一种对水溶性药物有较高包封率的脂质体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种对水溶性药物有较高包封率的脂质体的制备方法，属于生物医药技术领域。该方法以反相蒸发法为基础，包括：ａ、以天然或合成磷脂及附加剂为材料加入溶剂溶解，通过反相蒸发法得到含有脂类物质和待包封药物的凝胶状脂质，并停止蒸发溶剂；ｂ、将得到的凝胶状脂质置于恒定电流强度的电场中，并缓慢向体系中加入脂质溶液，直至形成脂质体的悬浮液，通过氮气吹扫除去体系中存在的少量有机溶剂；ｃ、将得到的脂质体采用探头式超声均化后得到纳米脂质体。本发明专利技术通过在优化的电场条件下制备得到的脂质体对水溶性药物的包封率可达７０％以上。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药
，特别涉及一种药物载体脂质体的制备方法。
技术介绍
脂质体是一种由磷脂双分子层形成的闭合囊泡。作为药物的载体，可以提高药物的靶向性、改善药物的释放特性，其在药物传输过程中的特殊作用已使得其成为重要的药物传输系统。脂质体的制备技术一直是限制脂质体应用的主要原因之一。到目前为止，尽管文献和专利报道的脂质体制备技术很多，但这些方法或者需要复杂的设备和工艺条件(如挤压法)，或者可应用的药物非常有限，或者需要以一些经过修饰的昂贵的磷脂为原料；而一些简单便于工业化的方法，药物包封率通常较低。由于脂溶性药物和水溶性药物在脂质体中的包封位置不同，因而实现包封的方法也不尽相同。相对于脂溶性药物，水溶性药物因其在分散体系具有较高的溶解度，包封于脂质体更困难，一般采用乳化技术，利用乳状液中连续相和分散相的转化完成包封。以此原理为基础的反相蒸发法是最常用的方法之一。反相蒸发法是将磷脂等膜材溶于有机溶剂(如氯仿、乙醚等)，加入含有药物的水溶液，进行短时超声，形成稳定的W/O型乳状液。药物溶解于水相而存在于乳滴的内部。此后，减压蒸发除去有机溶剂。随着有机溶剂的蒸发，以磷脂分子为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种对水溶性药物具有较高包封率的脂质体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：　　　　ａ、以天然或合成磷脂及附加剂为材料加入溶剂溶解，通过反相蒸发法得到含有脂类物质和待包封药物的凝胶状脂质，并停止蒸发溶剂；　　　　ｂ、将得到的凝胶状脂质置于恒定电流强度的电场中，并向体系中加入脂质溶液，直至形成脂质体的悬浮液，通过氮气吹扫除去体系中存在的少量有机溶剂；　　　　ｃ、将得到的脂质体悬浮液采用探头式超声均化后得到纳米脂质体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋国强，朱德权，昝佳，林莹，丁富新，
申请(专利权)人：清华大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]