聚乙二醇接枝修饰的聚氰基丙烯酸酯共聚物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了聚乙二醇（ＰＥＧ）接枝修饰的聚氰基丙烯酸酯（ＰＡＣＡ）接枝共聚物（ＰＥＧ－ｇ－ＰＡＣＡ）及其制备方法和用途。这类ＰＥＧ－ｇ－ＰＡＣＡ接枝共聚物是氰基丙烯酸酯（ＡＣＡ）和带有双键的聚乙二醇大分子单体的共聚物。聚乙二醇大分子单体分别是（１）聚乙二醇单烷基醚与马来酸酐反应，形成的端基带有马来酸单元的聚乙二醇大分子单体（ＰＥＧＡ）；（２）以二异氰酸酯为偶联剂，在聚乙二醇单烷基醚的端羟基位置接上甲基丙烯酸－β－羟烷基酯，得到的聚乙二醇大分子单体（ＰＥＧＨ）。本发明专利技术以ＰＥＧＡ或ＰＥＧＨ和ＡＣＡ为原料，甲苯为溶剂，在引发剂的作用下进行自由基溶液聚合制得ＰＥＧ－ｇ－ＰＡＣＡ接枝共聚物。这类聚合物用来制备疏水性药物的水分散性纳米粒，形成药物纳米制剂。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及聚乙二醇(PEG)接枝修饰的聚氰基丙烯酸酯(PACA)共聚物(PEG-g-PACA)及其制备方法。属于两亲性接枝共聚物及其制备技术。
技术介绍
聚乙二醇接枝修饰的聚氰基丙烯酸酯共聚物(PEG-g-PACA)可生物降解，而且是一种两亲性的聚合物。PEG-g-PACA在水中能够自组装成纳米粒子或胶束，其中疏水性的聚氰基丙烯酸酯主链聚集成核，PEG支链形成亲水性的壳，使纳米粒子稳定存在并对疏水性药物具有较好的包裹能力，是一种优良的药物控制释放载体材料。文献和专利报道的PEG-g-PACA两亲性接枝共聚物的制备方法是在加有甲醛溶液和二甲胺溶液的条件下，通过氰基乙酸聚乙二醇酯和氰基乙酸酯在乙醇中进行缩聚反应制备。这种PEG-g-PACA的制备方法的工艺过程主要包括酯化、缩聚、提纯等过程。详细过程是首先通过酯化反应合成氰基乙酸聚乙二醇单甲醚酯和氰基乙酸酯。酯化反应是一个非常复杂的过程，即将氰化钾水溶液和氯代乙酸钠水溶液按一定比例加入反应器中，加热到90℃恒温1小时，0℃下调节pH值至2，用乙酸乙酯萃取反应液，萃取物用硫酸镁干燥，得到氰基乙酸。把氰基乙酸溶于乙酸乙酯，加入一定量的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类聚乙二醇接枝修饰的聚氰基丙烯酸酯接枝共聚物，其特征在于这类聚乙二醇（ＰＥＧ）接枝修饰的聚氰基丙烯酸酯（ＰＡＣＡ）接枝共聚物（ＰＥＧ－ｇ－ＰＡＣＡ）具有式Ⅰ所示的结构：＊＊＊ Ⅰ式中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］为含有２～１０个碳的烷基； Ａ为式Ⅱ或式Ⅲ所示的链单元，＊＊＊其中Ｒ↓［３］是具有１～５个碳的烷基，以甲基较好，Ｒ↓［４］为１～８个碳的亚烷基，以－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－ －ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－ ＣＨ↓［２］（ＣＨ↓［３］）ＣＨ↓［２］－ 较好，Ｒ′为芳香族或脂肪族烷烃，Ｒ″为Ｈ或１～５个碳的烷基，ｎ、ｍ、ｏ、ｐ、ｐ′、ｑ均为整数。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：董岸杰，邓联东，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]