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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,具体而言,涉及一种共晶药物zm851及其在抗肺癌中的应用。
技术介绍
1、肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的癌症类型,其中非小细胞肺癌(nsclc)占据了80%至85%的比例,而小细胞肺癌(sclc)则占10%至15%。表皮生长因子受体(egfr)是治疗非小细胞肺癌的关键靶点之一,针对这一靶点,从第一代到第三代的非小细胞肺癌治疗药物已经成功上市。奥希替尼,作为第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(egfr-tki),不仅能够克服第一代egfr-tki因甲硫氨酸(tm790)突变导致的耐药性问题,还解决了第二代egfr-tki对野生型egfr选择性不足的缺陷。然而,患者在使用奥希替尼治疗9至14个月后,也可能出现耐药性。
2、因此,开发能够抑制奥希替尼耐药细胞株的新药物显得尤为关键。
技术实现思路
1、鉴于此,本专利技术提出了一种共晶药物zm851及其在抗肺癌中的应用,旨在解决现有治疗方案中出现的耐药性问题。
2、本专利技术提出了一种化合物zm851,所述化合物zm851的化学结构式为:
3、
4、本专利技术还提供了一种上述的化合物zm851的制备方法,包括:
5、将奥希替尼、双氢青蒿素和混合溶剂混合后加热搅拌溶解,然后加入正己烷,析出的黄色固体即为所述化合物zm851。
6、优选的,所述混合溶剂为丙酮和水。
7、优选的,所述丙酮和水的体积比为15:1。
8、优
9、本专利技术还提供了一种上述的化合物zm851的应用,所述应用至少包括以下任一项:
10、a1)制备抗肿瘤药物中的应用;
11、a2)制备预防或治疗耐药性肿瘤的药物组合物中的应用;
12、a3)制备抗肿瘤药物的耐药增敏剂中的应用。
13、本专利技术还提供了一种共晶药物,所述共晶药物的活性成分为上述的化合物zm851。
14、本专利技术还提供了一种上述的共晶药物的应用,所述应用至少包括以下任一项:
15、a1)制备抗肿瘤药物中的应用;
16、a2)制备预防或治疗耐药性肿瘤的药物组合物中的应用;
17、a3)制备抗肿瘤药物的耐药增敏剂中的应用。
18、与现有技术相比,本专利技术的有益效果在于:
19、本专利技术成功合成了1个共晶分子和2个非共晶化合物。特别地,共晶分子zm851展现出的抗肿瘤活性是其非共晶混合物的10倍以上。此外,在体外实验中,zm851对奥希替尼耐药细胞株表现出显著的抑制效果。
20、共晶药物zm851在体外实验中对奥希替尼耐药细胞株的显著抑制作用,预示着它可能为肺癌患者在临床治疗中提供一种新的治疗方案。应用共晶药物zm851有望提升治疗效果,延长患者的无进展生存期,并可能对患者的总体生存率产生积极影响。
21、综上所述,本专利技术的共晶药物zm851及其制备方法为抗肺癌治疗领域带来了新的策略,并有望在未来临床实践中发挥关键作用。
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1.一种化合物ZM851,其特征在于,所述化合物ZM851的化学结构式为:
2.一种权利要求1所述的化合物ZM851的制备方法,其特征在于,包括:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述混合溶剂为丙酮和水。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述丙酮和水的体积比为15:1。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,奥希替尼、L-脯氨酸和混合溶剂混合后加热搅拌溶解时的温度为至少60℃。
6.一种权利要求1所述的化合物ZM851的应用,其特征在于,所述应用至少包括以下任一项:
7.一种共晶药物,其特征在于,所述共晶药物的活性成分为权利要求1所述的化合物ZM851。
8.一种权利要求7所述的共晶药物的应用,其特征在于,所述应用至少包括以下任一项:
【技术特征摘要】
1.一种化合物zm851,其特征在于,所述化合物zm851的化学结构式为:
2.一种权利要求1所述的化合物zm851的制备方法,其特征在于,包括:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述混合溶剂为丙酮和水。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述丙酮和水的体积比为15:1。
5.根据权利要求2所述的制备方法,...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴岳林,武英博,高雅轩,焦涵,
申请(专利权)人:上海应用技术大学,
类型:发明
国别省市:
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