一种1-氨基环丙甲醇的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1‑氨基环丙甲醇的制备方法，属于医药中间体技术领域。以环丙胺为原料，经过二苯甲酮二甲基缩酮反应，生成环丙基亚胺中间体1；接着采用锂试剂去质子，然后加入多聚甲醛反应，得到中间体2；随后酸化脱二苯甲酮，再与甲基硼酸环合反应，最后加入频哪醇交换反应，将副产物甲基硼酸频哪醇酯蒸馏除去，得到1‑氨基环丙甲醇。本发明专利技术方法合成路线简洁，有效解决了易溶于水产品的分离纯化问题，得到的产物纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种1-氨基环丙甲醇的制备方法，属于医药中间体制备。

技术介绍

1、1-氨基环丙甲醇(cas：107017-72-1)作为含有环丙基结构的氨基醇类化合物，是一种重要的有机中间体或原料，具有广泛的应用领域。1-氨基环丙甲醇被用做医药中间体的主要原料，例如氨基吡啶苯甲酰胺衍生物类药物[wo2022066917a]，其化学结构式如下：

2、

3、经过对文献检索，1-氨基环丙甲醇主要合成方法[wo2006100208a；wo2015109109a；us201744182a；synlett,2019,30,464；journal of medicinalchemistry,2021,64,4071；wo2021252849a；wo 2022066917a]报道，主要以1-氨基环丙烷甲酸乙酯或1-氨基环丙烷甲酸乙酯盐酸盐，通过还原反应(还原剂采用氢化铝锂、硼氢化钠或硼氢化锂等)，得到1-氨基环丙甲醇。

4、由于目前合成方法较少，且1-氨基环丙甲醇的用途广泛，因此有必要对其合成路线进行摸索研究，提供更优、原料易得，产品纯本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤A中，所述环丙胺、二苯甲酮二甲基缩酮与对甲苯磺酸摩尔比为1：0.9-1：0.01-0.05。

3.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤B中，所述去质子低温条件为-78℃至0℃。

4.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤B中，所述锂化试剂选自LDA、LiTMP或LiHMDS。

5.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤B中，所述中间体1、锂...

【技术特征摘要】

1.一种1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤a中，所述环丙胺、二苯甲酮二甲基缩酮与对甲苯磺酸摩尔比为1：0.9-1：0.01-0.05。

3.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤b中，所述去质子低温条件为-78℃至0℃。

4.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤b中，所述锂化试剂选自lda、litmp或lihmds。

5.根据权利要求1所述1-氨基环丙甲醇的制备方法，其特征在于：步骤b中，所述中间体...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓，刘启宾，
申请(专利权)人：上海希凯姆医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：