乳液预浓缩物以及含有根松脂的胶束配制剂制造技术

本发明专利技术涉及含有ｉ）一种或多种有效成分、ｉｉ）根松脂，任选地与阿拉伯胶组合以及ｉｉｉ）其它佐剂的胶束和乳液预浓缩物；含有这种胶束或乳液预浓缩物的产品；制备胶束、乳液预浓缩物以及产品的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】乳液预浓縮物以及含有根松脂的胶束配制剂 本专利申请对2007年5月9日提交的瑞士专利申请书757/2007主张优先权，且 在此援引其全部公开内容。 本专利技术涉及含有i) 一种或多种有效成分、ii)根松脂(任选地与阿拉伯胶组合) 以及iii)佐剂的胶束和乳液预浓縮物；含有这种胶束或乳液预浓縮物的产品；制备胶束、 乳液预浓縮物以及产品的方法。 有效成分应用的典型问题是其不充分的生物利用度。生物利用度被理解为人体/ 动物/植物的系统循环过程中保持不变可供使用的有效成分含量，表示有效成分以多快的 速率、以何种程度吸收、并且在作用部位可供使用。若为静脉内给药的有效成分，定义生物 利用度为100%。绝对生物利用度表示以任意一种方式给药(例如口服)的物质相对于静 脉内给药的生物利用度。口服给药以后观测的生物利用度也被称作口服生物利用度。提高 口服生物利用度有着十分重要的意义，因为口服有效成分的方式比其它给药形式更愿意被 人采用。 已知通过添加佐剂可以改善有效成分的生物利用度。通常将含有有效成分和佐剂 的这类组合物称作配制剂或者有效成分配制剂。已知还可将根松脂(E445，一种已知 的天然材料/天然材料混合物)应用于食品以及药物配制剂。所述已知配制剂均可以(视 类型而定)使有效成分溶解、胶束化以及/或者分散。但在许多情况下，效果并不令人满意， 或者仅仅部分令人满意。 对于众多已知其有效作用的有效成分而言，很难加以应用，因为很难使其溶解、稳 定。以一种有效成分辅酶Q10为例。如果能以相同或者更高负载能力将这种或类似质量的 一种脂溶性有效成分溶解于胶束之中，同时能使其稳定，将会开辟出无可估量的应用前景。 就此不仅能够以胶囊形式给服经过如此处理的有效成分，而且也能够将有效成分掺入到饮 料(例如运动饮料)之中。使得脂溶性目标有效成分溶解于饮料之中并且还能保持稳定， 将给使用者带来很大好处。除了医学有效成分之外，还有迄今为止并不能或者不能充分使 其溶解、分散或稳定的一系列其它有效成分。 除了生物利用度(或者一般意义上的溶解度)不够充分之外，还有可以列举的缺 点有稳定性不充分(货架期)、外观特性不佳(如浑浊和/或者褪色)、生理特性不佳 (如佐剂的副作用，气味，味道)和/或难以制备配制剂或者难以制备含有其的产品。 因此需要提供能够解决上述某一种或多种缺点的有效成分配制剂及其制备方法。 尤其需要能够促使、允许、支持或者有助于溶解、胶束化和分散的佐剂。如果这类佐剂已经 获准使用，则最为理想(也就是已经包括在药物或饲料目录或者类似目录之中)，因为这些 佐剂已经归类为没有问题，并且预期不会遭致健康机构、消费组织或者其它利益团体的质 疑或者限制。但重要的不仅仅是有效成分的溶解和分散能力，还必须使得(任选地已溶解 并且/或者胶束化的)有效成分保持稳定，以实现/改善尽可能长时间的、完全发挥的作用 或吸收，或者改善其作用或吸收率。 本专利技术在此涉及一种经过改进的方法，以溶解、分散、胶束化并任选地稳定有效成 分，从而提供能够解决上述一种或多种问题的产品。所述有效成分例如是亲水环境中的亲4脂有效成分，以及亲脂和亲水环境尤其是含水环境中的亲水物质。如在此所述的有效成分 的溶解、分散和胶束化的同时，也实现在亲水环境中它们的稳定性。本专利技术最终还包括这类 物质和有效成分的应用。本专利技术还涉及包含在胶束中的有效成分、包含这种胶束的乳液预 浓縮物、以及包含胶束或者乳液预浓縮物的产品。 根据独立权利要求解决上述任务。从属权利要求提供优选的实施形式。至于本专利技术所述的一般、优选和特别优选的实施形式、范围可以任意相互组合。各项定义、实施形式同样可以展开或者不相关。以下将对本专利技术的不同方面进行详细解释。本专利技术的第一方面涉及直径为2 300nm、含有i) 一种或多种有效成分、ii)根松脂(Wurzelharz)、 iii)任选地一种或多种佐剂的胶束。令人惊奇地发现，包埋在这种胶束内的有效成分具有显著改善的生物利用度。在一种有利的实施方案中，本专利技术涉及直径为2 300nm、含有i) 一种或多种有效成分、ii)根松脂和阿拉伯胶、iii) 一种或多种佐剂的胶束。 以下将对本专利技术进行详细解释，尤其将详细描述各种组分。 组分i)本专利技术所述的有效成分指的是在人体、动物或者植物中引起生理作用 的天然、等同于天然或者合成的化合物。可以根据其功能将有效成分划分为食品添加剂、药 用有效成分(用于人或动物)、化妆品有效成分、植物有效成分类别，其中个别有效成分可 以任选地归类于多个类别。按照本专利技术所述，优选使用那些否则难以配置和/或生物利用 度不够充分的有效成分。这些有效成分的典型水溶性小于10g/l(2(TC，中性介质)或者小 于100g/l(2(TC，生理介质(例如合成体液))。这些有效成分的摩尔质量可能在宽范围内 波动，并且包括摩尔质量从大约50g/mol的小分子直至大约50，000g/mol的大分子。 术语食品添加剂包括那些批准供人食用并可以加入到食品之中的化合物。食 品添加剂是专业人士熟知的，例如可以在联邦内政部2005年11月23日颁布的关于食品中 批准的添加剂的规定(添加剂规定，ZuV)中进行确认。本专利技术所涉及的尤其是维生素(例 如维生素A、E)、脂肪酸(例如不饱和脂肪酸，如Q-3-脂肪酸，Q-6-脂肪酸)、酶(例如类 黄酮类)、辅酶(例如辅酶QIO)以及色素(例如类胡萝卜素，如13-胡萝卜素，番茄红素和 叶黄素)。 术语药用有效成分包括那些批准用于预防、治疗人或动物疾病的化合物。药用 有效成分是专业人士熟知的，例如可以在橙皮书或者红皮书中进行确认。 术语化妆品有效成分包括那些可在化妆品中使用、并且有生理作用(例如用于 皮肤/头发/指甲)或者有美观作业(例如着色)的化合物。化妆品有效成分是专业人士 熟知的，例如可以根据INCI进行确认。本专利技术所涉及的尤其是化妆护肤品(Cosmeticals)。 术语植物有效成分这一概念包括那些可用于农业和林业的化合物。植物有效成 分是专业人士熟知的，例如可在农药手册中进行确认。本专利技术所涉及的类别是除草剂、 杀真菌剂、杀虫剂和生长调节剂。 应指出的是有效成分可能会归入上述多个类别，例如食品添加剂和药物(例如 因为尚未认识某种药用效果或者存在争议)。在本专利技术的范围内，只要专业人士可以将如上 定义的有效成分归类于这些类别的至少一种即可。 类别ii)的组分ii)化合物可以归纳在上位概念胶束形成物质之下。如前所 述，本专利技术所述作为组分ii)的胶束含有根松脂，或者含有根松脂与阿拉伯胶组成的混合5物。使用根松脂通常能保证稳定、迅速地形成胶束。如果添加阿拉伯胶能够促进或者有助 于形成胶束，则可能有益于某些应用。根松脂指的是作为松树根部的提取物获得的已知天然产物的甘油酯。根松脂 尤其指商购可得的化合物E445。由于是天然产物，因此此根松脂的组成有可能存在波动，其 中包含各种纯度的不同混合物(天然根松脂)。此外术语根松脂还包括以合成或者 半合成方法获得的松脂酸甘油酯(合成根松脂)。松脂酸是专业人士熟知的，该术语 尤其包括化学式为C2。H3。02的不饱和羧酸。阿拉伯胶指的是商购可得的、代码为E414或者CAS 9000-01-05的天然材料。由 于是天然产本文档来自技高网...

【技术保护点】
直径为２～３００ｍｍ的胶束形式的组合物，其包含ｉ）一种或多种有效成分；ｉｉ）根松脂；ｉｉｉ）任选地一种或多种佐剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】CH 2007-5-9 757/07直径为2～300mm的胶束形式的组合物，其包含i)一种或多种有效成分；ii)根松脂；iii)任选地一种或多种佐剂。2. 根据权利要求l所述的组合物，其包含质量百分比例优选在l : 10 10 : l之间的根松脂和阿拉伯胶构成的混合物作为组分ii)。3. 根据权利要求1或2所述的组合物，其包含一种或多种溶解度各小于lg/1的有效成分，所述有效成分选自食品添加剂、药用有效成分、化妆品有效成分、植物有效成分。4. 根据上述权利要求中任一项所述的组合物，其包含一种或多种选自多元醇类的佐剂。5. 根据上述权利要求中任一项所述的组合物，其中的有效成分是辅酶Q10。6. 根据权利要求1 4中任一项所述的组合物，其中的有效成分选自i) 一种或多种Q-3-脂肪酸和/或者Q-6-脂肪酸；ii) 一种或多种多酚，优选选自类黄酮，尤其是姜黄素；iii) 一种或多种类胡萝卜素，尤其是叶黄素和/或P-胡萝卜素；iv) —种或多种E组维生素，尤其是a-生育酚和/或者生育三烯酚；和/或v) —种或多种B组维生素，尤其是生物素和/或者胆碱。7. 根据上述权利要求中任一项所述的组合物，其中的有效成分与组ii)的化合物之间的质量百分比例在20 : i i : io之间。8. 乳液预浓縮物，其包含a)含有上述权利要求中任一项所述组合物的亲脂相；b)水相。9. 根据权利要求8所述的乳液预浓縮物，其中的亲脂相与水相之间的比例在1 : 10 i : 0.5范围内。10. 食品、化妆品、药物和植物安全...

【专利技术属性】
技术研发人员：D斯特拉塞尔，
申请(专利权)人：米维塔尔股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]