一种2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物及其制备方法和在农药中的应用技术

本发明专利技术属于农药领域，涉及一种2‑氰基‑3‑二取代苯基丙烯酸酯类化合物及其制备方法和在农药中的应用。苯甲腈类化合物a与氯化氢无水乙醇溶液发生醇解反应，得到中间体b；中间体b在碱的作用下与氰乙酸乙酯发生缩合反应，得到中间体c；中间体c在碱和催化剂的作用下与取代化合物发生取代反应，即得2‑氰基‑3‑二取代苯基丙烯酸酯类化合物I。本发明专利技术提供的2‑氰基‑3‑二取代苯基丙烯酸酯类化合物具有良好的杀菌活性，对绿核菌属、镰孢属、顶囊壳属、炭疽属、尾孢菌属、轮枝孢属、黑腐皮壳属的病原菌均具有较高的杀菌活性；该化合物可用于制备农业、园艺及工业等领域的杀菌剂，具有广谱、高效、低毒、环境友好的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于农药领域，涉及一种2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物及其制备方法和在农药中的应用。

技术介绍

1、丙烯酸酯类衍生物具有一定的生物活性，其结构具有可拓展性和结构改造的潜力，因此是目前新农药开发的目标之一，近年来取得了一系列的进展。

2、专利文献cn1160318c公开了一类如下通式(a)所示的2-氰基-3-取代苯基丙烯酸酯类化合物，该类化合物对小麦赤霉病等镰孢菌引起的多种病害具有防效，其中在0.5mg/ml条件下对小麦赤霉病的最高抑制率为91.3％。

3、

4、专利文献cn101381326a公开了一类如以下通式(b)所示的2-氰基3-(取代)胺基-3-苯基丙烯酸酯类化合物，该化合物对镰孢菌具有防治效果，其中在2μg/ml条件下对小麦赤霉病的最高抑制率为100％。

5、

6、专利文献cn109879841b公开了一类如下通式(c)所示的(z)-3-亚氨基-1-丙烯醇类化合物，该类化合物对于引起植物病害的小麦赤霉病具有防治效果并能够降低小麦赤霉毒素(don)的产生，其中在1mg/m本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物的结构式如式I所示：

2.根据权利要求1所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述的R1、R2、R3独立的选自H、卤素、CN、NO2、或未取代或取代的氨基、羟基、巯基、硫氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C5烷氨基、C1-C8二烷氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C6(烷基)环烷氨基、C5-C10双环基、...

【技术特征摘要】

1.一种2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物的结构式如式i所示：

2.根据权利要求1所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述的r1、r2、r3独立的选自h、卤素、cn、no2、或未取代或取代的氨基、羟基、巯基、硫氰基、c1-c6烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c3-c6环烷基、c1-c6烷硫基、c1-c5烷氨基、c1-c8二烷氨基、c3-c6环烷基氨基、c2-c6烷氧羰基、c2-c6烷基羰基、c1-c4烷基亚磺酰基、c1-c4烷基磺酰基、c3-c6(烷基)环烷氨基、c5-c10双环基、c2-c10杂环基、c3-c8二烷氨基羰基、c3-c6三烷基甲硅烷基、c6-c10芳基、苄基、苯氧基、c1-c6烷氧基、c1-c4卤烷氧基、c2-c6烷氨基羰基、c1-c6烷氧基羰基氨基、c6-c10芳基氨基、c1-c4烷基羰基氨基、(c1-c4烷基)(c1-c4烷基羰基)氨基、c1-c4烷基磺酰基氨基、(c1-c4烷基)(c1-c4烷基磺酰基)氨基、c4-c10芳基磺酰基氨基、c3-c10环烷基磺酰基氨基或c1-c4二烷氨基磺酰基氨基。

3.根据权利要求2所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述r1、r2、r3的基团包括以下三种情况：

4.根据权利要求3所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述r1、r2、r3的基团包括以下三种情况：

5.根据权利要求1所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物为如下结构中的任意一种：

6.权利要求1所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为盐酸盐。

7.权利要求1所述的2-氰基-3-二取代苯基丙烯酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下三种方法：

8.根据权利要求7所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘飞，张峰，李林蔚，刘松涛，余伟，褚新燕，贾芳莹，李汪洋，徐曙，陈雨，冯煦，周明国，潘建碧，
申请(专利权)人：江苏省中国科学院植物研究所，
类型：发明
国别省市：