亲水性聚合物-谷氨酸寡肽与药物分子的结合物、包含该结合物的组合物及用途制造技术

本发明专利技术涉及一种以下式的亲水性聚合物—谷氨酸寡肽与药物分子的结合物：其中：Ｐ是水溶性聚合物；ｍ是２－１２的整数；ｊ为１－６的整数；Ｒ＃－［１］为选自于以下组中的基团：Ｈ、Ｃ＃－［１－１２］烷基、取代芳基、芳烷基、杂烷基、和取代烷基；Ｘ是连接基团；以及ＴＡ为药物分子。该结合物无毒，而且可支载多个药物分子，达到提高溶解性、缓释控释等目的，尤其对抗肿瘤药物如紫杉醇、喜树碱等，有明显强化作用。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新型的异端基遥爪亲水性聚合物—谷氨酸寡肽与药物分子的结合物、包含该结合物的药物组合物以及该结合物在制备药物中的用途。为解决此问题，已广泛地使用聚乙二醇衍生物，使其与蛋白质、肽或其他治疗药物的结合，以延长药物的生理半衰期、降低其免疫原性和毒性。在临床使用中，PEG及其衍生物作为制作药物制剂的载体已经在很多商业药品中得到了广泛的应用，而将PEG键合到药物分子的尝试在最近十年里也得到了长足的发展，在许多批准药品中广泛被使用，如PEG-intron，一种α-干扰素与聚乙二醇的键合物就表现出了更长的循环半衰期和更好的治疗效果。紫杉醇与聚乙二醇的键合物也相应的降低了毒性和延长了生物活性。它们在人体内的代谢过程已相当清楚，是一种安全的，无副作用的药物改性剂。在与药物结合时，常用到一种被称为聚乙二醇(PEGylation)化的工艺，即聚乙二醇两端的一个或二个端基被化学活化后具有一适当的官能团，此官能团对要结合的药物中的至少一个官能团具有活性，能与之形成稳定的键，并可在体内适当的情况下被降解除去，而释放出活性成分。有报道表明聚乙二醇可以用于和很多药物连接。第5824701和5本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下式的亲水性聚合物－谷氨酸寡肽与药物分子的结合物：＊＊＊其中：Ｐ是水溶性聚合物；ｍ是２－１２的整数；ｊ为１－６的整数；Ｒ↓［１］为选自于以下组中的基团：Ｈ、Ｃ↓［１－１２］烷基、取代芳基、芳烷基、杂烷基、和取代烷基 ；Ｘ是连接基团；以及ＴＡ为药物分子。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：嵇世山，朱德权，
申请(专利权)人：北京键凯科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]