含氮杂环化合物、其药物组合物及应用制造技术

技术编号:44553472 阅读:20 留言:0更新日期:2025-03-11 14:16
本发明专利技术公开了一种含氮杂环化合物、其药物组合物及应用。本发明专利技术提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术化合物对OGA有较强的抑制作用,在预防和/或治疗与OGA相关的各种疾病中有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,具体涉及含氮杂环化合物、其药物组合物及应用


技术介绍

1、细胞中的多种蛋白质,包括核内和细胞质中的蛋白质,都可以通过加上单糖-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-d-葡糖苷(n-乙酰葡萄糖胺)进行翻译后修饰。这种修饰被称为o-连接的n-乙酰葡萄糖胺(o-glcnac)。负责这种修饰的酶是o-glcnac转移酶(ogtase),另一种酶o-glcnacase(oga)则可以去除这种修饰,使得蛋白能够发挥其功能。

2、o-glcnac修饰的蛋白调节多种细胞功能,包括转录、蛋白降解和细胞信号传导。o-glcnac也存在于细胞骨架蛋白"tau"上,这个蛋白对于稳定细胞内微管网络很重要。

3、阿尔兹海默病(ad)患者大脑中的tau蛋白过度磷酸化,导致其正常功能受到破坏,形成畸形的神经纤维缠结nfts。研究发现,神经元内部的过度磷酸化与o-glcnac修饰有关,磷酸化水平升高会导致o-glcnac水平降低,反之亦然。这可能是由于葡萄糖运输和代谢的损害,引起tau蛋白的过度磷酸化。抑制o-glcnacase酶可以防止tau的过度本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

2.根据权利要求1中所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

3.根据权利要求2中所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

4.根据权利要求3中所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,为。

5.根据权利要求4中所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,为;a端与相连。

6.根据权利要求1中所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征...

【技术特征摘要】

1.一种如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

2.根据权利要求1中所述的如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

3.根据权利要求2中所述的如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其满足如下条件中的一种或多种:

4.根据权利要求3中所述的如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,为。

5.根据权利要求4中所述的如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,为;a端与相连。

6.根据权利要求1中所述的如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述如式i所示的化合物为。

<...

【专利技术属性】
技术研发人员:贾海飞陈德恒赵乐乐吴凌云申华琼
申请(专利权)人:纽欧申医药上海有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1