰腺癌的治疗手段主要包括：手术治疗、放化疗及介入治疗。手术切除是唯一可为胰腺癌患者提供治愈机会的治疗手段，然而，仅有大约15％的患者在确诊时符合手术治疗条件，其余的大部分患者确诊时已为局部进展期或转移性胰腺癌。放化疗作为晚期转移性胰腺癌患者的主要辅助治疗方案，常常因治疗耐受导致效果并不理想。近年来，尽管免疫治疗、靶向治疗等新方法在肺癌、乳腺癌等肿瘤中取得了显著进展，但在胰腺癌中的疗效却不尽人意。目前全球尚无任何获批用于治疗胰腺癌的免疫疗法。

3、作为苹果酸代谢的一个关键酶,苹果酸酶(malic enzyme，me)可以催化l-苹果酸氧化脱羧生成丙酮酸和co2，同时还伴随了将nad(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：

2.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，所述化合物具有如下式(I-A)或(I-B)所示结构：

3.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，其中：

4.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，其中R2为甲基，或偕二甲基环合形成环丙基。

5.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，其中Ar为取代或未取代的苯环、取代或未取代的5-6元芳...

【技术特征摘要】

1.一种具有化学式(i)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：

2.如权利要求1所述的式(i)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，所述化合物具有如下式(i-a)或(i-b)所示结构：

3.如权利要求1所述的式(i)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，其中：

4.如权利要求1所述的式(i)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，其中r2为甲基，或偕二甲基环合形成环丙基。

5.如权利要求1所述的式(i)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其特征在于，其中ar为取代或未取代的苯环、取代或未取代的5-6元芳杂环，其中所述取代是基团上的一个或多个氢原子被各自独立地选自下组的取代基取代：卤素、羟基、羟甲基、羧基、氨基、氰基、c1-4烷基、-obn、-ch2nh2、-ch2nhch3、-nh(c＝...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨继斌，程宜兴，陆海波，刘新强，姜洪超，
申请(专利权)人：浙江迈同生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：