c-MYC mRNA翻译调节剂和其在癌症治疗中的用途制造技术

本发明专利技术涉及新型c‑MYC mRNA翻译调节剂、其组合物和制备方法，以及其在癌症治疗中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及新型c-myc mrna翻译调节剂、其组合物和制备方法，以及其在癌症治疗中的用途。

技术介绍

1、在美国，癌症是引起死亡的第二大最常见原因，仅次于心脏病。在美国，癌症占每4例死亡中的1例。1996-2003年诊断出的所有癌症患者的5年相对存活率是66％，高于1975-1977年的50％(《癌症事实与数据(cancer facts&figures)》，佐治亚州亚特兰大的美国癌症协会(american cancer society:atlanta,ga)(2008))。在2000年至2009年之间，男性的癌症新发病率每年平均下降0.6％，并且女性则保持不变。从2000年到2009年，男性所有癌症的死亡率合计平均每年下降1.8％，并且女性平均每年下降1.4％。存活率的提高反映了早期诊断和治疗水平的提高。发现低毒性的高效抗癌剂是癌症研究的主要目标。

2、myc家族包括三个主要成员，即原癌基因c-myc(细胞髓细胞瘤病，简称myc)，以及l-myc和n-myc。这三种myc同源物参与了大多数人类癌症的早期致癌和转移性扩散。在大多数类本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物，其由式I(j)的结构表示：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其选自以下：

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物不是(R)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-N-(3-(4-氟哌啶-1-基)丙基)苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑-7-甲酰胺、(S)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-N-(3-(4-氟哌啶-1-基)丙基)苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑-7-甲酰胺或2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-N-(3-(4-氟哌啶-1-基)丙基)苯并[...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种化合物，其由式i(j)的结构表示：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其选自以下：

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物不是(r)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-n-(3-(4-氟哌啶-1-基)丙基)苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑-7-甲酰胺、(s)-2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-n-(3-(4-氟哌啶-1-基)丙基)苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑-7-甲酰胺或2-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-n-(3-(4-氟哌啶-1-基)丙基)苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑-7-甲酰胺。

5.一种化合物，其由式i(n)的结构表示：

6.根据权利要求5所述的化合物，其中

7.根据权利要求5或6所述的化合物，其中如r6中所定义的所述碳环或所述杂环进一步被至少一个选自以下的取代所取代：f、cl、br、i、c1-c5直链或支链烷基、oh、烷氧基(例如，ome)、酰胺、c(o)n(r)2、c(o)-烷基、c(o)-吡咯烷、c(o)-哌啶、n(r)2、nh(r10)、n(r10)(r11)、n(ch3)2、nh2、cf3、芳基、苯基、杂芳基、经取代的或未经取代的c3-c8环烷基(例如，环丁醇)、经取代的或未经取代的3-8元杂环(例如，吡喃、氧杂环丁烷、哌啶、吡唑、三唑、咪唑)、c1-c5直链或支链卤代烷基(例如，ch2cf3、chf2)、卤代苯基、(苄氧基)苯基、cn和no2。

8.根据权利要求5至7中任一项所述的化合物，其中r6的所述经取代的或未经取代的环是哌啶(例如，2-哌啶、3-哌啶或4-哌啶)、1-甲基哌啶(例如，1-甲基-3-哌啶、1-甲基-4-哌啶)、3-氟-1-甲基哌啶、1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶、氮杂环丁烷、1-甲基-氮杂环丁烷(例如，1-甲基-3-氮杂环丁烷)、吗啉、四氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿维亚德·曼达比，博阿兹·因巴尔，斯科特·亚历山大·赛德勒，初书宇，大卫·威廉·谢泼德，詹森·保罗·蒂尔尼，艾里斯·阿尔罗伊，里纳·瓦色尔曼，尤尼·谢因伯格，王尧德，李海唐，洛萨·威尔姆斯，
申请(专利权)人：艾尼莫生物科技公司，
类型：发明
国别省市：