含有混合生育酚组分的口腔护理组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种口腔护理组合物，例如洁齿剂组合物，它具有增强的抗龈炎功效。该组合物包含生育酚组分，其包含约１０％至约９０％的γ生育酚，余量的组分选自α生育酚、β生育酚、δ生育酚及其混合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有混合生育酚组分的口腔护理组合物
技术介绍
牙龈疾病是发生于口腔组织中的一种炎症形式。龈炎(牙龈疾病的早期)是牙菌斑积累所引起的牙龈炎症，牙菌斑是牙龈线(gum line)上方柔软、粘性的无色细菌膜。若不通过恰当的刷牙和用洁牙线清洁(flossing)进行日常清除，牙菌斑会在牙齿和牙龈上增大，导致龈炎。龈炎的典型症状包括牙龈红肿、柔弱，刷牙时会出血。若不加以治疗，龈炎会发展成更严重的牙龈疾病，例如牙周炎，最终发展至破坏骨质，乃至牙齿掉落。 几乎80%的美国成人具有某种形式的牙龈疾病。虽然一般通过相当直接的牙齿卫生方案(hygiene regimen)(包括定期刷牙和用洁牙线清洁以及进行专业的牙齿清洁)，能够治疗最大程度减少牙龈疾病，但是这种卫生日常程序总是得不到严格遵循，这导致成人群体中牙龈疾病的相对高出现率。因此，若可能提高洁齿剂(dentifrice)的抗龈炎活性，以使常规刷牙有助于治疗牙龈疾病和最大程度减少其发生，那将是理想的。 维生素E (生育酚)常用于护肤霜和护肤乳液。据报道，其在促进皮肤在损伤(例如灼伤)后痊愈和减少疤痕方面发挥作用。天然维生素E以8种不同形式或异构体存在4种生育酚(a 、 13 、 Y 、 S )和4种生育三烯酚(tocotrienols)。已对一些将生育酚并入口腔治疗中的尝试进行了研究，但迄今为止，有关它对牙龈组织的效果的结果充其量是模棱两可的。据报道，当以漱口剂形式局部施用时，维生素E的使用导致龈缝液中的前列腺素E2水平的降低。数名研究者评估了使用a生育酚形式的维生素E对龈炎和牙周炎的效果。据报道，当在牙膏中局部施用时，a生育酚渗透牙龈组织，但对灵长类和人类的龈炎没有作用。 已对维生素E的除牙周病以外的许多健康效果进行了研究。例如，Violi等(Arm.NY Acad. Sci. 1031 :292-304(2004))通过分析文献，以确定该文献是否支持维生素E对治疗心血管疾病具有积极影响的假设。此外，Panganamala等(Prostaglandins, 14(2):261-271 (1977))描述了使用生育酚抑制花生四烯酸诱导的血小板聚聚和ADP诱导的血小板聚聚以及大豆脂氧化酶的活性。 专利技术概述 本专利技术包括包含约0. 1 %至约5%生育酚组分的口腔护理组合物。该生育酚组分包含约50重量％至约90重量％的Y生育酚，余量(balance)的生育酚组分选自a生育酚、P生育酚、S生育酚及其混合物。本专利技术还包括改善或维持哺乳动物全身健康的方法，其包括在哺乳动物的口腔表面施用包含约0. 1%至约5%生育酚组分的组合物。该生育酚组分包含约50重量％至约90重量％的Y生育酚，余量的生育酚组分选自a生育酚、P生育酚、S生育酚及其混合物。 附图简述 附图说明图1示出了基线处以及关于牙膏A和牙膏B的标记处的平均袋深度(条(bar)表示平均值，须(whisker)表示标准误差)。 图2示出了基线处以及使用牙膏A和牙膏B—个月时的牙菌斑优势(plaqueprevalence)(条表示平均值，须表示标准误差)。 专利技术详述 本专利技术涉及含有混合生育酚物质的洁齿剂组合物和其他口腔护理组合物，所述组 合物提供增强的抗龈炎功效。 本专利技术涉及口腔护理组合物，例如洁齿剂、牙膏、牙粉或漱口剂。将这些组合物施 用于口腔时，它们可为使用者提供抗龈炎的益处。本专利技术包含混合生育酚组分，连同口腔护 理/洁齿剂组合物中存在的常规组分。 生育酚(或维生素E)是以8种不同形式或异构体(4种生育酚和4种生育三烯 酚)存在的脂溶性维生素。生育酚和生育三烯酚均有a 、 |3 、 Y和S形式，这由色原烷醇 (chromanol)环上的甲基数决定。每种形式具有其特有的生物学活性。各生育酚形式由以 下结构表示 R， 其中&、 R2和R3各自是氢原子或_CH3，取决于其形式，如表I所示- 表IH和/或CH3 <formula>formula see original document page 5</formula><table>table see original document page 5</column></row><table> 本专利技术中使用的生育酚组分可含有得自任何来源(天然的或合成的)的生育酚。 常规来源包括植物油、全谷物、鱼、坚果、沙棘和多叶绿色植物(leafygreen vegetables)。 本专利技术组合物中所用的生育酚组分包含约10%至约90%或约50%至约90% (占 生育酚组分计)的Y生育酚，余量的组分选自a生育酚、13生育酚、S生育酚和这些物 质的混合物。在一个实施方式中，生育酚组分包含约50%至约90% Y生育酚，余量的组分 选自a生育酚、P生育酚和这些物质的混合物。在另一个实施方式中，生育酚组分包含约 50%至约90%或约10%至约90% Y的生育酚，余量的组分为a生育酚。在本专利技术的又一 个实施方式中，生育酚组分包含Y生育酚和a生育酚的50 : 50混合物。也可使用落入 以上给出的限定内的其他组合。生育酚组分在本专利技术口腔护理组合物中的存在量通常为口 腔护理组合物(例如洁齿剂)的约0. 1%至约5%，例如约0. 5%至约1. 5。 本专利技术中使用的生育酚可通过本领域已知的或将要开发的任何手段获得。合成生 育酚的方法以及用于分离出生育酚的各种异构体的色谱技术为本领域所熟知。参见例如 Lienau等，Analytical Chemistry,74(20) :5192-5198(2002)。 本专利技术中可使用用于例如洁齿剂、牙粉和漱口剂的任何常规口腔护理载体。用来制备本专利技术的洁齿剂组合物的载体包含其中含有保湿剂的水相。该保湿剂可以是例如分子量在200-1000范围内的甘油、山梨糖醇、木糖醇和/或丙二醇，也可采用但其他保湿剂及其 混合物。保湿剂的含量可构成口腔组合物的约5重量％至约70重量％ 。 本专利技术的洁齿剂组合物可含有各种任选的洁齿剂成分。如下面所述，这类任选成 分可包括但不限于增稠剂、表面活性剂、氟离子源、合成阴离子聚羧酸盐/酯、风味剂、研磨 剂、其他抗牙菌斑剂和着色剂。还可包含的其他试剂为亚锡离子试剂、三氯生、单磷酸三氯 生、氯己定、阿来西定、海克替啶、血根碱、苯扎氯铵、水杨酰苯胺、溴化度米芬、十六烷基氯 化妣啶鎗(CPC)、十四烷基氯化妣啶鎗(TPC) 、N-十四烷基-4-乙基氯化妣啶鎗(TDEPC)、奥 替尼啶、地莫匹醇、辛哌醇、乳链菌肽、锌离子试剂、铜离子试剂、精油、呋喃酮、细菌素、月桂 酰精氨酸乙酯、木兰提取物、金属离子源、精氨酸碳酸氢盐、和厚朴酚、木兰醇(magonol)、熊 果酸、ursic酸、桑色素、沙棘提取物、过氧化物、酶、山茶提取物、类黄酮、黄烷、卣代二苯醚、 肌酸、蜂胶和精氨酸(游离碱或盐)。 用于本专利技术组合物的增稠剂可包括天然和合成的树胶和胶体，其例子包括角叉 菜(rich moss)、黄原胶和羧甲基纤维素钠、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羟乙基丙基纤维素、 羟丁基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素和羟乙基纤维素。无机增稠剂包括起增稠剂作用 的无定形二氧化硅化合物，所述化合物包括可以各种商标购得的本文档来自技高网...

【技术保护点】
口腔护理组合物，其包含约０．１％至约５％的生育酚组分，其中所述生育酚组分包含约１０重量％至约９０重量％的γ生育酚，余量的生育酚组分选自α生育酚、β生育酚、δ生育酚及其混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-4-2 11/695,129口腔护理组合物，其包含约0.1％至约5％的生育酚组分，其中所述生育酚组分包含约10重量％至约90重量％的γ生育酚，余量的生育酚组分选自α生育酚、β生育酚、δ生育酚及其混合物。2. 如权利要求1所述的组合物，其中所述生育酚组分的存在量为该组合物重量的约 0. 5%至1. 5%。3. 如权利要求l所述的组合物，其中所述余量的生育酚组分选自a生育酚、P生育酚 及其混合物。4. 如权利要求l所述的组合物，其中所述余量的生育酚组分是a生育酚。5. 如权利要求1所述的组合物，其中所述生育酚组分是Y生育酚和a生育酚的 50 : 50混合物。6. 如权利要求l所述的组合物，其进一步包含氟离子源。7. 如权利要求1所述的组合物，其进一步包含亚锡离子试剂、三氯生、单磷酸三氯生、 氯己定、阿来西定、海克替啶、血根碱、苯扎氯铵、水杨酰苯胺、溴化度米芬、十六烷基氯化吡 啶鎗(CPC)、十四烷基氯化妣啶鎗(TPC) 、^十四烷基-4-乙基氯化妣啶鎗(TDEPC)、奥替尼啶、地莫匹醇、辛哌醇、乳链菌肽、锌离子试齐U、铜离子试齐U、精油、呋喃酮、细菌素、月桂酰精 氨酸乙酯、木兰提取物、金属离子源、精氨酸碳酸氢盐、和厚朴酚、木兰醇、熊果酸、ursic酸、桑色素、沙棘提取物、过氧化物、酶、山茶提取物、类黄酮、黄烷、卣代二苯醚、肌酸、蜂胶和精 氨酸(游离碱或盐)。8. 如权利要求1所述的组合物，其具有至少约5的pH。9. 如权利要求1所述的组合物，其中该组合物进一步包含选自研磨剂、抗菌剂、牙菌斑 分散剂、防粘剂、防龋剂、脱敏剂、风味剂、着色剂和感觉剂的试剂。10. 如权利要求1所述的组合物，其进一步包含约5%至约75%选自甘油、山梨糖醇、丙二醇及其混合物的保湿剂。11. 改善或维持哺乳动物全身健康的方法，其包括在哺乳动物的口腔表面施用包含约 0. 1%至约5%生育酚组分的组合物，其中所述生育酚组分包含约10重量％至约90重量％ 的Y生育酚，余量的生育酚组分选自a生育酚、|3生育酚、S生育酚及其混合物。12. 如权利要求ll所述的方法，其中所述组合物进一步包含选自下面的试剂亚锡 离子试剂、三氯生、单磷酸三氯生、氯己定、阿来西定、海克替啶、血根碱、苯扎氯铵、水杨 酰苯胺、溴化度米芬、十六烷基氯化吡啶鎗(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎗(TPC)、N-十四烷 基-4-乙基氯化吡啶鎗(TDEPC)、奥替尼啶、地莫匹醇、辛哌醇、乳链菌肽、锌离子试剂、铜离 子试剂、精油、呋喃酮、细菌素、月桂酰精氨酸乙酯、木兰提取物、金属离子源、精氨酸碳酸氢 盐、和厚朴酚、木兰醇、熊果酸、ursic酸、桑色素、沙棘提取物、过氧化物、酶、山茶提取物、类 黄酮、黄烷、卤代二苯醚、肌酸、蜂胶和精氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：A加法，SV梅洛，M普伦西普，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]