一种靶向TGM2的激动剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种靶向TGM2的激动剂及其应用，涉及生物医药技术领域，所述靶向TGM2的激动剂包括GDP‑D‑Mannose或其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。本发明专利技术通过发现一种与糖尿病骨缺损再生异常密切相关、可调控BMMSC成骨分化潜能的关键分子‑TGM2，并进一步通过靶向TGM2的小分子化合物高通量虚拟筛选，得到一系列能够靶向TGM2并提高其蛋白表达水平及其酶活性的小分子化合物，能够为促进糖尿病骨缺损再生提供新的思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，尤其涉及一种靶向tgm2的激动剂及其应用。

技术介绍

1、糖尿病(diabetes mellitus,dm)是一种以长期高血糖为特征的慢性代谢性疾病，影响着数千万患者，对全球医疗系统造成了巨大压力。由于血糖控制不佳导致的活性氧(ros)和晚期糖基化终末产物(advancedglycosylationend products,ages)积累、免疫异常等，造成糖尿病患者的骨脆性升高、骨缺损再生受阻。骨髓间充质干细胞(bone marrowmesenchymal stemcells,bmmscs)在适当的条件下可以分化为成骨细胞，在调节骨代谢稳定中发挥着重要作用。同时，既往研究表明，糖尿病患者骨缺损再生延迟与bmmscs成骨分化潜能异常有关。

2、糖尿病骨再生障碍是由多种病理机制共同作用的结果。然而，目前的糖尿病骨再生治疗策略，包括各种干细胞、药物和生物材料，在临床转化过程中仍然存在困难。因此，迫切需要开发一种全新、有效的促进糖尿病骨缺损再生的方法。目前，已知2型谷氨酰胺转氨酶(tgm2,也称为转谷氨酰胺酶2或组织转谷氨酰胺酶本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向TGM2的激动剂，其特征在于，所述靶向TGM2的激动剂包括GDP-D-Mannose或其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。

2.根据权利要求1所述的靶向TGM2的激动剂，其特征在于，所述靶向TGM2的激动剂为GDP-D-Mannose。

3.根据权利要求1～2任一项所述的靶向TGM2的激动剂，其特征在于，所述靶向TGM2的激动剂能够靶向TGM2并提高其蛋白表达水平及其酶活性。

4.一种权利要求1～3任一项所述的靶向TGM2的激动剂在制备调控糖尿病患者BMMSCs成骨分化潜能和糖尿病患者骨缺损再生的药物中的应用。...

【技术特征摘要】

1.一种靶向tgm2的激动剂，其特征在于，所述靶向tgm2的激动剂包括gdp-d-mannose或其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。

2.根据权利要求1所述的靶向tgm2的激动剂，其特征在于，所述靶向tgm2的激动剂为gdp-d-mannose。

3.根据权利要求1～2任一项所述的靶向tgm2的激动剂，其特征在于，所述靶向tgm2的激动剂能够靶向tgm2并提高其蛋白表达水平及其酶活性。

4.一种权利要求1～3任一项所述的靶向tgm2的激动剂在制备调控糖尿病患者bmmscs成骨分化潜能和糖尿病患者骨缺损再生的药物中的应用。

5.一种调控糖尿病患者...

【专利技术属性】
技术研发人员：李璇，陈发明，甘典，贺小涛，田蓓敏，
申请(专利权)人：中国人民解放军空军军医大学，
类型：发明
国别省市：