一种司美格鲁肽的药物组合物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种司美格鲁肽的药物组合物、其制备方法及应用。本发明专利技术具体提供了一种药物组合物，其包括活性物质X和药用辅料A，所述的活性物质X为司美格鲁肽或其药学上可接受的盐；所述药用辅料A为如式I所示的二酮基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术的司美格鲁肽的组合物具有如下效果优势中的一个或多个：生物利用度高于口服、避免了FDKP可能造成的咳嗽等症状风险和不用诸如注射之类的侵入手段。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种司美格鲁肽的药物组合物、其制备方法及应用。

技术介绍

1、胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体激动剂作为新一代降糖药，其降糖效果仅次于胰岛素，具有降糖效果强、低血糖风险低、减肥效果明显和心血管获益等多重临床优势。糖尿病为进展性疾病，而glp-1受体激动剂作为口服降糖药与胰岛素治疗之间的过渡疗法，具有延缓疾病进展的生物学作用，从当前临床应用趋势看，glp-1受体激动剂是目前全球最具市场潜力的降糖药之一。

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3、司美格鲁肽(结构如上)，又称为索马鲁肽，是胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体激动剂，以葡萄糖依赖的方式，刺激胰岛素的分泌，并降低胰高血糖素分泌，从而降低血糖。现有技术中通常采用司美格鲁肽注射剂，通过皮下注射的方式给药，具有长效的作用，可实现每周一次的给药频率，从而更好地发挥药物疗效，但皮下注射是一种有创的给药方式，会产生疼痛，注射部位不适等问题，从而会给患者带来生理及心理上的不适。同时，用于给药的注射笔不能重复利用，注射笔的成本占据了注射剂研发、生产和使用成本的一大部分。此外，皮下注射存在灌装工艺繁杂等问本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，其包括活性物质X和药用辅料A，所述的活性物质X为司美格鲁肽或其药学上可接受的盐；所述药用辅料A为如式I所示的二酮基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述Ra和Ra'中，所述的3-8元环烷基为单环环烷基或双环[n,m,l]烷基，2≤n+m≤7；优选为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、-双环[1.1.1]戊烷基-，-双环[1.1.2]己烷基-，-双环[1.2.2]庚烷基-或双环[2.2.2]辛烷基，更优选为例如

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其满足如下条件中的一个或多个：

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【技术特征摘要】

1.一种药物组合物，其包括活性物质x和药用辅料a，所述的活性物质x为司美格鲁肽或其药学上可接受的盐；所述药用辅料a为如式i所示的二酮基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述ra和ra'中，所述的3-8元环烷基为单环环烷基或双环[n,m,l]烷基，2≤n+m≤7；优选为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、-双环[1.1.1]戊烷基-，-双环[1.1.2]己烷基-，-双环[1.2.2]庚烷基-或双环[2.2.2]辛烷基，更优选为例如

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其满足如下条件中的一个或多个：

4.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，其满足如下条件中的一个或多个：

5.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物通过如下制备方法制得，所述的制备方法包括如下步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘娜，孙萌，赵晓东，王浩，
申请(专利权)人：上海惠永药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：