一种酰胺类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术揭示了一种亚磷酸酯介导的羧酸与二级胺生成酰胺类化合物及其合成方法，该方法以羧酸类化合物和二级胺类化合物为反应原料，使用0.5当量的亚磷酸三苯酯，对二甲苯为溶剂，在氮气氛围下，加热到160℃，有效反应24h，以较高产率获得酰胺类化合物。该方法具有产率高，操作简便，添加剂少，成本低，无污染等优点，对于实现其工业化生产具有一定的可行性。

【技术实现步骤摘要】

【】本专利技术属于有机合成领域，具体地说涉及一种亚磷酸酯介导的羧酸与胺生成酰胺类化合物及其合成方法。

技术介绍

0、
技术介绍

1、酰胺键广泛存在于生物活性分子、有机功能材料和精细化学品中，具有十分丰富的分子结构和独特的生物活性。比如，具有β-内酰胺类化合物结构的化合物具有广泛的抗菌活性，可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶(g.s.singh,p.luntha,eur.j.med.chem.,2009,44,2265.)。此外，也可以利用酰胺键将羧酸和氨基类药物结合进行前药设计，以提高药效减少副作用。例如，将芳基烷酸类非甾体抗炎药布洛芬与哌嗪类抗组织胺药二苯甲基哌嗪缩合得到酰胺前药，可以减少布洛芬羧基对胃肠道的直接刺激，同时又与二苯甲基哌嗪协同，可以增强抗变态反应作用(r.j.wojnar,t.hearn,s.starkweather.,journal of allergy and clinical immunology,1980,66,37-45.)。另外，酰胺键也是连接羧酸和胺之间的化学键，在多肽合成领域和蛋白领域起到十分重要的作用(r本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种酰胺类化合物及其合成方法，其中酰胺类化合物Ⅰ的结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，其中原料羧酸类化合物II、料胺类化合物Ш的结构式如下：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在氮气氛围下，催化剂为0.5当量的亚磷酸三苯酯，对二甲苯为溶剂，在160℃下，反应时间为24h。

【技术特征摘要】

1.一种酰胺类化合物及其合成方法，其中酰胺类化合物ⅰ的结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，其中原料羧酸类化合物ii、料胺类化合物ш的...

【专利技术属性】
技术研发人员：李春娅，皮天树，胡威，周志诚，黄凌钰，陈铁桥，刘龙，黄添增，
申请(专利权)人：海南大学，
类型：发明
国别省市：