N-(吡咯烷-3-基或哌啶-4-基)乙酰胺衍生物制造技术

公开了式1化合物，和其药学上可接受的盐，其中L6、n、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和X1在本说明书中定义。本公开也涉及用于制备式1化合物的材料和方法、含有其的药物组合物，以及其用于治疗与SSTR4相关的疾病、病症和疾患的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及作为生长抑素受体4(sstr4)的调节剂的n-(吡咯烷-3-基或哌啶-4-基)乙酰胺衍生物，含有其的药物组合物，以及其用于治疗与sstr4相关的疾病、病症和疾患(包括阿尔茨海默病(alzheimer'sdisease))的用途。

技术介绍

0、专利技术背景

1、生长抑素受体4(sstr4)为肽生长抑素的g蛋白偶联受体。sstr4与抑制性g蛋白gi偶联，后者抑制环状amp的产生。sstr4在中枢神经系统(cns)中大量表达，并且在背根神经节和肠中较低程度地表达。参见m.a.meyer,“highly expressed genes withinhippocampal sector ca1:implications for the physiology of memory”,neurologyinternational 6(2):5388(2014)。sstr4在不同物种之间高度保守。例如，人类、小鼠和大鼠sstr4蛋白序列在氨基酸层面上共享大于87％的同一性。这些因素，即在脑中的主要表达和在不同物种间的高度序列同源性，表明sstr4本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式1化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中X1为CR1。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中R1选自

4.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中R1选自氢、卤基、氰基、甲基、甲氧基和环丙基。

5.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中X1为N。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中R2选自

7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中R2选自氢、卤基、甲基和甲氧基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式1化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中x1为cr1。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r1选自

4.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r1选自氢、卤基、氰基、甲基、甲氧基和环丙基。

5.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中x1为n。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r2选自

7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r2选自氢、卤基、甲基和甲氧基。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r3选自

9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r3选自氢、卤基和甲基。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r4选自氢、卤基、甲基和甲氧基。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r4选自氢和氟。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r5选自氢、卤基、氰基、甲基、甲氧基和环丙基。

13.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r5为氢。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中l6选自-ch2-和-o-。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r7和r8各自独立地选自氟和c1-3烷基，条件是r7和r8不都为甲基。

16.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r7和r8都为氟。

17.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r7和r8与其所连接的碳原子一起形成亚环丙基。

18.根据权利要求1至17中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r9和r10各自独立地选自氢、卤基、c1-3烷基和苯基。

19.根据权利要求1至17中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中r9和r10与其所连接的碳原子一起形成亚环丙基。

20.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·霍普金斯，A·科尔亚诺夫，K·施莱克尔，邓铭南，周风，Z·彻鲁瓦拉斯，S·奥尔森，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：