一种伊曲康唑吸入式干粉及其制备方法和应用技术

技术编号:44770064 阅读:15 留言:0更新日期:2025-03-26 12:50
本发明专利技术属于药物粉体制剂领域,涉及一种伊曲康唑吸入式干粉及其制备方法和应用。制备为通过溶剂挥发法制备伊曲康唑共晶,将伊曲康唑共晶再通过介质研磨法形成共晶纳米混悬液,将纳米混悬液与赋型剂混合后使用喷雾干燥制备干粉。本发明专利技术所述干粉组合物微粒为球形,空气动力学径小于4μm。排空率大于90%,微细粒子分数大于40%,体外雾化后可快速分散,在体内肺部定位效果良好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物粉体制剂领域,涉及一种伊曲康唑吸入式干粉及其制备方法和应用


技术介绍

1、伊曲康唑作为一种广谱、高效的抗真菌药物,在临床上被广泛用于治疗多种真菌感染,尤其是作为肺曲霉病的一线治疗药物,其疗效显著。然而,由于伊曲康唑的水溶性极低,直接递送的生物利用度并不理想,这在一定程度上限制了其治疗效果的发挥。目前市场上可获得的伊曲康唑产品主要为口服和静脉注射制剂。这两种给药方式虽然广泛应用,但都存在明显的弊端。口服药物需要经过胃肠道的吸收,由于itz的水溶性差,这大大降低了药物的吸收效率和生物利用度。而静脉注射虽然可以确保药物快速进入血液循环,但由于药物在全身分布,为了确保肺部达到有效的药物浓度,常常需要给予高剂量的药物。这不仅增加了患者的经济负担,还可能带来一系列的安全性问题,如肝肾功能损伤、药物相互作用等。因此十分必要探索新剂型及给药途径以实现伊曲康唑的高效递送。


技术实现思路

1、本专利技术目的在于提供一种伊曲康唑吸入式干粉及其制备方法和应用。

2、为实现上述目的,本专利技术采用技术方本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:通过溶剂挥发法制备伊曲康唑共晶,将伊曲康唑共晶再通过介质研磨法形成共晶纳米混悬液,将纳米混悬液与赋型剂混合后使用喷雾干燥制备干粉。

2.根据权利要求1所述的伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:所述伊曲康唑共晶为通过溶剂挥发法将伊曲康唑与共晶形成剂共溶解与混合溶剂中,通过旋转蒸发处理得到伊曲康唑共晶。

3.根据权利要求2所述的伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:所述的混合溶剂为体积比为0.5~4:1的氯仿与甲醇或体积比为0.5~4:1的氯仿与四氢呋喃;伊曲康唑与共晶形成剂摩尔比例为0.5~4:1;混合溶液...

【技术特征摘要】

1.一种伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:通过溶剂挥发法制备伊曲康唑共晶,将伊曲康唑共晶再通过介质研磨法形成共晶纳米混悬液,将纳米混悬液与赋型剂混合后使用喷雾干燥制备干粉。

2.根据权利要求1所述的伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:所述伊曲康唑共晶为通过溶剂挥发法将伊曲康唑与共晶形成剂共溶解与混合溶剂中,通过旋转蒸发处理得到伊曲康唑共晶。

3.根据权利要求2所述的伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:所述的混合溶剂为体积比为0.5~4:1的氯仿与甲醇或体积比为0.5~4:1的氯仿与四氢呋喃;伊曲康唑与共晶形成剂摩尔比例为0.5~4:1;混合溶液中伊曲康唑与共晶形成剂的总浓度为5%~20%(v/v);所述共晶形成剂为乙二酸、丙二酸、丁二酸、顺丁烯二酸、反丁烯二酸、dl-酒石酸中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的伊曲康唑吸入式干粉的制备方法,其特征在于:所述将伊曲康唑共晶再通过介质研磨法形成共晶纳米混悬液为将共晶分散在稳定剂溶液中形成初悬液,向研磨罐内加入初悬液以及研磨珠,使用球磨机进行研磨,即得到伊曲康唑共晶纳米混悬液;所述稳定剂与共晶的质量比为(0.5~3):1,所述研磨珠与共晶质量比为(40~1...

【专利技术属性】
技术研发人员:李季王东凯聂志昊李宏伟
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:

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