芳胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用技术

技术编号:46062400 阅读:8 留言:0更新日期:2025-08-11 15:48
本发明专利技术公开了一种芳胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物的结构如式(I),还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物对PKMYT1酶的抑制活性达到纳摩尔浓度水平,并且具有利于成药的药代动力学和体内药效学性质,可制备为抗肿瘤药物,应用广泛。同时其制备方法适于多结构类型的化合物制备,方法通用性强。#imgabs0#

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种芳胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用,尤其涉及一种具有pkmyt1抑制活性的芳胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。


技术介绍

1、恶性肿瘤是人类健康的第一号杀手,严重危害着人类的生命健康。数十年来,手术、放疗、化疗和靶向治疗等极大地改善了癌症患者的治疗效果,但这些疗法均存在各自的局限性。不管是化疗还是靶向治疗,均难以根除体内的肿瘤细胞,且极易引起耐药性,严重影响了治疗效果和预后。

2、细胞周期蛋白是细胞生长的主要调节因子,并与细胞周期蛋白依赖性激酶(cdks)相互作用,以启动细胞周期进程所需的事件。pkmyt1是wee1激酶家族成员,wee1激酶是一种高度保守的细胞周期调节蛋白,最早发现于裂殖酵母中,是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族的重要成员之一。它主要由3个成员组成,分别为wee1(wee1a),pkmyt1(myt1)和wee2(wee1b)。此外,wee1主要定位于细胞核,而pkmyt1主要定位于细胞质中,并通过膜链与高尔基体和内质网结合。在真核细胞中,wee1和pkmyt1在细胞周期调控中发挥关键作用,特别是参本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种芳胺类化合物,其特征在于,具有式(I)的结构,还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物:

2.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述结构中:

3.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述结构中:

4.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述结构中:

5.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,选自以下任一的化合物:

6.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述药学上可接受的盐为所述化合物与选自以下任一的酸形成的盐:

7.一种权利要求1所述的芳胺类化合物的制...

【技术特征摘要】

1.一种芳胺类化合物,其特征在于,具有式(i)的结构,还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物:

2.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述结构中:

3.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述结构中:

4.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,所述结构中:

5.根据权利要求1所述的芳胺类化合物,其特征在于,选自以下任一的化合物:

6.根据权利要求1所述的芳胺类化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐云根古宏峰黄静玲徐永玲李佩萱邱飞黄朱启华
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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