一种具有近红外II区双光子吸收的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了式(I)所示具有近红外II区双光子吸收的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术采用14位与2,3位同时取代来修饰竹红菌素，得到了具有近红外II区双光子吸收的新型竹红菌素衍生物。本发明专利技术所制备的新型竹红菌素衍生物在近红外II区(>1000nm)脉冲激光照射下可以高效地产生活性氧。与未修饰的竹红菌素相比较，其在组织中的穿透深度显著增强，可用于更深层部位肿瘤的光动力治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及光敏剂药物。更具体地，涉及一种具有近红外ii区双光子吸收的竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、光动力疗法(photodynamic therapy，简称pdt)是一种新型的治疗方法，具有无创性、时间和空间可控性、耐药性小、副作用少等特点。在pdt过程中，光敏剂吸收光能并经历能级跃迁达到激发态，与周围的氧或底物通过能量转移(ii型)或电子转移(i型)发生反应，生成活性氧物种(ros)。ros与肿瘤细胞内的生物大分子物质(蛋白质、脂肪酸、核酸等)发生氧化反应，从而诱导细胞凋亡；或者是破坏肿瘤内部的血管，阻断肿瘤部位的供血，进而达到治疗肿瘤的目的。其中，合适的光源，光敏剂和氧气三者的相互作用是实现pdt的三个主要因素，光敏剂是影响pdt效果的关键因素。由于生物体内组织散射、吸收与自发荧光等原因，不同波长的光对组织的穿透深度不同，即随着波长增加对组织的穿透深度增大。目前临床批准的治疗肿瘤的光敏剂通常激发波长为630nm左右，在pdt过程中组织穿透能力有限。双光子光动力治疗是一种利用近红外光激活光敏剂的方法，具有短波长吸收的光敏剂可以吸收本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(1)所示的竹红菌素衍生物或其异构体：

2.根据权利要求1所述的竹红菌素衍生物或其异构体，其特征在于，r为0到6的整数；p为0到6的整数；m相同或不同，彼此独立地选自0到10的整数；n为0到100的整数，或者0到50的整数；q为0到20的整数；

3.根据权利要求1或2所述的竹红菌素衍生物或其异构体，其特征在于，R相同或不相同，彼此独立地选自如下基团：-C1-C3烷基-NH-(CH2CH2O)n-C1-C6烷基、-C1-C3烷基-O-(CH2CH2O)n-C1-C6烷基、-COO-(CH2CH2O)n-C1-C6烷基、-CONH-(CH2CH2O)n-C1-C...

【技术特征摘要】

1.式(1)所示的竹红菌素衍生物或其异构体：

2.根据权利要求1所述的竹红菌素衍生物或其异构体，其特征在于，r为0到6的整数；p为0到6的整数；m相同或不同，彼此独立地选自0到10的整数；n为0到100的整数，或者0到50的整数；q为0到20的整数；

3.根据权利要求1或2所述的竹红菌素衍生物或其异构体，其特征在于，r相同或不相同，彼此独立地选自如下基团：-c1-c3烷基-nh-(ch2ch2o)n-c1-c6烷基、-c1-c3烷基-o-(ch2ch2o)n-c1-c6烷基、-coo-(ch2ch2o)n-c1-c6烷基、-conh-(ch2ch2o)n-c1-c6烷基、-c1-c3烷基-oco-c1-c6烷基-(och2ch2)n-oc1-c6烷基、-c1-c3烷基-conh-c1-c6烷基-(och2ch2)n-oc1-c6烷基、-c1-c3烷基-nh-c1-c6烷基-c3-c12环烷基-cooc1-c6烷基-(och2ch2)n-oc1-c6烷基、-c1-c3烷基-o-c3-c12环烷基-cooc1-c6烷基-(och2ch2)n-oc1-c6烷基、-c1-c3烷基ococ1-c16烷基、-c1-c3烷基-nh-c1-c6烷基-cooh、-c1-c3烷基-o-c1-c6烷基-so3c1-c6烷基、-c1-c3烷基-nh-c1-c6烷基-c3-c6环烷基-cooh、-nhco-c3-c6环烷基、-c1-c3烷基-o-c3-c6环烷基、-c1-c3烷基-o-c1-c6烷基(nh2)-cooc1-c6烷基、-c1-c3烷基-o-c1-c6烷基(cooh)-cooh、-c1-c3烷基-oco-c3-c6环烷基、-c1-c3烷基-oco-苯基、-c1-c3烷基-oco-c1-c6烷基-cooc1-c6烷基；其中，-c1-c3烷基-o-c3-c6环烷基中c3-c6环烷基任选被-cooc1-c6烷基所取代；-c1-c3烷基-oco-苯基中苯基任选被c1-c6烷基所取代；n相同或不同，彼此独立地为1-36的整数；

4.根据权利要求3...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪鹏飞，郑秀丽，刘卫敏，吴加胜，
申请(专利权)人：中国科学院理化技术研究所，
类型：发明
国别省市：